Разделительный агент моноаминов - Monoamine releasing agent
Эта статья нужны дополнительные цитаты для проверка.Январь 2015) (Узнайте, как и когда удалить этот шаблон сообщения) ( |
А высвобождающий моноамин агент (MRA) или просто высвобождение моноаминов, это препарат, средство, медикамент что вызывает релиз из моноаминный нейромедиатор от пресинаптический нейрон в синапс, что приводит к увеличению внеклеточный концентрации из нейротрансмиттер. Многие лекарства вызывают свое действие в организме и / или в мозгу за счет высвобождения моноаминовых нейромедиаторов, например, следы аминов, много замещенные амфетамины и родственные соединения.
Типы MRA
MRAS можно классифицировать по моноаминам, которые они в основном выделяют, хотя эти препараты имеют один спектр.
- Селективный по одному нейротрансмиттеру
- Неселективный, высвобождение двух или более нейромедиаторов
Механизм действия
MRA вызывают релиз из моноамин нейротрансмиттеры по разнообразному сложному механизму действия. Они могут войти в пресинаптический нейрон в первую очередь через переносчики плазматической мембраны, такой как переносчик дофамина (DAT), переносчик норэпинефрина (NET) и переносчик серотонина (SERT). Некоторые, например экзогенные фенэтиламин, амфетамин, и метамфетамин, может также размытый прямо через клеточная мембрана в разной степени. Попав внутрь пресинаптического нейрона, они могут подавлять обратный захват моноаминовых нейротрансмиттеров через везикулярный переносчик моноаминов 2 (VMAT2) и высвободить запасы нейротрансмиттеров синаптические везикулы в цитоплазма побуждая обратный транспорт в VMAT2. MRA также могут связываться с внутриклеточным рецептором. TAAR1 как агонисты, которые запускают каскад фосфорилирования через протеинкиназы что приводит к фосфорилированию переносчики моноаминов расположен на плазматической мембране (т.е. переносчик дофамина, переносчик норэпинефрина, и переносчик серотонина ); при фосфорилировании эти переносчики переносить моноамины в обратном направлении (т.е. они перемещают моноамины из цитоплазмы нейронов в синаптическую щель).[1] Комбинированные эффекты MRA на VMAT2 и TAAR1 приводят к высвобождению нейромедиаторов из синаптических пузырьков и цитоплазмы клетки в синаптическая щель где они связаны со своими связанными пресинаптические ауторецепторы и постсинаптические рецепторы. Некоторые MRA взаимодействуют с другими пресинаптическими внутриклеточными рецепторами, которые также способствуют нейротрансмиссии моноаминов (например, метамфетамин также является агонистом σ1 рецептор ).
Последствия
Агенты, высвобождающие моноамины, могут иметь широкий спектр эффектов в зависимости от их селективности в отношении моноаминов. Агенты, высвобождающие селективный серотонин, такие как фенфлурамин и родственные соединения, описаны как дисфорические и летаргические в более низких дозах, а в более высоких дозах сообщалось о некоторых галлюциногенных эффектах.[2][3] Менее селективные серотонинергические агенты, которые стимулируют отток дофамина, такие как МДМА, описываются как более приятные, повышающие энергию, общительность и улучшающее настроение.[4] Агенты, высвобождающие дофамин, обычно селективные как к норэпинефрину, так и к дофамину, обладают психостимулирующим действием, вызывая повышение энергии и приподнятое настроение.[5] Другие переменные могут значительно повлиять на субъективные эффекты, такие как скорость инфузии (усиление положительных эффектов кокаина) и продолжительность.[6] Селективно норадренергические препараты минимально психоактивны, но, как показывает эфедрин, их можно отличить от плацебо и склонности к симпатии.[7] Они также могут быть эргогенными,[8] в отличие от ребоксетина, который является исключительно ингибитором обратного захвата.[9][10]
Селективность
MRA в различной степени воздействуют на серотонин, норадреналин и дофамин. Некоторые вызывают выброс всех трех нейромедиаторов в одинаковой степени, например МДМА, а другие больше селективный. В качестве примеров амфетамин и метамфетамин являются NDRA, но выделяют только очень слабый серотонин (в 60 и 30 раз меньше, чем дофамин, соответственно) и MBDB представляет собой довольно сбалансированный SNRA, но со слабым высвобождением дофамина (для дофамина в ~ 6 и 10 раз ниже, чем для норадреналина или серотонина, соответственно). Еще более избирательно включают такие агенты, как фенфлурамин, селективный SRA и эфедрин, селективный NRA. Различия в селективности этих агентов являются результатом разного сродства в качестве субстратов для транспортеров моноаминов и, таким образом, разной способности получать доступ к моноаминергическим нейронам и индуцировать высвобождение моноаминовых нейротрансмиттеров через белки TAAR1 и VMAT2.
