Прастерон - Википедия - Prasterone

Эта статья о DHEA как о лекарстве или добавке. В качестве природного гормона см. DHEA.
Прастерон
Dehydroepiandrosteron.svg
Молекула дегидроэпиандростерона ball.png
Клинические данные
Торговые наименованияAstenile, Cetovister, 17-Chetovis, Dastonil S, Deandros, Diandrone, Fidelin ™, Hormobago, 17-Hormoforin, Intrarosa, 17-Ketovis, Mentalormon, Psicosterone[1]
Другие именаЭЛ-10; GL-701; KYH-3102; Андрост-5-ен-3β-ол-17-он; 3β-гидроксиандрост-5-ен-17-он; 5,6-дидегидроэпиандростерон;[2] Дегидроизоэпиандростерон[1]
Маршруты
администрация		Устно, вагинальный (вставлять ), внутримышечная инъекция (в качестве прастерон энантат ), инъекция (в качестве прастерон сульфат натрия )
Класс препаратаАндроген; Анаболический стероид; Эстроген; Нейростероид
Код УВД
Легальное положение
Легальное положение
Фармакокинетический данные
Биодоступность50%[3]
МетаболизмПеченочный[3]
Метаболиты• Андростерон[3]
• Этиохоланолон[3]
• DHEA сульфат[3]
• Андростендион[3]
• Андростендиол[3]
• Тестостерон[3]
• Дигидротестостерон
• Андростандиол[3]
• Estrone
• Эстрадиол
Устранение период полураспадаDHEA: 25 минут[4]
DHEA-S: 11 часов[4]
ЭкскрецияМоча
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭБИ
ЧЭМБЛ
Химические и физические данные
ФормулаC19ЧАС28О2
Молярная масса288.431 г · моль−1
3D модель (JSmol )
Температура плавления148,5 ° С (299,3 ° F)
  (проверять)

Прастерон, также известный как дегидроэпиандростерон (DHEA) и продается под торговыми марками Intrarosa, Диандрон, и Гинодиан Депо среди прочего, это медикамент а также без рецепта пищевая добавка который используется для коррекции дефицита DHEA из-за надпочечниковая недостаточность или же старость, как компонент менопаузальная гормональная терапия, лечить болезненный половой акт из-за вагинальная атрофия, и подготовить шейка матки за роды, среди прочего.[3][5] Принято устно, нанесением на кожу, через влагалище, или же путем инъекции в мышцу.[5]

Побочные эффекты прастерона у женщин включают симптомы из маскулинизация подобно жирная кожа, угревая сыпь, усиленный рост волос, голос меняется, и увеличил сексуальное желание, головные боли, бессонница, и другие.[3][5] Соединение представляет собой встречающиеся в природе прогормон из андрогены и эстрогены и, следовательно, является агонист из андроген и рецепторы эстрогена соответствующие биологические мишени андрогенов как тестостерон и эстрогены вроде эстрадиол.[3][6] Прастерон также имеет множество собственных занятий, в том числе нейростероид и другие мероприятия.[6]

Прастерон был открыт в 1934 году.[3][5] О связи между уровнем DHEA и старением впервые сообщили в 1965 году.[3][5] Это соединение начали использовать в качестве лекарства в конце 1970-х годов и в качестве добавки в начале 1980-х годов.[3][5] Продажа прастерона без рецепта в качестве добавки разрешена в Соединенные Штаты но запрещен во многих других странах.[3]

Медицинское использование

Дефицит

DHEA и Сульфат ДГЭА производятся надпочечники. У людей с надпочечниковая недостаточность например, в Болезнь Эддисона, может быть дефицит DHEA и сульфата DHEA. Кроме того, уровни этих стероидов снижаются на протяжении всей жизни и на 70-80% ниже у пожилых людей по сравнению с уровнями у молодых людей. Прастерон может использоваться для повышения уровня DHEA и сульфата DHEA при надпочечниковой недостаточности и в пожилом возрасте. Хотя у таких людей наблюдается дефицит этих стероидов, клиническая польза от добавок, если таковая имеется, является неопределенной, и в настоящее время нет достаточных доказательств, подтверждающих использование прастерона для таких целей.[7][8]

Менопауза

Смотрите также: Прастерон энантат и Эстрадиола валерат / прастерон энантат

Прастерон иногда используется как андроген в менопаузальная гормональная терапия.[9] Помимо самого прастерона, длительно действующий сложный эфир пролекарство прастерона, прастерон энантат, используется в сочетании с эстрадиола валерат для лечения симптомов менопаузы под торговой маркой Gynodian Depot.[10][11][12][13][14][15]

