Пропилнорапоморфин - Википедия - Propylnorapomorphine

Пропилнорапоморфин
Propylnorapomorphine.svg
Клинические данные
Маршруты
администрация		Устный
Код УВД
  • никто
Легальное положение
Легальное положение
  • В целом: неконтролируемый
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
ChemSpider
Химические и физические данные
ФормулаC19ЧАС21NО2
Молярная масса295.382 г · моль−1
3D модель (JSmol )
Плотность1,2 г / см3
Точка кипенияОт 446 до 536 ° C (от 835 до 997 ° F) [1]

N-n-пропилнорапоморфин (NPA) является апорфин производная агонист дофамина тесно связан с апоморфин.[2][3] У грызунов было показано гиперактивность, стереотипия, переохлаждение, антиноцицепция, и эрекция полового члена, среди других эффектов.[4][5][6][7] В частности, его влияние на движение находятся двухфазный, с низкими дозами, вызывающими ингибирование и каталепсия и высокие дозы, приводящие к усилению активности.[8] Вероятно, это связано с предпочтительной активацией D2 /D3 ауторецепторы против постсинаптический рецепторы,[9] последний из которых преодолевает первый, увеличивая постсинаптическую дофаминергическую передачу сигналов только с высокими дозами.

Смотрите также

Рекомендации

  1. ^ «(6aS) -6-Пропил-5,6,6a, 7-тетрагидро-4H-дибензо [de, g] хинолин-10,11-диол». ChemSpider. Получено 16 января 2016.
  2. ^ Миллер Р.Дж., Келли П.Х., Ноймайер Дж.Л. (январь 1976 г.). «Апорфины. 15. Действие апорфиновых алкалоидов на дофаминергические механизмы в мозге крыс». Европейский журнал фармакологии. 35 (1): 77–83. Дои:10.1016/0014-2999(76)90302-2. PMID  943290.
  3. ^ Creese I, Padgett L, Fazzini E, Lopez F (июль 1979 г.). «3H-N-n-пропилнорапоморфин: новый лиганд-агонист для центральных рецепторов дофамина». Европейский журнал фармакологии. 56 (4): 411–2. Дои:10.1016/0014-2999(79)90274-7. PMID  477735.
  4. ^ Менон М.К., Кларк В.Г., Ноймайер Дж.Л. (ноябрь 1978 г.). «Сравнение дофаминергических эффектов апоморфина и (-) - N-n-пропилнорапоморфина». Европейский журнал фармакологии. 52 (1): 1–9. Дои:10.1016/0014-2999(78)90015-8. PMID  569056.
  5. ^ Riffee WH, Wilcox RE, Smith RV (март 1979 г.). «Стереотипные и гипотермические эффекты апоморфина и N-n-пропилнорапоморфина у мышей». Европейский журнал фармакологии. 54 (3): 273–7. Дои:10.1016/0014-2999(79)90086-4. PMID  570924.
  6. ^ Neumeyer JL, Reinhard JF, Dafeldecker WP и др. (Январь 1976 г.). «Апорфины. 14 Дофаминергическая и антиноцицептивная активность производных апорфина. Синтез 10-гидроксиапорфинов и 10-гидрокси-N-н-пропилнорапорфина». Журнал медицинской химии. 19 (1): 25–9. Дои:10.1021 / jm00223a006. PMID  942751.
  7. ^ Бенасси-Бенелли A, Ferrari F, Quarantotti BP (декабрь 1979 г.). «Эрекция полового члена, вызванная апоморфином и N-н-пропил-норапоморфином у крыс». Archives Internationales de Pharmacodynamie et de Thérapie. 242 (2): 241–7. PMID  44457.
  8. ^ Кэмпбелл А., Балдессарини Р. Дж., Рам В. Дж., Ноймейер Дж. Л. (октябрь 1982 г.). «Поведенческие эффекты (-) 10,11-метилендиокси-N-н-пропилнорапорфина, перорального эффективного агента длительного действия, активного в центральных рецепторах дофамина, и аналогичных апорфинов». Нейрофармакология. 21 (10): 953–61. Дои:10.1016 / 0028-3908 (82) 90106-Х. PMID  6890636.
  9. ^ Аргиолас А., Мереу Г., Серра Г., Мелис М.Р., Фадда Ф., Гесса Г.Л. (январь 1982 г.). «N-n-пропил-норапоморфин: чрезвычайно мощный стимулятор ауторецепторов дофамина». Исследование мозга. 231 (1): 109–16. Дои:10.1016/0006-8993(82)90011-7. PMID  6799148.