В настоящее время не известны селективные DRA. Это связано с тем, что оказалось чрезвычайно трудно отделить сродство DAT от сродства NET и в то же время сохранить эффективность высвобождения.[11] Однако известно несколько селективных SDRA, хотя эти соединения также действуют как неселективные. рецептор серотонина агонисты.[12]
Профили активности
Сложный | NE | DA | 5-HT | Тип | Учебный класс | Ссылка |
---|---|---|---|---|---|---|
2C-E | >100000 | >100000 | >100000 | Я | Фенэтиламин | [15] |
2C-I | >100000 | >100000 | >100000 | Я | Фенэтиламин | [15] |
3-хлорметкатинон | ND | 46.8 | ND | ND | Катинон | [16] |
3-фторамфетамин | 16.1 | 24.2 | 1937 | NDRA | Амфетамин | [17] |
3-метиламфетамин | 18.3 | 33.3 | 218 | NDRA | Амфетамин | [17] |
4-фторамфетамин | 28.0–37 | 51.5–200 | 730–939 | NDRA | Амфетамин | [17][15] |
СНГ-4-Метиламинорекс | 4.8 | 1.7 | 53.2 | NDRA | Аминорекс | [18] |
4-метиламфетамин | 22.2 | 44.1 | 53.4 | SNDRA | Амфетамин | [17] |
4-метилфенэтиламин | ND | 271 | ND | ND | Фенэтиламин | [16] |
4-метилтиометамфетамин | ND | ND | 21 | ND | Амфетамин | [19] |
4,4'-диметиламинорекс | ND | ND | ND | SNDRA | Аминорекс | ND |
'цис' - 4,4'-диметиламинорекс | 11.8–26.9 | 8.6–10.9 | 17.7–18.5 | SNDRA | Аминорекс | [18][20] |
"транс" - 4,4'-диметиламинорекс | 31.6 | 24.4 | 59.9 | SNDRA | Аминорекс | [20] |
5- (2-аминопропил) индол | 13.3–79 | 12.9–173 | 28–104.8 | SNDRA | Амфетамин | [12][21] |
('' R '') - 5- (2-аминопропил) индол | 81 | 1062 | 177 | SNRA | Амфетамин | [12] |
('' S '') - 5- (2-аминопропил) индол | ND | ND | ND | SNDRA | Амфетамин | ND |
5-Хлор-αMT | 3434 | 54 | 16 | SDRA | Триптамин | [12] |
5-фтор-αMT | 126 | 32 | 19 | SNDRA | Триптамин | [12] |
5-MeO-αMT | 8900 | 1500 | 460 | SNDRA | Триптамин | [15] |
5-MeO-DMT | >100000 | >100000 | >100000 | Я | Триптамин | [15] |
6- (2-аминопропил) индол | 25.6 | 164.0 | 19.9 | SNDRA | Амфетамин | [21] |
Adderall | ND | ND | ND | NDRA | Амфетамин | ND |
α-метилтриптамин | 79 | 180 | 68 | SNDRA | Триптамин | [15] |
Амфепрамон (диэтилпропион) | >10000 | >10000 | >10000 | PD | Катинон | [22] |
Аминорекс | 15.1–26.4 | 9.1–49.4 | 193–414 | SNDRA | Аминорекс | [23][18] |
Амфетамин | ND | ND | ND | NDRA | Амфетамин | ND |
D-Амфетамин | 6.6–7.2 | 5.8–24.8 | 698–1765 | NDRA | Амфетамин | [23][24] |
L-Амфетамин | ND | ND | ND | NRA | Амфетамин | ND |
β-кетофенэтиламин | ND | 208 | ND | ND | Фенэтиламин | [16] |
BDB | 540 | 2,300 | 180 | NDRA | Амфетамин | [15] |
Бензилпиперазин | 62–68 | 175–600 | ≥6050 | NDRA | Арилпиперазин | [15][25][14] |
Бутиламфетамин | ND | Я | ND | ND | Амфетамин | [16] |