Составы и дозы заместительной андрогенной терапии, применяемые у женщин
МаршрутМедикаментОсновные торговые маркиФормаДозировка
УстныйУндеканоат тестостеронаАндриол, ДжатензоКапсула40–80 мг 1 раз в 1-2 дня
МетилтестостеронМетандрен, EstratestПланшет0,5–10 мг / день
ФлуоксиместеронХалотестинПланшет1–2,5 мг 1 раз / 1–2 дня
НорметандронаГинекозидПланшет5 мг / день
ТиболонЛивиалПланшет1,25–2,5 мг / день
Прастерон (DHEA)б–Планшет10–100 мг / день
СублингвальныйМетилтестостеронМетандренПланшет0,25 мг / день
ТрансдермальныйТестостеронIntrinsaПластырь150–300 мкг / день
АндроГельГель, крем1–10 мг / день
ВагинальныйПрастерон (DHEA)IntrarosaВставлять6,5 мг / день
ИнъекцияТестостерона пропионатаТестовиронМасляный раствор25 мг 1 раз в 1-2 недели
Тестостерон энантатДелатестрил, Primodian DepotМасляный раствор25–100 мг 1 раз в 4–6 недель
Ципионат тестостеронаДепо-тестостерон, депо-тестадиолМасляный раствор25–100 мг 1 раз в 4–6 недель
Изобутират тестостеронааФемандрен М, ФоливиринВодная суспензия25-50 мг 1x / 4-6 недель
Смешанные эфиры тестостеронаКлимактеронаМасляный раствор150 мг 1x / 4-8 недель
Омнадрен, СустанонМасляный раствор50–100 мг 1 раз / 4–6 недель
Деканоат нандролонаДека-дураболинМасляный раствор25-50 мг 1 раз / 6-12 недель
Прастерон энантатаГинодиан ДепоМасляный раствор200 мг 1 раз в 4-6 недель
ИмплантТестостеронTestopelПеллет50–100 мг 1 раз в 3–6 месяцев
Примечания: Пременопаузальный женщины производят около 230 ± 70 мкг тестостерон в день (6,4 ± 2,0 мг тестостерона за 4 недели) с диапазоном от 130 до 330 мкг в день (3,6–9,2 мг за 4 недели). Сноски: а = В основном снято с производства или недоступно. б = Без рецепта. Источники: См. Шаблон.

Вагинальная атрофия

Прастерон под торговой маркой Intrarosa одобрен в Соединенные Штаты в вагинальный вставлять состав для лечения атрофический вагинит.[16][17] В механизм действия прастерона по этому показанию неизвестно, хотя он может включать местные метаболизм прастерона на андрогены и эстрогены.[17]

Сексуальное желание

Прастерон был использован устно при дозировке 10 мг / сут увеличить сексуальное желание у женщин.[18]

Роды

Смотрите также: Сульфат прастерона

Как натрий соль из сульфат прастерона (торговые марки Astenile, Mylis, Teloin),[19][20] сложный эфир пролекарства прастерона, прастерон используется в Япония как инъекция для лечения недостаточного шейное созревание и раскрытие шейки матки в течение роды.[1][21][22][23][24][25][26]

Доступные формы

Смотрите также: Прастерон энантат, Сульфат прастерона, Эстрадиола валерат / прастерон энантат, и Тестостерона пропионат / тестостерона ципионат / прастерон

Прастерон ранее продавался как фармацевтические препараты под торговой маркой Диандрон в форме 10 мг устный планшет в объединенное Королевство.[18]

Побочные эффекты

Прастерон естественным образом вырабатывается в организме человека, но долгосрочные эффекты его использования в значительной степени неизвестны.[27][28] В краткосрочной перспективе несколько исследований отметили небольшое количество побочных эффектов. В исследовании Чанг и другие.прастерон вводили в дозе 200 мг / сут в течение 24 недель с незначительной андрогенный отмечены эффекты.[29] В другом исследовании использовалась доза до 400 мг / день в течение 8 недель с несколькими сообщениями о побочных эффектах.[30] В более долгосрочном исследовании наблюдали за пациентами, получавшими 50 мг прастерона в течение 12 месяцев, при этом количество и тяжесть побочных эффектов были небольшими.[31] В другом исследовании была введена доза прастерона 50 мг в течение 10 месяцев без серьезных побочных эффектов.[32]

В качестве предшественника гормона были сообщения о побочных эффектах, возможно, вызванных гормональными метаболитами прастерона.[28][33]

