Mazapertine - Mazapertine

Mazapertine
Mazapertine.svg
Имена
Название ИЮПАК
Пиперидин-1-ил [3 - ({4- [2- (пропан-2-илокси) фенил] пиперазин-1-ил} метил) фенил] метанон
Другие имена
RWJ-37796
Идентификаторы
3D модель (JSmol )
ЧЭМБЛ
ChemSpider
UNII
Характеристики
C26ЧАС35N3О2
Молярная масса421.585 г · моль−1
Если не указано иное, данные для материалов приведены в их стандартное состояние (при 25 ° C [77 ° F], 100 кПа).
Ссылки на инфобоксы

Mazapertine (RWJ-37796) является антипсихотик агент, который был разработан Джонсон и Джонсон но никогда не продавался. Фармакологический эффект проявляется благодаря сродству к дофамин D2, серотонин 5-HT1А, и α1-адренорецепторы.[1]

Мазапертин безопасен и хорошо переносится при пероральном применении.[2]

Аналоги мазапертина с конформационное ограничение были подготовлены и больше склонны к 5-HT1А рецептор.[3]

Рекомендации

  1. ^ Reitz, A. B .; Baxter, E.W .; Codd, E. E .; Davis, C.B .; Jordan, A.D .; Марьянов, Б.Е .; Марьянов, К. А .; McDonnell, M.E .; Powell, E.T .; Renzi, M. J .; Schott, M. R .; Скотт, М. К .; Shank, R.P .; Воот, Дж. Л. (1998). «Орально активные бензамидные антипсихотические агенты со сродством к допамину D2, серотонину 5-HT1A и адренергическим рецепторам α1». Журнал медицинской химии. 41 (12): 1997–2009. Дои:10.1021 / jm970164z. PMID  9622541.
  2. ^ Kleinbloesem, C.H .; Jaquet-Müller, F. O .; Al-Hamdan, Y .; Baldauf, C .; Gisclon, L .; Wesnes, K .; Curtin, C.R .; Джон Стаббс, Р.; Уокер, С. А .; Бруннер-Фербер, Ф. О. (1996). «Повышение дозировки нового антипсихотического препарата мазапертина вызывает у здоровых мужчин толерантность к сердечно-сосудистым и когнитивным эффектам *». Клиническая фармакология и терапия. 59 (6): 675–685. Дои:10.1016 / S0009-9236 (96) 90008-9. PMID  8681493. S2CID  45947831.
  3. ^ Бакстер, Эллен У .; Рейц, Аллен Б. (1997). "Конгенеры затрудненного вращения мазапертина: лиганды с высоким сродством к рецептору 5-HT1A". Письма по биоорганической и медицинской химии. 7 (7): 763. Дои:10.1016 / S0960-894X (97) 00074-7.