Лорталамин - Википедия - Lortalamine

Лорталамин
Lortalamine.svg
Лорталамин мяч и палка модель.png
Клинические данные
Маршруты
администрация
Устный
Код УВД
  • Никто
Фармакокинетический данные
Устранение период полураспада5 часов
ЭкскрецияПочечный (98%)
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
КЕГГ
Панель управления CompTox (EPA)
Химические и физические данные
ФормулаC15ЧАС17ClN2О2
Молярная масса292.76 г · моль−1
3D модель (JSmol )

Лорталамин (LM-1404) является антидепрессант который был синтезированный в начале 1980-х гг.[1][2] Он действует как мощный и очень селективный ингибитор обратного захвата норэпинефрина.[3][4] Лорталамин находился в стадии разработки для клинического использования, но был отложен, вероятно, из-за того, что он производил окуляр токсичность у животных.[5][6] Он был использован для обозначения переносчик норэпинефрина в позитронно-эмиссионная томография исследования.[4][7][8]

Смотрите также

Рекомендации

  1. ^ Дэвид Дж. Тригл (1997). Словарь фармакологических средств. Лондон: Чепмен и Холл. ISBN  0-412-46630-9.
  2. ^ Бельвиль М., Гранд М., Бриет П. (1981). "Уровни в плазме, выведение и метаболическая судьба 4a-амино-8-хлор-2-метил-1,2,3,4,4a, 10a-гексагидро-10H-бензопирано [3,2-c] пиридин-10-илацетика кислый лактам, новый антидепрессивный агент, у крыс и собак ». Метаболизм и утилизация лекарств. 9 (3): 233–9. PMID  6113932.
  3. ^ Депин Дж. К., Бетбедер-Матибет А., Бонхом Й., Мюллер А. Дж., Бертелон Дж. Дж. (1985). "Фармакология лорталамина, нового мощного нетрициклического антидепрессанта". Arzneimittel-Forschung. 35 (11): 1655–62. PMID  4091869.
  4. ^ а б Лин К.С., Дин Ю.С. (август 2005 г.). «Синтез и маркировка C-11 трех сильнодействующих селективных лигандов переносчиков норэпинефрина ((R) -низоксетин, лорталамин и оксапротилин) для сравнительных исследований ПЭТ на павиинах». Биоорганическая и медицинская химия. 13 (15): 4658–66. Дои:10.1016 / j.bmc.2005.04.062. PMID  15914010.
  5. ^ Элсом Л.Ф., Биггс С.Р., Шассо Л.Ф., Хокинс Д.Р., Пулсфорд Дж., Дарра А. (1985). «Метаболизм антидепрессанта лорталамина». Европейский журнал метаболизма и фармакокинетики лекарственных средств. 10 (3): 209–15. Дои:10.1007 / bf03189744. PMID  4085522. S2CID  2196891.
  6. ^ Малли С., Тибо Дж. Дж. (1990). «Окулярная токсичность у гончих собак с лорталамином, нетрициклическим антидепрессантом». Лекарственная и химическая токсикология. 13 (4): 309–23. Дои:10.3109/01480549009032289. PMID  2279460.
  7. ^ Динг Ю.С., Лин К.С., Логан Дж., Бенвенист Х., Картер П. (июль 2005 г.). "Сравнительная оценка радиоиндикаторов позитронно-эмиссионной томографии для визуализации переносчика норадреналина: (S, S) и (R, R) энантиомеры аналогов ребоксетина ([11C] метилребоксетин, 3-Cl- [11C] метилребоксетин и [18F] фтороребоксетин)», (R) - [11C] низоксетин, [11C] оксапротилин и [11C] лорталамин ». Журнал нейрохимии. 94 (2): 337–51. Дои:10.1111 / j.1471-4159.2005.03202.x. PMID  15998285. S2CID  25110597.
  8. ^ Дин Ю.С., Лин К.С., Логан Дж. (2006). «ПЭТ-визуализация переносчиков норадреналина». Текущий фармацевтический дизайн. 12 (30): 3831–45. Дои:10.2174/138161206778559687. PMID  17073682.