Неизвестно, безопасен ли прастерон для длительного использования. Некоторые исследователи считают, что добавки прастерона могут действительно повысить риск рак молочной железы, рак простаты, сердечное заболевание, сахарный диабет,[28] и Инсульт. Прастерон может стимулировать рост опухоли при типах рака, чувствительных к гормонам, таких как некоторые виды рака груди, матки и простаты.[28] Прастерон может увеличить отек простаты у мужчин с доброкачественная гиперплазия предстательной железы (ДГПЖ) увеличенная предстательная железа.[27]

Прастерон - это стероидный гормон. Высокие дозы могут вызвать у женщин агрессивность, раздражительность, проблемы со сном и рост волос на теле или лице.[27] Это также может остановить менструацию и снизить уровень HDL («хороший» холестерин), который может повысить риск сердечных заболеваний.[27] Другие зарегистрированные побочные эффекты включают прыщи, проблемы с сердечным ритмом, проблемы с печенью, выпадение волос (из кожи головы) и жирную кожу. Это также может изменить регуляцию уровня сахара в крови в организме.[27]

Прастерон может способствовать тамоксифен сопротивление в рак молочной железы.[27] Это также может увеличить риск матка и рак простаты за счет метаболизма в эстрогены и андрогены соответственно.[34] Пациенты на заместительная гормональная терапия может иметь больше побочных эффектов, связанных с эстрогеном, при приеме прастерона. Эта добавка также может взаимодействовать с другими лекарствами, и возможны потенциальные взаимодействия между ней и лекарствами и травами.[27]

Прастерон, возможно, небезопасен для людей, страдающих беременностью, кормлением грудью, состояниями, чувствительными к гормонам, проблемами с печенью, диабетом, депрессией или расстройствами настроения, синдром поликистозных яичников (СПКЯ) или проблемы с холестерином.[35]

Сообщается, что прастерон обладает небольшими побочными эффектами или не имеет их даже при очень высоких дозировках (например, в 50 раз превышающей рекомендуемую дозировку добавок, отпускаемых без рецепта).[34] Однако это может вызвать маскулинизация и другие андрогенный побочные эффекты у женщин и гинекомастия и другие эстрогенный побочные эффекты у мужчин.[34]

Фармакология

Смотрите также: Дегидроэпиандростерон § Биологическая активность, и Дегидроэпиандростерон § Биохимия
Тестостерон уровни, следующие за синглом устный доза 300 мг кристаллический (немикронизированный) или микронизированный прастерон (ДГЭА) в пременопаузальный женщины.[36]
Эстрадиол и DHEA уровни после однократной внутримышечной инъекции Gynodian Depot (4 мг эстрадиола валерата, 200 мг прастерона энантата) у женщин.[37][38][39]

Прастерон - это метаболизируется в андрогены и эстрогены в организме.[6][40] это преобразованный в андростендион к 3β-гидроксистероид дегидрогеназа (3β-HSD) и в андростендиол к 17β-гидроксистероид дегидрогеназа (17β-HSD).[6][40] Затем андростендион и андростендиол можно превратить в тестостерон на 17β-HSD и 3β-HSD соответственно.[6][40] Впоследствии тестостерон может метаболизироваться в дигидротестостерон к 5α-редуктаза.[6][40] Кроме того, андростендион и тестостерон могут превращаться в эстрон и эстрадиол к ароматаза, соответственно.[6][40] Прастерон также обратимо превращается в сульфат прастерона к стероидсульфотрансфераза (конкретно SULT1E1 и SULT2A1 ), который, в свою очередь, может быть преобразован обратно в прастерон с помощью стероид сульфатаза.[6][41] Превращение прастерона в андрогены и эстрогены происходит. тканеспецифичный, например, в печень, толстый, влагалище, простата, кожа, и волосяные фолликулы, среди прочего ткани.[6][42]

В клинических исследованиях добавок прастерона дозировки варьировались от 20 до 1600 мг в день.[43] Было обнаружено, что у людей с надпочечниковой недостаточностью пероральные дозы прастерона от 20 до 50 мг / день восстанавливают уровни DHEA и DHEA-S до нормальных значений, наблюдаемых у здоровых молодых людей.[43] И наоборот, было обнаружено, что пероральные дозы прастерона от 100 до 200 мг / день приводят к супрафизиологический уровни DHEA и DHEA-S.[43] Было обнаружено, что при высокой дозировке 1600 мг / день перорально в течение 4 недель лечение женщин в постменопаузе прастероном увеличивает сывороточные уровни DHEA в 15 раз, тестостерона в 9 раз, DHEA-S, андростендиона и DHT - все за счет В 20 раз, а эстрон и эстрадиол в 2 раза.[44][45] Микронизация прастерона, как было обнаружено, значительно увеличивает уровни DHEA-S, достигаемые при пероральном приеме, но не вызывает значительных изменений достигнутых уровней DHEA или тестостерона.[36]

