ABT-418 - ABT-418

ABT-418
ABT-418.svg
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
ЧЭМБЛ
Панель управления CompTox (EPA)
Химические и физические данные
ФормулаC9ЧАС14N2О
Молярная масса166,22 г · моль−1
3D модель (JSmol )
 ☒NпроверитьY (что это?)  (проверять)

ABT-418 это препарат, разработанный Эбботт, который имеет ноотропный, нейропротекторный и анксиолитик последствия,[1][2][3][4][5] и был исследован для лечения обоих Болезнь Альцгеймера[6] и СДВГ.[7][8][9] Он действует как агонист на нервной никотиновые рецепторы ацетилхолина, подтип селективный связывание с высоким близость к α4β2, α7 /5-HT3, а α2β2 никотиновые рецепторы ацетилхолина но нет α3β4 рецепторы[10][11][12] ABT-418 был достаточно эффективным для обоих применений и довольно хорошо переносился, но вызывал некоторые побочные эффекты, в основном тошнота, и неясно, будет ли сам ABT-418 проходить клиническую разработку или вместо него будет использоваться другой аналогичный препарат.[13]

Смотрите также

Рекомендации

  1. ^ Арнерик С.П., Салливан Дж. П., Бриггс Калифорния, Доннелли-Робертс Д., Андерсон Д. Д., Рашкевич Дж. Л., Хьюз М. Л., Кадман Е. Д., Адамс П., Гарви Д. С. (июль 1994 г.). «(S) -3-метил-5- (1-метил-2-пирролидинил) изоксазол (ABT 418): новый холинергический лиганд с усиливающими познавательную способность и анксиолитической активностью: I. Характеристики in vitro». J. Pharmacol. Exp. Ther. 270 (1): 310–8. PMID  7518514.
  2. ^ Декер М.В., Бриони Дж. Д., Салливан Дж. П., Бакли М. Дж., Радек Р. Дж., Рашкевич Дж. Л., Канг Ч., Ким Д. Д., Джардина В. Дж., Васичак Дж. Т. (июль 1994 г.). «(S) -3-метил-5- (1-метил-2-пирролидинил) изоксазол (ABT 418): новый холинергический лиганд с усиливающими познавательная способность и анксиолитической активностью: II. Характеристики in vivo». J. Pharmacol. Exp. Ther. 270 (1): 319–28. PMID  7913497.
  3. ^ Бриони Д.Д., О'Нил А.Б., Ким Д.Дж., Бакли М.Дж., Деккер М.В., Арнерик С.П. (октябрь 1994 г.). «Анксиолитические эффекты нового активатора холинергических каналов ABT-418». J. Pharmacol. Exp. Ther. 271 (1): 353–61. PMID  7965735.
  4. ^ Прендергаст М.А.; Терри А.В.; Джексон WJ; и другие. (Апрель 1997 г.). «Повышение точности отсроченного отзыва у пожилых и взрослых обезьян после внутримышечного или трансдермального введения агониста никотиновых рецепторов ЦНС ABT-418». Психофармакология. 130 (3): 276–284. Дои:10.1007 / s002130050240. PMID  9151363. S2CID  34377165.
  5. ^ Далланоче, Клелия; Магроне, Пьетро; Матера, Карло; Ло Прести, Леонардо; Де Амичи, Марко; Риганти, Лоредана; Клементи, Франческо; Готти, Сесилия; Де Микели, Карло (01.12.2010). «Синтез новых хиральных производных Δ2-изоксазолина, родственных ABT-418, и оценка их сродства к подтипам нейрональных никотиновых рецепторов ацетилхолина». Европейский журнал медицинской химии. 45 (12): 5594–5601. Дои:10.1016 / j.ejmech.2010.09.009. PMID  20932609.
  6. ^ Поттер А., Корвин Дж., Ланг Дж., Пясецки М., Ленокс Р., Ньюхаус, Пенсильвания (март 1999 г.). «Острые эффекты селективного активатора холинергических каналов (агонист никотина) ABT-418 при болезни Альцгеймера». Психофармакология. 142 (4): 334–342. Дои:10.1007 / s002130050897. PMID  10229057. S2CID  27337634.
  7. ^ Виленс Т.Э., Бидерман Дж., Спенсер Т.Дж., Бостик Дж., Принц Дж., Монюто М.С., Сориано Дж., Файн С., Абрамс А., Рейтер М., Полиснер Д. (декабрь 1999 г.). «Пилотное контролируемое клиническое испытание ABT-418, холинергического агониста, в лечении взрослых с синдромом дефицита внимания с гиперактивностью». Am J Psychiatry. 156 (12): 1931–7. Дои:10.1176 / ajp.156.12.1931 (неактивно 13.10.2020). PMID  10588407.CS1 maint: DOI неактивен по состоянию на октябрь 2020 г. (связь)
  8. ^ Хорриган JP (апрель 2001 г.). «Настоящие и будущие варианты фармакотерапии синдрома дефицита внимания / гиперактивности у взрослых». Эксперт Opin Pharmacother. 2 (4): 573–586. Дои:10.1517/14656566.2.4.573. PMID  11336608. S2CID  41914443.
  9. ^ Спенсер Т., Бидерман Дж. (2002). «Нестимулирующее лечение синдрома дефицита внимания / гиперактивности». J Atten Disord. 6 Дополнение 1: S109–19. Дои:10.1177 / 070674370200601s13. PMID  12685525. S2CID  26801069.
  10. ^ Папке Р.Л., Тиншмидт Дж.С., Моултон Б.А., Мейер Э.М., Пуарье А. (февраль 1997 г.). «Активация и ингибирование никотиновых рецепторов нейронов крыс под действием ABT-418». Br. J. Pharmacol. 120 (3): 429–438. Дои:10.1038 / sj.bjp.0700930. ЧВК  1564486. PMID  9031746.
  11. ^ Далланоче, Клелия; Магроне, Пьетро; Матера, Карло; Ло Прести, Леонардо; Де Амичи, Марко; Риганти, Лоредана; Клементи, Франческо; Готти, Сесилия; Де Микели, Карло (01.12.2010). «Синтез новых хиральных производных Δ2-изоксазолина, родственных ABT-418, и оценка их сродства к подтипам нейрональных никотиновых рецепторов ацетилхолина». Европейский журнал медицинской химии. 45 (12): 5594–5601. Дои:10.1016 / j.ejmech.2010.09.009. PMID  20932609.
  12. ^ Briggs CA, McKenna DG, Piattoni-Kaplan M (июнь 1995 г.). «Ответы никотинового ацетилхолинового рецептора альфа-7 человека на новые лиганды». Нейрофармакология. 34 (6): 583–590. Дои:10.1016/0028-3908(95)00028-5. PMID  7566493. S2CID  54338489.
  13. ^ Виленс Т.Э., Деккер М.В. (октябрь 2007 г.). «Агонисты нейрональных никотиновых рецепторов для лечения синдрома дефицита внимания / гиперактивности: фокус на познание». Biochem. Pharmacol. 74 (8): 1212–1223. Дои:10.1016 / j.bcp.2007.07.002. ЧВК  2974320. PMID  17689498.