Катинон | ND | ND | ND | NDRA | Катинон | ND |
D-Катинон | ND | ND | ND | NRA | Катинон | ND |
L-Катинон | 12.4 | 18.5 | 2366 | NDRA | Катинон | [26] |
Хлорфентермин | >10000 | 2650 | 30.9 | SRA | Амфетамин | [23] |
DMPP | 56 | 1207 | 26 | SNRA | Арилпиперазин | [19] |
Дофамин | 66.2 | 86.9 | >10000 | NDRA | Фенэтиламин | [23] |
DPT | >100000 | >100000 | >100000 | Я | Триптамин | [15] |
Эфедрин | ND | ND | ND | NDRA | Катинол | ND |
D-Эфедрин | 43.1–72.4 | 236–1350 | >10000 | NDRA | Катинол | [23] |
L-Эфедрин | 218 | 2104 | >10000 | NRA | Катинол | [23][26] |
Адреналин | ND | ND | ND | NDRA | Фенэтиламин | ND |
Эткатинон | 99.3 | >1000 | 2118 | NRA | Катинон | [22] |
Этиламфетамин | ND | 296 | ND | ND | Амфетамин | [16] |
Фенфлурамин | 739 | >10000 | 79.3–108 | SRA | Амфетамин | [23][27][28] |
D-Фенфлурамин | 302 | >10000 | 51.7 | SNRA | Амфетамин | [23][27] |
L-Фенфлурамин | >10000 | >10000 | 147 | SRA | Амфетамин | [27][29] |
MBDB | 3300 | >100,000 | 540 | SNRA | Амфетамин | [15] |
mCPP | ≥1400 | 63000 | 28–38.1 | SRA | Арилпиперазин | [15][29][30] |
MDA | 108 | 190 | 160 | SNDRA | Амфетамин | [28] |
('' R '') - МДА | 290 | 900 | 310 | SNDRA | Амфетамин | [28] |
('' S '') - МДА | 50 | 98 | 100 | SNDRA | Амфетамин | [28] |
MDEA | 2608 | 622 | 47 | SNDRA | Амфетамин | [19] |
('R') - МДЭА | 651 | 507 | 52 | SNDRA | Амфетамин | [19] |
('' S '') - МДЭА | RI | RI | 465 | SRA | Амфетамин | [19] |
МДМА | 54.1–110 | 51.2–278 | 49.6–72 | SNDRA | Амфетамин | [23][31][21][28] |
('' R '') - МДМА | 560 | 3700 | 340 | SNDRA | Амфетамин | [28] |
('' S '') - МДМА | 136 | 142 | 74 | SNDRA | Амфетамин | [28] |
MDMAR | ND | ND | ND | SNDRA | Аминорекс | ND |
'цис' - МДМАР | 14.8 | 10.2 | 43.9 | SNDRA | Аминорекс | [20] |
'транс' - МДМАР | 38.9 | 36.2 | 73.4 | SNDRA | Аминорекс | [20] |
Мефедрон | 58–62.7 | 49.1–51 | 118.3–122 | SNDRA | Катинон | [31][24] |
Метамнетамин | 34 | 10 | 13 | SNDRA | Амфетамин | [19] |
Метамфетамин | ND | ND | ND | NDRA | Амфетамин | ND |
D-Метамфетамин | 12.3–13.8 | 8.5–24.5 | 736–1291.7 | NDRA | Амфетамин | [23][31] |
L-Метамфетамин | 28.5 | 416 | 4640 | NRA | Амфетамин | [23] |
Меткатинон | ND | ND | ND | NDRA | Катинон | ND |
D-Меткатинон | ND | ND | ND | NRA | Катинон | ND |
L-Меткатинон | 13.1 | 14.8 | 1772 | NDRA | Катинон | [26] |
Метилон | 140–152.3 | 117–133.0 | 234–242.1 | SNDRA | Катинон | [31][24] |
Нафтилизопропиламин | 11.1 | 12.6 | 3.4 | SNDRA | Амфетамин | [32] |
Норэфедрин | ND | ND | ND | NDRA | Катинол | ND |
D-Норэфедрин | 42.1 | 302 | >10000 | NDRA | Катинол | [26] |
