EPPTB (RO-5212773) - препарат, разработанный Hoffmann-La Roche который действует как мощный и избирательный обратный агонист из следовой амин-ассоциированный рецептор 1 (TAAR1) без значительной активности по другим целям. EPPTB является одним из первых селективных антагонистов, разработанных для TAAR1, и был использован для демонстрации важной роли TAAR1 в регуляции дофаминергический сигнализация в лимбическая система.[1] Хотя EPPTB имеет высокое сродство к TAAR1 мыши, он имеет гораздо более низкое сродство к TAAR1 крысы и человека, что ограничивает его использование в исследованиях.[2] В то время как человеческие и мышиные формы TAAR1 имеют сходные функции и связывают сходные лиганды, фактическая аффинность связывания отдельных лигандов часто значительно различается между двумя версиями рецептора.[3]
^Stalder H, Hoener MC, Norcross RD (февраль 2011 г.). «Селективные антагонисты мышиного следового аминосвязанного рецептора 1 (mTAAR1): открытие EPPTB (RO5212773)». Письма по биоорганической и медицинской химии. 21 (4): 1227–31. Дои:10.1016 / j.bmcl.2010.12.075. PMID21237643.
^Ху Л.А., Чжоу Т., Ан Дж., Ван С., Чжоу Дж., Ху Ю., Лю Q (октябрь 2009 г.). «Человеческий и мышиный аминоассоциированный рецептор 1 имеют отличную фармакологию в отношении эндогенных моноаминов и лигандов имидазолинового рецептора». Биохимический журнал. 424 (1): 39–45. Дои:10.1042 / BJ20090998. PMID19725810.
† Ссылки на все эндогенные лиганды TAAR1 человека приведены на Список следов аминов
‡ Ссылки на синтетические агонисты TAAR1 можно найти на TAAR1 или в связанных составных статьях. Для агонистов TAAR2 и TAAR5 и обратных агонистов см. ТААР для справок.
