A-86929 - A-86929

A-86929
A-86929.png
Имена
Название ИЮПАК
9,10-дигидрокси-2-пропил-4,5,5a (R), 6,7,11b (S) -гексагидробензо [f] тиено [2,3-c] хинолин
Идентификаторы
3D модель (JSmol )
ЧЭМБЛ
ChemSpider
UNII
Характеристики
C18ЧАС21NО2S
Молярная масса315,429 г / моль
Если не указано иное, данные для материалов приведены в их стандартное состояние (при 25 ° C [77 ° F], 100 кПа).
☒N проверять (что проверитьY☒N ?)
Ссылки на инфобоксы

A-86929 синтетическое соединение, которое действует как селективный дофаминовый рецептор D1 агонист.[1][2] Он был разработан как возможное лечение болезнь Паркинсона,[3] а также для других приложений, таких как лечение кокаиновая зависимость,[4][5] но хотя он имел разумную эффективность у людей, он также вызывал дискинезии и не получил продолжения.[6][7] В основном он использовался как его диацетат сложный эфир пролекарство адроголид (ABT-431), который имеет лучшую биодоступность.[8][9]

Адроголид

Рекомендации

  1. ^ Михаэлидес М.Р., Хонг И., ДиДоменико С., Асин К.Э., Бриттон Д.Р., Лин К.В., Уильямс М., Шиосаки К. (сентябрь 1995 г.). "(5aR, 11bS) -4,5,5a, 6,7,11b-гексагидро-2-пропил-3-тиа-5-азациклопент-1-ена [c] фенантрен-9,10-диол (A- 86929): мощный и селективный агонист дофамина D1, который сохраняет поведенческую эффективность после многократного введения и определения характеристик его диацетилового пролекарства (ABT-431) ». Журнал медицинской химии. 38 (18): 3445–7. Дои:10.1021 / jm00018a002. PMID  7658429.
  2. ^ Эрлих П.П., Ральстон Дж.В., Михаэлидис М.Р. (май 1997 г.). «Эффективный энантиоселективный синтез агониста D1 (5aR, 11bS) -4,5,5a, 6,7,11b-гексагидро-2-пропил-3-тиа-5-азациклопента [c] фенантрен-9,10-диола» (A-86929) ". Журнал органической химии. 62 (9): 2782–2785. Дои:10.1021 / jo970066l. PMID  11671640.
  3. ^ Rascol O, Blin O, Thalamas C, Descombes S, Soubrouillard C, Azulay P, Fabre N, Viallet F, Lafnitzegger K, Wright S, Carter JH, Nutt JG (июнь 1999). «ABT-431, пролекарство агониста рецептора D1, имеет эффективность при болезни Паркинсона». Анналы неврологии. 45 (6): 736–41. Дои:10.1002 / 1531-8249 (199906) 45: 6 <736 :: AID-ANA7> 3.0.CO; 2-F. PMID  10360765.
  4. ^ Хейни М., Коллинз Э.Д., Уорд А.С., Фолтин Р.В., Фишман М.В. (март 1999 г.). «Влияние селективного агониста дофамина D1 (ABT-431) на самовведение куренного кокаина людьми». Психофармакология. 143 (1): 102–10. Дои:10.1007 / s002130050925. PMID  10227086.
  5. ^ Горелик Д.А., Гарднер Е.Л., Си ZX (2004). «Агенты в разработке для борьбы со злоупотреблением кокаином». Наркотики. 64 (14): 1547–73. Дои:10.2165/00003495-200464140-00004. PMID  15233592.
  6. ^ Rascol O, Nutt JG, Blin O, Goetz CG, Trugman JM, Soubrouillard C, Carter JH, Currie LJ, Fabre N, Thalamas C, Giardina WW, Wright S (февраль 2001 г.). «Вызвание агонистом дофаминовых рецепторов D1 ABT-431 дискинезии, аналогичной леводопе, у пациентов с болезнью Паркинсона». Архив неврологии. 58 (2): 249–54. Дои:10.1001 / archneur.58.2.249. PMID  11176963.
  7. ^ Чжан Дж., Сюн Б., Чжэнь Х, Чжан А. (март 2009 г.). «Лиганды дофаминового рецептора D1: где мы сейчас и куда идем». Обзоры медицинских исследований. 29 (2): 272–94. Дои:10.1002 / med.20130. PMID  18642350.
  8. ^ Шиосаки К., Дженнер П., Асин К.Е., Бриттон Д.Р., Лин К.В., Михаэлидес М., Смит Л., Бьянки Б., Дидоменико С., Ходжес Л., Хонг И., Махан Л., Микуса Дж., Миллер Т., Никкель А., Сташко М., Витте Д. , Уильямс М. (январь 1996 г.). «ABT-431: диацетил-пролекарство A-86929, мощный и селективный агонист дофаминового рецептора D1: характеристика in vitro и эффекты на животных моделях болезни Паркинсона». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии. 276 (1): 150–60. PMID  8558425.
  9. ^ Джардина WJ, Уильямс M (2001). «Адроголид HCl (ABT-431; DAS-431), пролекарство агониста дофаминового рецептора D1, A-86929: доклиническая фармакология и клинические данные». Обзоры препаратов для ЦНС. 7 (3): 305–16. Дои:10.1111 / j.1527-3458.2001.tb00201.x. ЧВК  6741696. PMID  11607045.