L-Норэфедрин (фенилпропаноламин) | 137 | 1371 | >10000 | NRA | Катинол | [26] |
Норэпинефрин | 164 | 869 | >10000 | NDRA | Фенэтиламин | [23] |
Норфенфлурамин | 168–170 | 1900–1925 | 104 | SNRA | Амфетамин | [27][28] |
Норпропилгекседрин | ND | ND | ND | NDRA | Циклоалкиламин | ND |
D-Норпропилгекседрин | ND | ND | ND | NRA | Циклоалкиламин | ND |
L-Норпропилгекседрин | ND | ND | ND | NDRA | Циклоалкиламин | ND |
Норпсевдоэфедрин | ND | ND | ND | NDRA | Катинол | ND |
D-Норпсевдоэфедрин (Катина) | 15.0 | 68.3 | >10000 | NDRA | Катинол | [26] |
L-Норпсевдоэфедрин | 30.1 | 294 | >10000 | NDRA | Катинол | [26] |
oMPP | 39.1 | 296–542 | 175 | SNDRA | Арилпиперазин | [33][16] |
PAL-738 | 65 | 58 | 23 | SNDRA | Фенилморфолин | [19] |
Фенэтиламин | ND | 39.5 | ND | NDRA | Фенэтиламин | [16] |
Фендиметразин | >10000 | >10000 | >100000 | PD | Фенилморфолин | [34] |
Фенметразин | 50.4 | 131 | 7765 | NDRA | Фенилморфолин | [34] |
Фентермин | 39.4 | 262 | 3511 | NDRA | Амфетамин | [23] |
Фенилаланинол | ND | ND | ND | ND | Амфетамин | ND |
D-Фенилаланинол | 106 | 1355 | >10000 | NRA | Амфетамин | [33] |
L-Фенилаланинол | ND | ND | ND | ND | Амфетамин | ND |
Фенилизобутиламин | ND | 225 | ND | ND | Амфетамин | [16] |
pMPP | 1500 | 11000 | 3200 | SNRA | Арилпиперазин | [15] |
пАЭС | >10000 | >10000 | 43 | SRA | Арилпиперазин | [19] |
Пропиламфетамин | ND | RI (1013) | ND | ND | Амфетамин | [16] |
Пропилгекседрин | ND | ND | ND | NDRA | Циклоалкиламин | ND |
D-Пропилгекседрин | ND | ND | ND | NRA | Циклоалкиламин | ND |
L-Пропилгекседрин | ND | ND | ND | NDRA | Циклоалкиламин | ND |
Псевдоэфедрин | ND | ND | ND | NDRA | Катинол | ND |
D-Псевдоэфедрин | 4092 | 9125 | >10000 | NDRA | Катинол | [26] |
L-Псевдоэфедрин | 224 | 1988 | >10000 | NRA | Катинол | [26] |
Псевдофенметразин | 514 | RI | >10000 | NRA | Фенилморфолин | [34] |
Псилоцин | >10000 | >10000 | 561 | SRA | Триптамин | [19] |
Серотонин | >10000 | >10000 | 44.4 | SRA | Триптамин | [23] |
TFMPP | ND | >10000 | 121 | SRA | Арилпиперазин | [25] |
TFMCPP | >10000 | >10000 | 33 | SRA | Арилпиперазин | [19] |
Триметоксиамфетамин | >100000 | >100000 | 16000 | Я | Амфетамин | [15] |
Тирамин | 40.6 | 119 | 2775 | NDRA | Фенэтиламин | [23] |
Чем меньше значение, тем сильнее вещество активирует или высвобождает нейромедиатор. |
Смотрите также
Рекомендации
- ^ Миллер GM (январь 2011 г.). «Возникающая роль следового аминосвязанного рецептора 1 в функциональной регуляции переносчиков моноаминов и дофаминергической активности». Журнал нейрохимии. 116 (2): 164–76. Дои:10.1111 / j.1471-4159.2010.07109.x. ЧВК 3005101. PMID 21073468.
