PNU-120,596 - PNU-120,596

PNU-120,596
PNU-120596 structure.png
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
ChemSpider
ЧЭМБЛ
Панель управления CompTox (EPA)
Химические и физические данные
ФормулаC13ЧАС14ClN3О4
Молярная масса311,720 г · моль−1
3D модель (JSmol )
 ☒NпроверитьY (что это?)  (проверять)

PNU-120596 это препарат, который действует как мощный и селективный положительный аллостерический модулятор для α7 подтип нейронной никотиновые рецепторы ацетилхолина.[1][2] Он используется в научных исследованиях холинергической регуляции высвобождения дофамина и глутамата в головном мозге.[3][4][5]

Рекомендации

  1. ^ Hurst RS, Hajós M, Raggenbass M, Wall TM, Higdon NR, Lawson JA и др. (Апрель 2005 г.). «Новый положительный аллостерический модулятор нейронального никотинового ацетилхолинового рецептора альфа7: характеристика in vitro и in vivo». Журнал неврологии. 25 (17): 4396–405. Дои:10.1523 / JNEUROSCI.5269-04.2005. ЧВК  6725110. PMID  15858066.
  2. ^ Young GT, Zwart R, Walker AS, Sher E, Millar NS (сентябрь 2008 г.). «Усиление никотиновых ацетилхолиновых рецепторов альфа7 через аллостерический трансмембранный сайт». Труды Национальной академии наук Соединенных Штатов Америки. 105 (38): 14686–91. Bibcode:2008PNAS..10514686Y. Дои:10.1073 / pnas.0804372105. ЧВК  2535569. PMID  18791069.
  3. ^ Ливингстон П.Д., Сринивасан Дж., Кью Дж. Н., Доусон Л.А., Готти С., Моретти М. и др. (Февраль 2009 г.). «Никотиновые ацетилхолиновые рецепторы альфа7 и не-альфа7 модулируют высвобождение дофамина in vitro и in vivo в префронтальной коре головного мозга крыс». Европейский журнал нейробиологии. 29 (3): 539–50. Дои:10.1111 / j.1460-9568.2009.06613.x. PMID  19187266. S2CID  13289370.
  4. ^ Barron SC, McLaughlin JT, см. JA, Richards VL, Rosenberg RL (август 2009 г.). «Аллостерический модулятор никотиновых рецепторов альфа7, N- (5-хлор-2,4-диметоксифенил) -N '- (5-метил-3-изоксазолил) -мочевина (PNU-120596), вызывает конформационные изменения во внеклеточном лиганде. связывающий домен, аналогичный тому, который вызывается ацетилхолином ». Молекулярная фармакология. 76 (2): 253–63. Дои:10.1124 / моль 109.056226. ЧВК  2713121. PMID  19411608.
  5. ^ Ливингстон П.Д., Дикинсон Дж. А., Сринивасан Дж., Кью Дж. Н., Воннакотт С. (январь 2010 г.). «Перекрестные помехи между глутаматом и дофамином в префронтальной коре головного мозга крысы модулируются никотиновыми рецепторами Alpha7 и усиливаются PNU-120596». Журнал молекулярной неврологии. 40 (1–2): 172–6. Дои:10.1007 / s12031-009-9232-5. PMID  19688191. S2CID  29929913.