Хотя прастерон может достоверно повышать уровень тестостерона у женщин, у мужчин это не так.[34] Было обнаружено, что высокая доза прастерона 1600 мг / день для мужчин в течение 4 недель увеличивает уровни ДГЭА и андростендиона, но не оказывает значительного влияния на уровень тестостерона.[34]

Химия

Смотрите также: Список андрогенов / анаболических стероидов

Прастерон, также известный как андрост-5-ен-3β-ол-17-он, представляет собой встречающиеся в природе андростан стероидный препарат и 17-кетостероид. Он структурно тесно связан с андростендиол (андрост-5-ен-3β, 17β-диол), андростендион (андрост-4-ен-3,17-дион) и тестостерон (андрост-4-ен-17β-ол-3-он). Прастерон - это δ5 (5(6)-дегидрированный ) аналог из эпиандростерон (5α-андростан-3β-ол-17-он), также известный как 5-дегидроэпиандростерон (5-DHEA) или δ5-эпиандростерон. А позиционный изомер прастерона, который может иметь аналогичные биологическая активность является 4-дегидроэпиандростерон (4-ДГЭА).[46]

Производные

Смотрите также: Список эфиров андрогенов § Сложные эфиры других природных ААС

Прастерон используется в медицине как C3β. сложные эфиры прастерон энантат и сульфат прастерона.[1] C19 деметил аналог прастерона 19-нордегидроэпиандростерон (19-нор-ДГЭА), который является прогормоном нандролон (19-нортестостерон).[47][48] В 5α-восстановленный и δ1 (1(2)-дегидрированный ) аналог прастерона 1-дегидроэпиандростерон (1-DHEA или 1-андростерон), который является прогормоном 1-тестостерон (δ1-DHT или дигидроболденон).[49] Флуастерон (3β-дегидрокси-16α-фтор-ДГЭА) представляет собой производное прастерона с минимальной гормональной активностью или без нее, но с сохраненной другой биологической активностью.[44]

История

DHEA был обнаружен через изоляция от мужчины моча, к Адольф Бутенандт и Ганс Данненбаум в 1934 г., и соединение было выделено из человеческого плазма крови Миджена и Плагера в 1954 году.[3][5] Сульфат ДГЭА, 3β-сульфат сложный эфир DHEA, был выделен из мочи в 1944 году и был обнаружен Болье как наиболее распространенный стероидный гормон в плазме человека в 1954 г.[3][5] С момента открытия в 1934 г. до 1959 г. DHEA в литературе упоминается под разными именами, в том числе дегидроандростерон, трансдегидроандростерон, дегидроизоандростерон, и андростенолон.[5] Название дегидроэпиандростерон, также известный как DHEA, был впервые предложен Физером в 1949 году и впоследствии стал наиболее часто используемым названием гормона.[5] В течение десятилетий после его открытия DHEA считался неактивным соединением, которое служило главным образом средний в производство андрогенов и эстрогенов из холестерин.[5] В 1965 году Де Ни и Вермёлен сообщили о связи между уровнем сульфата ДГЭА и старением.[3][5] После этого DHEA стал интересовать научное сообщество, и были проведены многочисленные исследования, оценивающие взаимосвязь между уровнями DHEA и сульфата DHEA и старением.[3][5]

Прастеронпредлагаемые ГОСТИНИЦА и рекомендуется ГОСТИНИЦА DHEA и термин, используемый для обозначения соединения как лекарства, были опубликованы в 1970 и 1978 годах соответственно.[50][51] Комбинация 4 мг эстрадиола валерат и 200 мг прастерон энантат в масляном растворе был введен для использования в гормональной терапии менопаузы путем внутримышечной инъекции под торговой маркой Gynodian Depot в Европа к 1978 г.[52][53][54][55] В начале 1980-х прастерон стал доступен и широко продавался. без рецепта в качестве добавки без рецепта в Соединенные Штаты, прежде всего как потеря веса помогать.[3][5][56] Он был описан как «чудодейственный препарат» с предполагаемыми свойствами против старения, ожирения и рака.[3] Так продолжалось до 1985 года, когда маркетинг прастерона был запрещен Управление по контролю за продуктами и лекарствами (FDA) из-за отсутствия доказательств пользы для здоровья и из-за того, что в то время не было известно о долгосрочной безопасности и рисках соединения.[3][5][56] Впоследствии прастерон снова стал доступным без рецепта в качестве пищевой добавки в Соединенных Штатах после прохождения Закон о диетических добавках, здоровье и образовании 1994 г..[3] И наоборот, он оставался запрещенным в качестве добавки в Канада, то объединенное Королевство, Австралия, и Новая Зеландия.[3][57]

