A-68930 - A-68930

A-68930
Стерео, скелетная формула Кекуле A-68930
Имена
Название ИЮПАК
(1р,3S) -1- (Аминометил) -3-фенил-3,4-дигидро-1ЧАС-изохромен-5,6-диол[1]
Идентификаторы
3D модель (JSmol )
ЧЭМБЛ
ChemSpider
MeSHA + 68930
UNII
Характеристики
C16ЧАС17NО3
Молярная масса271.316 г · моль−1
бревно п1.175
Кислотность (пKа)9.491
Основность (пKб)4.506
Если не указано иное, данные для материалов приведены в их стандартное состояние (при 25 ° C [77 ° F], 100 кПа).
☒N проверять (что проверитьY☒N ?)
Ссылки на инфобоксы

A-68930 синтетическое соединение, которое действует как селективный дофаминовый рецептор D1 агонист.[2][3] Он устно активен и имеет антидепрессант и аноректический эффекты у животных, вызывающие бодрствование и тахикардия,[4][5][6][7] но без стимулятор эффекты, вместо того, чтобы производить седация.[8][9] Разница в эффектах между A-68930 и другими D1 агонисты, такие как SKF-82958 может быть связано с их различным воздействием на связанные D5 рецептор.[10]

Рекомендации

  1. ^ CID 122324 из PubChem
  2. ^ Депутат ДеНинно, Шенлебер Р., Асин К.Э., Маккензи Р., Кебабиан Дж.В. (ноябрь 1990 г.). «(1R, 3S) -1- (аминометил) -3,4-дигидро-5,6-дигидрокси-3-фенил-1H-2-бензопиран: мощный и селективный агонист D1». Журнал медицинской химии. 33 (11): 2948–50. Дои:10.1021 / jm00173a005. PMID  1977907.
  3. ^ Депутат ДеНинно, Шенлебер Р., Маккензи Р., Бриттон Д.Р., Асин К.Э., Бриггс С., Тругман Дж. М., Акерман М., Артман Л., Беднарз Л. (июнь 1991 г.). «A68930: мощный агонист, селективный в отношении рецептора допамина D1». Европейский журнал фармакологии. 199 (2): 209–19. Дои:10.1016/0014-2999(91)90459-4. PMID  1683288.
  4. ^ Трампус М., Ферри Н., Адами М., Онджини Э. (апрель 1993 г.). «Агонисты дофаминового рецептора D1, A68930 и SKF 38393, вызывают возбуждение и подавляют быстрый сон у крыс». Европейский журнал фармакологии. 235 (1): 83–7. Дои:10.1016 / 0014-2999 (93) 90823-Z. PMID  8100197.
  5. ^ Кристи М.И., Смит Г.В. (февраль 1994 г.). «Сердечно-сосудистые и почечные гемодинамические эффекты A-68930 у собаки в сознании: сравнение с фенолдопамом». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии. 268 (2): 565–70. PMID  7906731.
  6. ^ AI-Naser HA, Cooper SJ (апрель 1994 г.). «A-68930, новый мощный агонист дофаминового рецептора D1: микроструктурный анализ его воздействия на кормление и другое поведение крыс». Поведенческая фармакология. 5 (2): 210–218. Дои:10.1097/00008877-199404000-00013. PMID  11224270.
  7. ^ Д'Акуила П.С., Коллу М., Пани Л., Гесса Г.Л., Серра Дж. (Сентябрь 1994 г.). «Антидепрессант-подобный эффект селективных агонистов дофаминового рецептора D1 в модели депрессии на животных с поведенческим отчаянием». Европейский журнал фармакологии. 262 (1–2): 107–11. Дои:10.1016/0014-2999(94)90033-7. PMID  7813561.
  8. ^ Салми П., Алениус С. (апрель 2000 г.). «Седативное действие агониста рецептора допамина D1 A 68930 на поведение крыс в открытом поле». NeuroReport. 11 (6): 1269–72. Дои:10.1097/00001756-200004270-00025. PMID  10817605. S2CID  35263421.
  9. ^ Isacson R, Kull B, Wahlestedt C, Salmi P (2004). «A 68930 и дигидрексидин подавляют двигательную активность и гиперактивность, индуцированную d-амфетамином, у крыс: роль ингибирующих D (1/5) рецепторов допамина в префронтальной коре?». Неврология. 124 (1): 33–42. Дои:10.1016 / j.neuroscience.2003.11.016. PMID  14960337. S2CID  19913930.
  10. ^ Нергард Р., Ортер С., Фредхольм Б. Б. (ноябрь 2005 г.). «Различия между A 68930 и SKF 82958 могут свидетельствовать о синергетической роли рецепторов D1 и D5». Фармакология, биохимия и поведение. 82 (3): 495–505. Дои:10.1016 / j.pbb.2005.09.017. PMID  16318870. S2CID  23281483.