Псевдофенметразин - Pseudophenmetrazine

Псевдофенметразин
Псевдофенметразин.svg
Клинические данные
Код УВД
  • Никто
Идентификаторы
Количество CAS
Химические и физические данные
ФормулаC11ЧАС15NО
Молярная масса177.247 г · моль−1

Псевдофенметразин это психостимулятор сложный из морфолин учебный класс. Это N-деметилированный и СНГ -настроен аналог из фендиметразин так же хорошо как СНГ-конфигурированный стереоизомер из фенметразин.[1] Кроме того, наряду с фенметразином, он считается одним из активные метаболиты фендиметразина, который сам по себе неактивный и ведет себя просто как пролекарство.[2] По сравнению с фенметразином, псевдофенметразин имеет довольно низкую потенция, действуя как скромный высвобождающий агент из норэпинефрин (EC50 = 514 нМ), а его (+) -энантиомер слабый источник дофамин (EC50 = 1,457 нМ), тогда как его (-) - энантиомер является слабым ингибитор обратного захвата дофамина (Kя = 2691 нМ);[2][3] вместе как рацемическая смесь при сочетании двух энантиомеров псевдофенметразин в целом ведет себя больше как ингибитор обратного захвата дофамина (Kя = 2630 нМ),[2][3] возможно, из-за (+) - энантиомера, блокирующего поглощение (-) - энантиомера в дофаминергический нейроны и, таким образом, предотвращает его индукцию высвобождения дофамина. Ни один из энантиомеров не оказывает значительного влияния на серотонин обратный захват или выпуск (оба Kя => 10 000 нМ и EC50 => 10,000 нМ соответственно).[2][3]

Смотрите также

Рекомендации

  1. ^ Ф .. Макдональд (1997). Словарь фармакологических агентов. CRC Press. п. 1333. ISBN  978-0-412-46630-4. Получено 18 мая 2012.
  2. ^ а б c d Ротман РБ, Кацнельсон М., Ву Н. и др. (Июнь 2002 г.). «Взаимодействие аноректического препарата, фендиметразина и его метаболитов с переносчиками моноаминов в головном мозге крысы» (PDF). Европейский журнал фармакологии. 447 (1): 51–7. Дои:10.1016 / S0014-2999 (02) 01830-7. PMID  12106802.
  3. ^ а б c Partilla JS, Dempsey AG, Nagpal AS, Blough BE, Baumann MH, Rothman RB (октябрь 2006 г.). «Взаимодействие амфетаминов и родственных соединений на переносчике везикулярных моноаминов». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии. 319 (1): 237–46. CiteSeerX  10.1.1.690.6669. Дои:10.1124 / jpet.106.103622. PMID  16835371.