В 2001 году Genelabs представила Заявка на новый препарат прастерона для лечения системная красная волчанка (SLE) в FDA.[3][58] У него были предварительные торговые марки Anastar, Aslera и Prestara.[3][59][58] Однако это приложение не было одобрено, и хотя разработка прастерона для лечения СКВ как в Соединенных Штатах, так и в Европе продолжалась до 2010 года, лекарство в конечном итоге никогда не было одобрено для лечения этого состояния.[3] В 2016 году FDA одобрило прастерон в составе интравагинального геля для лечения болезненного полового акта из-за вульвовагинальной атрофии в США под торговой маркой Intrarosa.[60][61] Это был первый препарат, содержащий прастерон, одобренный FDA в этой стране.[60]

Общество и культура

Родовые имена

Прастерон это родовое имя DHEA в английский и Итальянский и это Международное непатентованное название, Название, принятое в США и Общее итальянское имя,[1][62][63][64] в то время как его общее название прастерон в латинский, Prastérone в Французский и это Французское популярное имя, и прастерон на немецком.[63]

Маркетинг

В Соединенных Штатах прастерон или сульфат прастерона рекламировались под названиями DHEA и DHEA-S, с утверждениями, что они могут быть полезными при самых разных заболеваниях. Прастерон и сульфат прастерона легко доступны в Соединенных Штатах, где они продаются как без рецепта пищевые добавки.[65]

В 1996 году репортер Гарри Вессель из Орландо (Флорида) Страж написал о DHEA, что «тысячи людей увязли в шумихе и покупают продукты в магазинах здоровой пищи, аптеках и каталогах по почте», но что «такой энтузиазм многими в медицине рассматривается как преждевременный». Он отметил, что «национальные издания, такие как Время, Newsweek и USA Today недавно опубликовали статьи о гормоне, а несколько крупных издателей выпустили книги, рекламирующие его ».[66] Его колонка была широко синдицированный и перепечатывается в других газетах США.

Этот продукт «широко продавался и использовался культуристы, "Доктор Пол Донахью написал в 2012 году для Особенности короля синдикат.[67]

Регулирование

По стране

Австралия

В Австралии для покупки прастерона требуется рецепт, где он также сравнительно дорог по сравнению с обычными покупками в магазинах пищевых добавок в США. Австралийская таможня классифицирует прастерон как «анаболический стероид [ы] или прекурсор [ы]», и, как таковой, прастерон можно ввозить в страну через таможню только при наличии разрешения на импорт, которое может быть получено при наличии действующего рецепт на гормон.[68]

Канада

В Канаде прастерон является контролируемым препаратом, перечисленным в разделе 23 Приложения IV. Закон о контролируемых наркотиках и веществах[69] и как таковой доступен только по рецепту.

объединенное Королевство

Прастерон указан как анаболический стероид и, таким образом, контролируемый препарат класса C.

Соединенные Штаты

Прастерон разрешен к продаже в США в качестве пищевой добавки. В настоящее время дедушка в качестве «старого диетического ингредиента», который продавался до 1994 года. Прастерон специально освобожден от действия Закона о контроле над анаболическими стероидами 1990 и 2004 годов.[70]

Спорт и легкая атлетика

Прастерон запрещено использовать на спортивных соревнованиях.[3][5][56] Это вещество, запрещенное Всемирным антидопинговым кодексом Всемирного антидопингового агентства.[71] которая проводит тестирование на наркотики для Олимпийских игр и других видов спорта.

