Rivanicline - Rivanicline

Rivanicline
Формула скелета
Шариковая модель риваниклина
Клинические данные
Код УВД
  • никто
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
ChemSpider
UNII
Химические и физические данные
ФормулаC10ЧАС14N2
Молярная масса162,232 г · моль−1
3D модель (JSmol )
 ☒NпроверитьY (что это?)  (проверять)

Rivanicline (ТК-2403, RJR-2403, (E) -метаникотин) - это лекарство, которое действует как частичный агонист на нервной никотиновые рецепторы ацетилхолина. Он селективен по подтипам, привязан в первую очередь к α4β2 подтип. Она имеет ноотропный эффекты и первоначально был разработан как потенциальное лечение Болезнь Альцгеймера,[1][2] но второе действие, которое впоследствии было обнаружено, заключалось в том, что он подавляет производство Интерлейкин-8 и таким образом производит противовоспалительное средство эффект, и поэтому он также был разработан в качестве потенциального лечения язвенный колит.[3] Rivanicline также имеет стимулятор и обезболивающее действия, которые, как считается, опосредованы стимуляцией норадреналин релиз,[4] и поэтому у него могут быть и другие приложения.

Рекомендации

  1. ^ Джанг Дж, Син К.С., Пак Х (декабрь 2001 г.). «Синтез (+/-) - метил- (1-арил-4-пиридин-3-ил-бут-3-енил) аминов». Архив фармакологических исследований. 24 (6): 503–7. Дои:10.1007 / bf02975153. PMID  11794523. S2CID  19502452.
  2. ^ Сапронов Н.С., Федотова Ю.О., Кузнецова Н.Н. (декабрь 2006 г.). «Антиамнестический эффект агониста альфа7-никотиновых рецепторов RJR-2403 у овариэктомированных крыс среднего возраста с деменцией типа Альцгеймера». Вестник экспериментальной биологии и медицины. 142 (6): 700–2. Дои:10.1007 / s10517-006-0455-y. PMID  17603674. S2CID  7186817.
  3. ^ Spoettl T, Paetzel C, Herfarth H, Bencherif M, Schoelmerich J, Greinwald R и др. (Март 2007 г.). «(E) -метаникотина гемигалактарат (TC-2403-12) подавляет выработку IL-8 в клетках воспаленной слизистой оболочки». Международный журнал колоректальных заболеваний. 22 (3): 303–12. Дои:10.1007 / s00384-006-0135-4. PMID  16715250. S2CID  11135872.
  4. ^ Ли X, Эйзенах JC (июнь 2002 г.). «Регулирование никотинового ацетилхолинового рецептора спинального высвобождения норэпинефрина». Анестезиология. 96 (6): 1450–6. Дои:10.1097/00000542-200206000-00026. PMID  12170059. S2CID  3473611.