Панамезин - Panamesine

Панамезин
Panamesine.svg
Клинические данные
Другие именаEMD-57455
Фармакокинетический данные
МетаболитыEMD-59983
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
UNII
ЧЭМБЛ
Панель управления CompTox (EPA)
Химические и физические данные
ФормулаC23ЧАС26N2О6
Молярная масса426.469 г · моль−1
3D модель (JSmol )

Панамезин (ГОСТИНИЦА; кодовое название развития EMD-57455) это сигма рецептор антагонист это было разработано Merck как потенциальный антипсихотик для лечения шизофрения в 1990-х, но никогда не продавался.[1] Это селективный антагонист обоих подтипов сигма-рецепторов, σ1 и σ2 рецепторы (IC50 = 6 нМ).[2][требуется дополнительная ссылка (и) ] Кроме того, основные метаболит препарата, EMD-59983, имеет высокий близость для сигма-рецепторов (IC50 = 24 нМ) и дофамин D2 (IC50 = 23 нМ) и D3 рецепторы, с мощный антидофаминергический Мероприятия.[3][4][5] Панамезин достиг II этап клинические испытания для шизофрении до прекращения ее развития.[1]

Смотрите также

Рекомендации

  1. ^ а б «Панамезин». AdisInsight.
  2. ^ Guitart X, Codony X, Monroy X (2004). «Сигма-рецепторы: биология и терапевтический потенциал». Психофармакология. 174 (3): 301–19. Дои:10.1007 / s00213-004-1920-9. PMID  15197533. S2CID  23606712.
  3. ^ Frieboes RM, Murck H, Wiedemann K, Holsboer F, Steiger A (1997). «Открытое клиническое испытание сигма-лиганда панамезина у пациентов с шизофренией». Психофармакология. 132 (1): 82–8. Дои:10.1007 / s002130050323. PMID  9272763. S2CID  20525608.
  4. ^ Huber MT, Gotthardt U, Schreiber W, Krieg JC (1999). «Эффективность и безопасность лиганда сигма-рецептора EMD 57445 (панамезин) у пациентов с шизофренией: открытое клиническое испытание». Фармакопсихиатрия. 32 (2): 68–72. Дои:10.1055 / с-2007-979194. PMID  10333165.
  5. ^ Грюндер Г., Мюллер М.Дж., Андреас Дж., Хейдари Н., Ветцель Х., Шлёссер Р., Шлегель С., Никель О., Эйсснер Д., Бенкерт О. (1999). «Заполнение полосатых D (2) -подобных дофаминовых рецепторов после лечения сигма-лигандом EMD 57445, предполагаемым атипичным антипсихотическим средством». Психофармакология. 146 (1): 81–6. Дои:10.1007 / s002130051091. PMID  10485968. S2CID  7039752.