  • Юлия Ефимова, который является мировым рекордсменом в беге на 50 и 200 метров брассом и завоевал бронзовую медаль в плавании брассом на 200 метров на Олимпийских играх в Лондоне в 2012 году, дал положительный результат на прастерон во внеконкурсном допинг-тесте .[72]
  • Рашард Льюис, тогда работавший в «Орландо Мэджик», дал положительный результат на прастерон и был дисквалифицирован за 10 игр до начала сезона 2009–10.[73]
  • В 2016 г. ММА истребитель Фабио Мальдонадо показал, что он принимал прастерон во время своего пребывания в UFC.[74]
  • В январе 2011 г. НБА игрок О. Дж. Мэйо была отстранена от 10 игр после положительного результата теста на прастерон. Мэйо назвал свое использование прастерона «честной ошибкой», заявив, что прастерон был неэффективен. без рецепта добавка и что он не знал, что добавка была запрещена НБА.[75] Мэйо стал седьмым игроком, у которого положительный результат теста на препараты, повышающие работоспособность, с момента начала тестирования лиги в 1999 году.
  • Олимпийский чемпион на 400 метров Лашон Мерритт в 2010 г. дал положительный результат на прастерон, и ему запретили заниматься спортом на 21 месяц.[76]

Исследование

Анаболические применения

Метаанализ интервенционных исследований показывает, что прием прастерона у пожилых мужчин может оказывать небольшое, но значительное положительное влияние на композицию тела, которое строго зависит от превращения прастерона в его биоактивные метаболиты, такие как андрогены или эстрогены.[78] Доказательств неубедительности в отношении влияния прастерона на силу у пожилых людей.[79] В рандомизированном плацебо-контролируемом исследовании у мужчин среднего возраста не было обнаружено значительного влияния добавок прастерона на безжировую массу тела, силу или уровень тестостерона.[80]

Рак

Нет никаких доказательств того, что прастерон полезен при лечении или профилактике рак.[27]

Сердечно-сосудистые заболевания

Обзор, проведенный в 2003 году, обнаружил, что существовавшие на тот момент доказательства достаточны, чтобы предположить, что низкие уровни DHEA-S в сыворотке могут быть связаны с ишемической болезнью сердца у мужчин, но недостаточны для определения того, будет ли добавление прастерона иметь какое-либо улучшение сердечно-сосудистой системы.[81]

Прастерон может усилить G6PD Экспрессия мРНК, затрудняющая ее ингибирующие эффекты.[82]

Волчанка

Имеются некоторые данные о краткосрочной пользе у пациентов с системной красной волчанкой, но мало доказательств долгосрочной пользы или безопасности.[83] Прастерон находился в стадии разработки для лечения системной красной волчанки в Соединенные Штаты и Европа в 1990-е и 2000-е годы и достигли фаза III клинические испытания и предварительная регистрация для этого показателя, соответственно, но в конечном итоге разработка не была продолжена после 2010 года.[3][59][58]

объем памяти

Было обнаружено, что добавление прастерона не полезно для функции памяти у людей среднего и пожилого возраста.[84] Он был изучен как средство от Болезнь Альцгеймера, но нет никаких доказательств его эффективности.[85]

Настроение

Несколько небольших краткосрочных клинических исследований показали, что прастерон улучшает настроение, но его долгосрочная эффективность и безопасность, а также его эффективность в сравнении с антидепрессанты, по состоянию на 2015 год неизвестен.[86][87]

