GSK1360707F - GSK1360707F

GSK1360707F
GSK1360707F.svg
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
Химические и физические данные
ФормулаC14ЧАС17Cl2NО
Молярная масса286.20 г · моль−1
3D модель (JSmol )
  (проверять)

GSK1360707F мощный и избирательный ингибитор тройного обратного захвата.[1] структурно связанный с амитифадин и NS-2359 (ГСК-372 475).

Синтез

Синтез GSK1360707F: WO 2008031772 
  1. BOC Охраняющая группа.
  2. Энолизация и отлов с помощью тройной группа (ср Реагент Коминса ).
  3. Сузуки реакция
  4. Восстановление (только 1 моль-экв. LAH, потому что N-BOC может быть восстановлен до N-Me)
  5. Трифторуксусная кислота (TFA) удаление защитной группы.
  6. Реакция Симмонса – Смита циклопропанирование.
  7. Синтез эфира Вильямсона (см. патенты NS и паксил).


Занятость транспортера

GSK1360707F недавно (2013 г.) был протестирован на бабуины (Папио анубис ) и людей для использования транспортера с использованием ДОМАШНИЙ ПИТОМЕЦ.[2]

до недавнего времени находился в стадии разработки для лечения сильное депрессивное расстройство; его развитие было приостановлено по стратегическим причинам.

Рекомендации

  1. ^ Микели Ф., Каванни П., Андреотти Д., Арбан Р., Бенедетти Р., Бертани Б. и др. (Июль 2010 г.). «6- (3,4-дихлорфенил) -1 - [(метилокси) метил] -3-азабицикло [4.1.0] гептан: новый мощный и селективный ингибитор тройного обратного захвата». Журнал медицинской химии. 53 (13): 4989–5001. Дои:10.1021 / jm100481d. PMID  20527970.
  2. ^ Комли Р.А., Салинас Калифорния, Слифштейн М., Петрон М., Марцано С., Беннацеф И. и др. (Август 2013). «Занятость переносчика моноаминов нового ингибитора тройного обратного захвата у павианов и людей с использованием позитронно-эмиссионной томографии». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии. 346 (2): 311–7. Дои:10.1124 / jpet.112.202895. PMID  23685546.