- ^ Brust JC (2004). Неврологические аспекты злоупотребления психоактивными веществами. Баттерворт-Хайнеманн. С. 117–. ISBN 978-0-7506-7313-6.
- ^ Соединенные Штаты. Конгресс. Сенат. Выберите комитет по малому бизнесу. Подкомитет по монополии и антиконкурентной деятельности (1976 г.). Проблемы конкуренции в фармацевтической промышленности: слушания в Подкомитете по монополии и антиконкурентной деятельности Специального комитета по малому бизнесу, Сенат США, Девяностый Конгресс, первая сессия. Типография правительства США. С. 2–.
- ^ Parrott AC, Stuart M (1 сентября 1997 г.). «Экстази (МДМА), амфетамин и ЛСД: сравнительные профили настроения у лиц, употребляющих несколько наркотиков в рекреационных целях». Психофармакология человека: клиническая и экспериментальная. 12 (5): 501–504. CiteSeerX 10.1.1.515.2896. Дои:10.1002 / (sici) 1099-1077 (199709/10) 12: 5 <501 :: aid-hup913> 3.3.co; 2-m. ISSN 1099-1077.
- ^ Мореан М.Э., де Вит Х., Кинг А.С., Софуоглу М., Рюгер С.Ю., О'Мэлли СС (май 2013 г.). «Анкета по воздействию наркотиков: психометрическая поддержка трех типов наркотиков». Психофармакология. 227 (1): 177–92. Дои:10.1007 / s00213-012-2954-z. ЧВК 3624068. PMID 23271193.
- ^ Нельсон Р.А., Бойд С.Дж., Зигельштейн Р.К., Хернинг Р., Кадет Дж. Л., Хеннингфилд Дж. Э., Шустер С. Р., Контореджи С., Горелик Д. А. (март 2006 г.). «Влияние скорости введения на субъективные и физиологические эффекты внутривенного кокаина у людей». Наркотическая и алкогольная зависимость. 82 (1): 19–24. Дои:10.1016 / j.drugalcdep.2005.08.004. PMID 16144747.
- ^ Berlin I, Warot D, Aymard G, Acquaviva E, Legrand M, Labarthe B, Peyron I, Diquet B, Lechat P (сентябрь 2001 г.). «Фармакодинамика и фармакокинетика однократных назальных (5 мг и 10 мг) и пероральных (50 мг) доз эфедрина у здоровых людей». Европейский журнал клинической фармакологии. 57 (6–7): 447–55. Дои:10.1007 / s002280100317. PMID 11699608.
- ^ Powers ME (октябрь 2001 г.). «Эфедра и ее применение в спорте: еще одна проблема для спортивного тренера?». Журнал спортивной подготовки. 36 (4): 420–4. ЧВК 155439. PMID 16558668.
- ^ Мееузен Р., Уотсон П., Хасегава Х., Руландс Б., Пьячентини М.Ф. (1 января 2006 г.). «Центральная усталость: серотониновая гипотеза и не только». Спортивная медицина. 36 (10): 881–909. Дои:10.2165/00007256-200636100-00006. PMID 17004850.
- ^ Руландс Б., Мееузен Р. (март 2010 г.). «Изменения центральной усталости путем фармакологических манипуляций с нейротрансмиттерами при нормальной и высокой температуре окружающей среды». Спортивная медицина. 40 (3): 229–46. Дои:10.2165/11533670-000000000-00000. PMID 20199121.