Смотрите также

Рекомендации

  1. ^ а б c d е Дж. Элкс (14 ноября 2014 г.). Словарь лекарственных средств: химические данные: химические данные, структуры и библиографии. Springer. С. 641–. ISBN  978-1-4757-2085-3.
  2. ^ Джеймс Девиллерс (27 апреля 2009 г.). Моделирование эндокринных нарушений. CRC Press. стр. 339–. ISBN  978-1-4200-7636-3.
  3. ^ а б c d е ж грамм час я j k л м п о п q р s т ты v ш Икс у z аа ab ac объявление Мелани Джонс Капп; Тимоти С. Трейси (10 декабря 2002 г.). Диетические добавки: токсикология и клиническая фармакология. Springer Science & Business Media. С. 123–147. ISBN  978-1-59259-303-3.
  4. ^ а б Б.Дж. Одденс; А. Вермёлен (15 ноября 1996 г.). Андрогены и стареющий мужчина. CRC Press. С. 5–. ISBN  978-1-85070-763-9.
  5. ^ а б c d е ж грамм час я j k л м п о п Рутковски К., Сова П., Рутковска-Талипска Дж., Курилишин-Москаль А., Рутковски Р. (июль 2014 г.). «Дегидроэпиандростерон (ДГЭА): шумиха и надежды». Наркотики. 74 (11): 1195–207. Дои:10.1007 / s40265-014-0259-8. PMID  25022952. S2CID  26554413.
  6. ^ а б c d е ж грамм час я Прото Р.А., Кларк Б.Дж., Клиндж К.М. (апрель 2016 г.). «Новые механизмы действия DHEA». J. Mol. Эндокринол. 56 (3): R139–55. Дои:10.1530 / JME-16-0013. PMID  26908835.
  7. ^ Арльт, Вт (сентябрь 2004 г.). «Дегидроэпиандростерон и старение». Лучшие практики и исследования. Клиническая эндокринология и метаболизм. 18 (3): 363–80. Дои:10.1016 / j.beem.2004.02.006. PMID  15261843.
  8. ^ Алкатиб, АА; Косма, М; Еламин, МБ; Эриксон, Д; Swiglo, BA; Эрвин, П.Дж.; Монтори, В.М. (октябрь 2009 г.). «Систематический обзор и метаанализ рандомизированных плацебо-контролируемых испытаний влияния лечения DHEA на качество жизни женщин с надпочечниковой недостаточностью». Журнал клинической эндокринологии и метаболизма. 94 (10): 3676–81. Дои:10.1210 / jc.2009-0672. PMID  19773400.
  9. ^ Рожерио А. Лобо (5 июня 2007 г.). Лечение женщины в постменопаузе: основные и клинические аспекты. Академическая пресса. С. 821–828. ISBN  978-0-08-055309-2.
  10. ^ «Гинодиан Депо».
  11. ^ Дж. Хорски; Дж. Пресл (6 декабря 2012 г.). Функция яичников и ее нарушения: диагностика и лечение. Springer Science & Business Media. С. 146–. ISBN  978-94-009-8195-9.
  12. ^ Д. Платт (6 декабря 2012 г.). Гериатрия 3: Гинекология · Ортопедия · Анестезиология · Хирургия · Оториноларингология · Офтальмология · Дерматология. Springer Science & Business Media. С. 6–. ISBN  978-3-642-68976-5.
  13. ^ С. Кэмпбелл (6 декабря 2012 г.). Ведение менопаузы и постменопаузального возраста: материалы международного симпозиума, состоявшегося в Лондоне 24–26 ноября 1975 г. Организовано Институтом акушерства и гинекологии Лондонского университета. Springer Science & Business Media. С. 395–. ISBN  978-94-011-6165-7.
  14. ^ Кэрри Багатель; Уильям Дж. Бремнер (27 мая 2003 г.). Андрогены в здоровье и болезнях. Springer Science & Business Media. С. 277–. ISBN  978-1-59259-388-0.
  15. ^ Фриго П., Эппель В., Ассерьянис Э., Сатор М., Голашевски Т., Грубер Д., Ланг С., Хубер Дж. (1995). «Влияние гормональной замены в форме депо на матку в группе из 50 женщин в перименопаузе - вагино-сонографическое исследование». Maturitas. 21 (3): 221–5. Дои:10.1016 / 0378-5122 (94) 00893-с. PMID  7616871.
  16. ^ «Прастерон вагинальный - Bayer / Endoceutics - AdisInsight».
  17. ^ а б https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2016/208470s000lbl.pdf
  18. ^ а б Джанет Браттон (1976). Фармакология половых гормонов. Академическая пресса. С. 19, 336. ISBN  978-0-12-137250-7.
  19. ^ https://www.drugs.com/international/mylis.html
  20. ^ «Прастерон вагинальный - Канебо - AdisInsight».
  21. ^ Джон У. Блант; Мюррей Х. Г. Манро (19 сентября 2007 г.). Словарь морских природных продуктов с CD-ROM. CRC Press. С. 1075–. ISBN  978-0-8493-8217-8.
  22. ^ А. Климанн; Дж. Энгель; Б. Кучер; Д. Райхерт (14 мая 2014 г.). Фармацевтические субстанции, 5-е издание, 2009 г .: синтез, патенты и применение наиболее актуальных API. Тиме. С. 2441–2442. ISBN  978-3-13-179525-0.
