Агент, высвобождающий дофамин - Dopamine releasing agent

А агент, высвобождающий дофамин (ДРА) является разновидностью препарат, средство, медикамент что вызывает релиз из дофамин в теле и / или мозге. Нет селективный В настоящее время известны DRA. Много высвобождающие агенты обоих дофамин и норэпинефрин (агенты, высвобождающие норэпинефрин-дофамин, или NDRA) и серотонин, норэпинефрин и дофамин известны (агенты, высвобождающие серотонин-норэпинефрин-дофамин, или SNDRA), однако. Агенты, высвобождающие серотонин-дофамин встречаются гораздо реже и не избирательны по высвобождению моноаминов. Примеры NDRA включают: амфетамин и метамфетамин, а примером SNDRA является МДМА. Самый селективный высвобождающий дофамин - это 4-метиламинорекс, но он также обладает значительной активностью как высвобождающий норадреналин. Эти препараты часто используются при рекреационные цели и встречается как наркотики злоупотребления.

Близким типом наркотиков является ингибитор обратного захвата дофамина (DRI). Известны различные селективные DRI, в отличие от DRA. Особо следует отметить, что механизм действия на переносчик дофамина (DAT) для высвобождающих дофамин / субстратов является энтропия -приводной (т.е. гидрофобный ), тогда как для ингибиторов обратного захвата дофамина это энтальпия -приводной (т.е. конформационное изменение ).[1][2]

Есть некоторые, хотя и смешанные, in vitro доказательства того, что антидепрессант и умеренно селективный DRI аминептин может в дополнение к ингибированию обратного захвата дофамина избирательно индуцировать пресинаптическое высвобождение дофамина, не влияя на норэпинефрин или же серотонин.[3][4][5]

Смотрите также

Рекомендации

  1. ^ Химия, дизайн и взаимосвязь структура-активность антагонистов кокаина. Satendra Singh et al. Chem. Ред. 2000, 100. 925-1024. PubMed; Химические обзоры (импакт-фактор: 45,66). 04/2000; 100 (3): 925-1024 Американское химическое общество; 2000 г. ISSN  0009-2665 ХимИнформ; 16 мая 2000 г., Том 31, Выпуск 20, Дои:10.1002 / подбородок.200020238. Страница 928 (4-я статьи) 1-й абзац. Строки 8–11. Зеркало хотлинка.
  2. ^ Боннет Дж. Дж., Бенмансур С., Костентин Дж., Паркер Э. М., Кубедду LX (июнь 1990 г.). «Термодинамический анализ связывания субстратов и ингибиторов захвата на нейрональном носителе дофамина, меченного [3H] GBR 12783 или [3H] мазиндолом». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии. 253 (3): 1206–14. PMID  2141637.
  3. ^ Дж. К. Аронсон (2009). Побочные эффекты психиатрических препаратов по Мейлеру. Эльзевир. С. 29–. ISBN  978-0-444-53266-4.
  4. ^ Ceci, A .; Гараттини, S .; Gobbi, M .; Меннини, Т. (1986). «Влияние длительного лечения аминептином на пре- и постсинаптические механизмы в мозге крысы». Британский журнал фармакологии. 88 (1): 269–275. Дои:10.1111 / j.1476-5381.1986.tb09495.x. ISSN  0007-1188. ЧВК  1917102. PMID  3708219.
  5. ^ Bonnet, J. -J .; Chagraoui, A .; Protais, P .; Костентин, Дж. (1987). «Взаимодействие аминептина с нейрональной системой захвата дофамина: нейрохимические исследования in vitro и in vivo». Журнал нейронной передачи. 69 (3–4): 211–220. Дои:10.1007 / BF01244342. ISSN  0300-9564.

внешняя ссылка