- ^ Ротман РБ, Blough BE, Baumann MH (январь 2007 г.). «Двойные высвобождающие дофамин / серотонин в качестве потенциальных лекарств от стимуляторов и алкогольной зависимости». Журнал AAPS. 9 (1): E1–10. Дои:10.1208 / aapsj0901001. ЧВК 2751297. PMID 17408232.
- ^ а б c d е Бэнкс М.Л., Бауэр К.Т., Блаф Б.Е., Ротман РБ, Partilla JS, Бауманн М.Х., Негус С.С. (2014). «Связанные со злоупотреблением эффекты двойных высвобождающих дофамин / серотонин с различной эффективностью высвобождения норэпинефрина у самцов крыс и макак-резусов». Exp Clin Psychopharmacol. 22 (3): 274–284. Дои:10.1037 / a0036595. ЧВК 4067459. PMID 24796848.
- ^ Ротман РБ, Бауманн М.Х. (2003). «Переносчики моноаминов и психостимуляторы». Евро. J. Pharmacol. 479 (1–3): 23–40. Дои:10.1016 / j.ejphar.2003.08.054. PMID 14612135.
- ^ а б Ротман РБ, Бауманн М.Х. (2006). «Терапевтический потенциал субстратов-переносчиков моноаминов». Актуальные темы медицинской химии. 6 (17): 1845–59. Дои:10.2174/156802606778249766. PMID 17017961.
- ^ а б c d е ж грамм час я j k л м Нагаи Ф, Нонака Р., Сато Хисаши Камимура К. (2007). «Влияние психоактивных препаратов, используемых в немедицинских целях, на нейротрансмиссию моноаминов в мозге крысы». Евро. J. Pharmacol. 559 (2–3): 132–7. Дои:10.1016 / j.ejphar.2006.11.075. PMID 17223101.
- ^ а б c d е ж грамм час я Reith ME, Blough BE, Hong WC, Jones KT, Schmitt KC, Baumann MH, Partilla JS, Rothman RB, Katz JL (2015). «Поведенческие, биологические и химические аспекты атипичных агентов, нацеленных на переносчик дофамина». Зависимость от наркотиков и алкоголя. 147: 1–19. Дои:10.1016 / j.drugalcdep.2014.12.005. ЧВК 4297708. PMID 25548026.
- ^ а б c d Ви С., Андерсон К.Г., Бауманн М.Х., Ротман Р.Б., Блау Б.Е., Вулвертон В.Л. (май 2005 г.). «Взаимосвязь между серотонинергической активностью и усиливающими эффектами ряда аналогов амфетамина». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии. 313 (2): 848–54. Дои:10.1124 / jpet.104.080101. PMID 15677348. S2CID 12135483.
- ^ а б c Брандт С.Д., Бауманн М.Х., Partilla JS, Кавана П.В., Пауэр Д.Д., Талбот Б., Твамли Б., Махони О, О'Брайен Дж., Эллиотт С.П., Арчер Р.П., Патрик Дж., Сингх К., Демпстер Н.М., Косби С.Х. (2014). «Характеристика нового и потенциально смертельного дизайнерского препарата (±) -цис-пара-метил-4-метиламинорекс (4,4'-DMAR, или« Серотони »)». Анальный тест на наркотики. 6 (7–8): 684–95. Дои:10.1002 / dta.1668. ЧВК 4128571. PMID 24841869.
- ^ а б c d е ж грамм час я j Ротман РБ, Partilla JS, Бауманн MH, Лайтфут-Сиордия C, Blough BE (2012). «Исследования переносчиков биогенных аминов. 14. Выявление« частичных »субстратов с низкой эффективностью для переносчиков биогенных аминов». J. Pharmacol. Exp. Ther. 341 (1): 251–62. Дои:10.1124 / jpet.111.188946. ЧВК 3364510. PMID 22271821.
