Имипраминоксид - Imipraminoxide

Имипраминоксид
Скелетная формула имипраминоксида
Шариковая модель молекулы имипраминоксида
Клинические данные
Торговые наименованияИмипрекс, Элепсин
Маршруты
администрация		Устный
Код УВД
Легальное положение
Легальное положение
  • В общем: ℞ (только по рецепту)
Фармакокинетический данные
Устранение период полураспадаВнутривенно: 1,8 часов[1]
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭМБЛ
Панель управления CompTox (EPA)
ECHA InfoCard100.027.188 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
ФормулаC19ЧАС24N2О
Молярная масса296.414 г · моль−1

Имипраминоксид (фирменные наименования Имипрекс, Элепсин), или же имипрамин N-окись, это трициклический антидепрессант (TCA), представленный в Европа в 1960-х годах для лечения депрессия.[2][3][4][5]

Имипраминоксид является одновременно аналог и метаболит из имипрамин, и имеет аналогичные эффекты.[6][7][8][9] Однако в клинические испытания, имипраминоксид проявляет более быстрое начало действия, немного более высокую эффективность и меньшее количество и менее выраженный побочные эффекты, в том числе уменьшенные ортостатическая гипотензия и холинолитик эффекты как сухость во рту, потливость, головокружение, и усталость.[6][7][8][9][10][11]

Имипраминоксида фармакология не был хорошо выяснен, но, исходя из его очень тесной связи с имипрамином, он, вероятно, действует как серотонин и ингибитор обратного захвата норэпинефрина и серотонин, адрененалин, гистамин, и мускариновый рецептор ацетилхолина антагонист хотя и с более слабым антиадренергический и холинолитик действия.[10][11]

Имипраминоксид считается пролекарство имипрамина.[12]

Смотрите также

Рекомендации

  1. ^ Флоренсио Сарагоса Дёрвальд (4 февраля 2013 г.). Ведущая оптимизация для медицинских химиков: фармакокинетические свойства функциональных групп и органических соединений. Джон Вили и сыновья. С. 311–. ISBN  978-3-527-64565-7.
  2. ^ Швейцарское фармацевтическое общество (2000). Index Nominum 2000: Международный справочник лекарств (книга с компакт-диском). Бока-Ратон: Научное издательство Medpharm. п. 546. ISBN  3-88763-075-0.
  3. ^ Словарь органических соединений. Лондон: Чепмен и Холл. 1996. стр. 3877. ISBN  0-412-54090-8.
  4. ^ ФАУРБИ А., ЯКОБСЕН О, КРИСТЯНСЕН П., МУНКВАД I. (сентябрь 1963 г.). «Имипрамин-N-оксид: предварительное исследование нового антидепрессивного препарата». Американский журнал психиатрии. 120 (3): 277–8. Дои:10.1176 / ajp.120.3.277. PMID  13944543.
  5. ^ Lingjaerde O (ноябрь 1971 г.). «[Имипрекс« Дюмекс »(оксид имипрамина). Новое трициклическое антидепрессивное средство]». Tidsskrift для den Norske Lægeforening: Tidsskrift для Praktisk Medicin, NY Række (на норвежском языке). 91 (31): 2267–8. PMID  5133241.
  6. ^ а б Рапп В., Норен М.Б., Педерсен Ф. (1973). «Сравнительное испытание N-оксида имипрамина и имипрамина в лечении амбулаторных пациентов с депрессивными синдромами». Acta Psychiatrica Scandinavica. 49 (1): 77–90. Дои:10.1111 / j.1600-0447.1973.tb04400.x. PMID  4572170. S2CID  37508967.
  7. ^ а б Аронсон, Джеффри Кеннет (2008). Побочные эффекты Мейлера психиатрических препаратов (Побочные эффекты Мейлера). Амстердам: Elsevier Science. п. 34. ISBN  978-0-444-53266-4.
  8. ^ а б Денкер SJ (1971). «[Клинические испытания с имипрамином-N-оксидом и амитриптилин-N-оксидом]». Nordisk Psykiatrisk Tidsskrift. Северный журнал психиатрии (на шведском языке). 25 (5): 463–70. Дои:10.3109/08039487109094696. PMID  4947298.
  9. ^ а б Бил, Джон Марлоу; Уилсон, Чарльз Генри; Гисволд, Оле; Блок, Джон Х. (2004). Учебник Уилсона и Гисволда по органической лекарственной и фармацевтической химии. Хагерствон, доктор медицины: Липпинкотт Уильямс и Уилкинс. п. 87. ISBN  0-7817-3481-9.
  10. ^ а б Dencker SJ, Bake B (июль 1976 г.). «Исследование ортостатической реакции после внутривенного введения имипрамина, хлоримипрамина и инимпрамин-N-оксида». Acta Psychiatrica Scandinavica. 54 (1): 74–8. Дои:10.1111 / j.1600-0447.1976.tb00095.x. PMID  952235. S2CID  13172168.
  11. ^ а б Клеммесен Л., Миккельсен П.Л., Лунд Х., Болвиг Т.Г., Рафаэльсен О.Дж. (1984). «Оценка антихолинергических эффектов антидепрессантов в перекрестном исследовании однократной дозы слюноотделения и уровней в плазме». Психофармакология. 82 (4): 348–54. Дои:10.1007 / BF00427684. PMID  6427827. S2CID  5970487.
  12. ^ Павел Анзенбахер; Ульрих М. Зангер (23 февраля 2012 г.). Метаболизм лекарств и других ксенобиотиков. Джон Вили и сыновья. С. 302–. ISBN  978-3-527-64632-6.