Элипродил - Eliprodil
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Код УВД |
|
| Идентификаторы | |
| |
| Количество CAS | |
| PubChem CID | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| ЧЭМБЛ | |
| Панель управления CompTox (EPA) | |
| ECHA InfoCard | 100.162.249  |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C20ЧАС23ClFNО |
| Молярная масса | 347.86 г · моль−1 |
| 3D модель (JSmol ) | |
| |
| |
  (что это?) (проверять) | |
Элипродил (под кодовым названием SL-82.0715) является Антагонист NMDA кандидат в лекарство, который селективно ингибирует рецептор NMDA подтипа NR2B (GLUN2B) в субмикромолярных концентрациях. Элипродил не прошел клинические испытания фазы III для лечения острого ишемический приступ в 1996 году при финансовой поддержке Synthélabo Recherche.[1][2][3]
Рецепторы NMDA являются ключевым компонентом в обеспечении индуцированного глутаматом эксайтотоксичность, и считается, что Антагонисты NMDA было бы нейропротекторный после инсульта или другого травматическое повреждение мозга.[4] После черепно-мозговой травмы нейроны лишаются глюкозы и кислорода. Эти нейроны быстро теряют АТФ и становятся деполяризованными, что приводит к высвобождению глутамата. Внеклеточное накопление глутамата вызывает чрезмерную стимуляцию AMPA и рецепторы NMDA. Это, в свою очередь, вызывает приток Na+ и Ca2+. Следовательно, когда рецепторы NMDA активируются, происходит увеличение внутриклеточного Ca2+ концентрация. Высокий Ca2+ вызывает фатальные метаболические последствия, включая гибель нервных клеток.[3]
Рекомендации
- ^ Фармацевтическое письмо. 2 декабря 1996 г. Элипродил Synthelabo не прошел испытания по инсульту
- ^ Де Кейзер Дж., Султер Дж., Луйтен П.Г. (декабрь 1999 г.). «Клинические испытания нейропротективных препаратов при остром ишемическом инсульте: правильно ли мы поступаем?». Тенденции в неврологии. 22 (12): 535–40. Дои:10.1016 / s0166-2236 (99) 01463-0. PMID 10542428. S2CID 16302841.
- ^ а б Ли Дж. М., Зипфель Г. Дж., Чой Д. В. (июнь 1999 г.). «Меняющийся ландшафт механизмов ишемического повреждения головного мозга». Природа. 399 (6738 Прил.): A7-14. Дои:10.1038 / 399a007. PMID 10392575. S2CID 10086931.
- ^ Ikonomidou C, Turski L (октябрь 2002 г.). «Почему антагонисты рецепторов NMDA не прошли клинические испытания при инсульте и черепно-мозговой травме?». Ланцет. Неврология. 1 (6): 383–6. Дои:10.1016 / с1474-4422 (02) 00164-3. PMID 12849400. S2CID 31477519.
 | Этот препарат, средство, медикамент статья, касающаяся нервная система это заглушка. Вы можете помочь Википедии расширяя это. |