- ^ а б c d Маклафлин Дж., Моррис Н., Кавана П. В., Пауэр Дж. Д., Твэмли Б., О'Брайен Дж., Талбот Б., Даулинг Дж., Махони О, Брандт С. Д., Патрик Дж., Арчер Р. П., Партилья Дж. С., Бауманн М. «Синтез, характеристика и активность переносчика моноаминов нового психоактивного вещества 3 ', 4'-метилендиокси-4-метиламинорекс (MDMAR)». Анальный тест на наркотики. 7 (7): 555–64. Дои:10.1002 / dta.1732. ЧВК 5331736. PMID 25331619.
- ^ а б c Марусич Дж.А., Антонаццо К.Р., Блаф Б.Е., Брандт С.Д., Кавана П.В., Partilla JS, Бауманн М.Х. (2016). «Новые психоактивные вещества 5- (2-аминопропил) индол (5-IT) и 6- (2-аминопропил) индол (6-IT) взаимодействуют с переносчиками моноаминов в ткани мозга». Нейрофармакология. 101: 68–75. Дои:10.1016 / j.neuropharm.2015.09.004. ЧВК 4681602. PMID 26362361.
- ^ а б Ю Х, Ротман РБ, Дерш К.М., Partilla JS, Rice KC (2000). «Эффекты поглощения и высвобождения диэтилпропиона и его метаболитов с переносчиками биогенных аминов». Биоорг. Med. Chem. 8 (12): 2689–92. Дои:10.1016 / s0968-0896 (00) 00210-8. PMID 11131159.
- ^ а б c d е ж грамм час я j k л м п о Ротман РБ, Бауманн М.Х., Дерш К.М., Ромеро Д.В., Райс К.С., Кэрролл Ф.И., Partilla JS (январь 2001 г.). «Стимуляторы центральной нервной системы амфетаминового ряда выделяют норэпинефрин сильнее, чем дофамин и серотонин». Синапс. 39 (1): 32–41. Дои:10.1002 / 1098-2396 (20010101) 39: 1 <32 :: AID-SYN5> 3.0.CO; 2-3. PMID 11071707. S2CID 15573624.
- ^ а б c Бауманн MH, Partilla JS, Lehner KR, Thorndike EB, Hoffman AF, Holy M, Rothman RB, Goldberg SR, Lupica CR, Sitte HH, Brandt SD, Tella SR, Cozzi NV, Schindler CW (2013). «Мощные кокаиноподобные действия 3,4-метилендиоксипировалерона (MDPV), основного компонента психоактивных продуктов« соли для ванн »». Нейропсихофармакология. 38 (4): 552–62. Дои:10.1038 / npp.2012.204. ЧВК 3572453. PMID 23072836.
- ^ а б Бауманн MH, Кларк RD, Budzynski AG, Partilla JS, Blough BE, Rothman RB (2005). «N-замещенные пиперазины, которыми злоупотребляют люди, имитируют молекулярный механизм действия 3,4-метилендиоксиметамфетамина (МДМА, или« экстази »)». Нейропсихофармакология. 30 (3): 550–60. Дои:10.1038 / sj.npp.1300585. PMID 15496938.
- ^ а б c d е ж грамм час я Rothman RB, Vu N, Partilla JS, Roth BL, Hufeisen SJ, Compton-Toth BA, Birkes J, Young R, Glennon RA (2003). «In vitro характеристика связанных с эфедрином стереоизомеров на биогенных переносчиках амина и рецептором выявляет избирательные действия в качестве субстратов переносчиков норадреналина». J. Pharmacol. Exp. Ther. 307 (1): 138–45. Дои:10.1124 / jpet.103.053975. PMID 12954796. S2CID 19015584.
- ^ а б c d Ротман РБ, Кларк Р.Д., Partilla JS, Бауманн М.Х. (2003). «(+) - Фенфлурамин и его основной метаболит, (+) - норфенфлурамин, являются мощными субстратами для переносчиков норэпинефрина». J. Pharmacol. Exp. Ther. 305 (3): 1191–9. Дои:10.1124 / jpet.103.049684. PMID 12649307. S2CID 21164342.
- ^ а б c d е ж грамм час Сетола В., Хьюфейзен С.Дж., Гранд-Аллен К.Дж., Веселы И., Гленнон Р.А., Блаф Б., Ротман РБ, Рот Б.Л. (2003). «3,4-метилендиоксиметамфетамин (МДМА,« Экстази ») индуцирует фенфлурамин-подобное пролиферативное действие на интерстициальные клетки сердечного клапана человека in vitro». Мол. Pharmacol. 63 (6): 1223–9. Дои:10.1124 / моль.63.6.1223. PMID 12761331. S2CID 839426.
- ^ а б Ротман РБ, Бауманн М.Х. (2002). «Лечебные и неблагоприятные действия субстратов переносчиков серотонина». Pharmacol. Ther. 95 (1): 73–88. Дои:10.1016 / s0163-7258 (02) 00234-6. PMID 12163129.
- ^ Ротман РБ, Бауманн М.Х. (2002). «Агенты, высвобождающие серотонин. Нейрохимические, терапевтические и побочные эффекты». Pharmacol. Biochem. Поведение. 71 (4): 825–36. Дои:10.1016 / s0091-3057 (01) 00669-4. PMID 11888573.
- ^ а б c d Бауманн MH, Айестас MA, Partilla JS, Sink JR, Шульгин А.Т., Дейли П.Ф., Брандт С.Д., Ротман РБ, Руохо А.Э., Коззи Н.В. (2012). «Созданные аналоги меткатинона, мефедрон и метилон, являются субстратами для переносчиков моноаминов в ткани мозга». Нейропсихофармакология. 37 (5): 1192–203. Дои:10.1038 / npp.2011.304. ЧВК 3306880. PMID 22169943.
- ^ Ротман РБ, Блаф Б.Е., Вулвертон В.Л., Андерсон К.Г., Негус СС, Мелло Н.К., Рот Б.Л., Бауманн М.Х. (июнь 2005 г.). «Разработка рационально спроектированного, с низким потенциалом злоупотребления, высвобождающего биогенные амины, который подавляет самостоятельное введение кокаина». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии. 313 (3): 1361–9. Дои:10.1124 / jpet.104.082503. PMID 15761112.
- ^ а б Кохут SJ, Джейкобс DS, Ротман РБ, Partilla JS, Бергман J, Blough BE (2017). «Кокаиноподобные дискриминационные стимулирующие эффекты« предпочитающих норэпинефрин »высвобождающих моноамины: исследования динамики и взаимодействия на макаках-резусах». Психофармакология. 234 (23–24): 3455–3465. Дои:10.1007 / s00213-017-4731-5. ЧВК 5747253. PMID 28889212.
- ^ а б c Ротман РБ, Кацнельсон М., Ву Н., Partilla JS, Dersch CM, Blough BE, Baumann MH (2002). «Взаимодействие аноректического препарата, фендиметразина и его метаболитов с переносчиками моноаминов в мозге крысы». Евро. J. Pharmacol. 447 (1): 51–7. Дои:10.1016 / s0014-2999 (02) 01830-7. PMID 12106802.
- Бауманн MH, Марио AA, Partilla JS, Sink JR, Шульгин А.Т., Дейли П.Ф., Брандт С.Д., Ротман РБ, Руохо А.Э., Коззи Н.В. (2012). «Конструкторские аналоги меткатинона, мефедрон и метилон, являются субстратами для переносчиков моноаминов в тканях мозга». Нейропсихофармакология. 37 (5): 1192–203. Дои:10.1038 / npp.2011.304. ЧВК 3306880. PMID 22169943.
- Иверсен Л., Гиббонс С., Treble R, Сетола В., Хуанг XP, Рот Б.Л. (январь 2013 г.). «Нейрохимические профили некоторых новых психоактивных веществ». Европейский журнал фармакологии. 700 (1–3): 147–51. Дои:10.1016 / j.ejphar.2012.12.006. ЧВК 3582025. PMID 23261499.
внешняя ссылка
- СМИ, связанные с Агенты, высвобождающие моноамины в Wikimedia Commons