  23. ^ Мартин Негвер; Ханс-Георг Шарнов (2001). Органико-химические препараты и их синонимы: (международное исследование). Wiley-VCH. п. 1831 г. ISBN  978-3-527-30247-5. Гидросульфат 3β-гидроксиандрост-5-ен-17-она = (3β) -3- (сульфоокси) андрост-5-ен-17-он. R: Натриевая соль (1099-87-2). S: астенил, дегидроэпиандростерон сульфат натрия, DHA-S, DHEAS, KYH 3102, Mylis, PB 005, прастерон сульфат натрия, теллоин.
  24. ^ Цзяньцю, Y (1992). «Клиническое применение сульфата натрия прастерона». Китайский журнал новых лекарств. 5: 015.
  25. ^ Сакагути М., Сакаи Т., Адачи Ю., Кавасима Т., Авата Н. (1992). «Биологическая судьба прастерона сульфата натрия после вагинального введения. I. Абсорбция и выведение у крыс». J. Pharmacobio-Dyn. 15 (2): 67–73. Дои:10.1248 / bpb1978.15.67. PMID  1403604.
  26. ^ Sakai, T .; Sakaguchi, M .; Adachi, Y .; Кавасима, Т .; Авата, Н. (1992). «Биологическая судьба сульфата прастерона натрия после вагинального введения II: распределение после однократного и многократного введения беременным крысам». 薬 物 動態. 7 (1): 87–101. Дои:10.2133 / dmpk.7.87.
  27. ^ а б c d е ж грамм час Адес ТБ, изд. (2009). DHEA. Полное руководство Американского онкологического общества по дополнительным и альтернативным методам лечения рака (2-е изд.). Американское онкологическое общество. стр.729–33. ISBN  9780944235713.
  28. ^ а б c d Medscape (2010). "ДГЭА устный". Ссылка на лекарство. WebMD LLC. Получено 18 февраля 2010.
  29. ^ Чанг Д.М., Лан Дж.Л., Линь Х.Й., Ло С.Ф. (2002). «Лечение дегидроэпиандростероном женщин с легкой и умеренной системной красной волчанкой: многоцентровое рандомизированное двойное слепое плацебо-контролируемое исследование». Ревматоидный артрит. 46 (11): 2924–27. Дои:10.1002 / арт.10615. PMID  12428233.
  30. ^ Рабкин Дж. Г., МакЭлхини М. С., Рабкин Р., МакГрат П. Дж., Феррандо С. Дж. (2006). «Плацебо-контролируемое испытание дегидроэпиандростерона (DHEA) для лечения не большой депрессии у пациентов с ВИЧ / СПИДом». Am J Psychiatry. 163 (1): 59–66. Дои:10.1176 / appi.ajp.163.1.59. PMID  16390890.
  31. ^ Брук А.М., Калингаг Л.А., Мираки-Муд Ф., Камачо-Хюбнер С., Махер К.Т., Уокер Д.М., Хинсон Дж. П., Монсон Дж. П. (2006). «Дегидроэпиандростерон улучшает психологическое самочувствие мужчин и женщин с гипогипофизом при поддерживающей замене гормона роста». J Clin Endocrinol Metab. 91 (10): 3773–79. Дои:10.1210 / jc.2006-0316. PMID  16849414.
  32. ^ Villareal DT, Holloszy JO (2006). «ДГЭА усиливает влияние силовых тренировок на мышечную массу и силу у пожилых женщин и мужчин». Am J Physiol Endocrinol Metab. 291 (5): E1003–08. Дои:10.1152 / ajpendo.00100.2006. PMID  16787962. S2CID  8929382.
  33. ^ Медлайн Плюс. «ДГЭА». Информация о лекарствах и добавках. Национальная медицинская библиотека. Получено 18 февраля 2010.
  34. ^ а б c d е Дуглас МакКиг; Джеймс Л. Мёллер (2007). Первичная спортивная медицина ACSM. Липпинкотт Уильямс и Уилкинс. стр. 616–. ISBN  978-0-7817-7028-6.
  35. ^ «ДГЭА: побочные эффекты и безопасность». WebMD. Получено 24 июля 2012.
  36. ^ а б Casson PR, Straughn AB, Umstot ES, Abraham GE, Carson SA, Buster JE (февраль 1996 г.). «Доставка дегидроэпиандростерона женщинам в пременопаузе: эффекты микронизации и неорального приема». Являюсь. J. Obstet. Гинеколь. 174 (2): 649–53. Дои:10.1016 / S0002-9378 (96) 70444-1. PMID  8623801.
  37. ^ Kuhl, Herbert; Тауберт, Ганс-Дитер (1987). Das Klimakterium - патофизиология, клиника, терапия [Климактерия - Патофизиология, Клиника, Терапия] (на немецком). Штутгарт, Германия: Тиме Верлаг. п. 122. ISBN  978-3137008019.
  38. ^ Дюстерберг Б, Вендт Х (1983). «Уровни дегидроэпиандростерона и 17 бета-эстрадиола в плазме после внутримышечного введения Gynodian-Depot у 3 женщин». Horm. Res. 17 (2): 84–9. Дои:10.1159/000179680. PMID  6220949.
  39. ^ Раурамо Л., Пуннонен Р., Кайхола Л. Х., Гронроос М. (январь 1980 г.). «Концентрации эстрона, эстрадиола и эстриола в сыворотке крови у кастрированных женщин во время внутримышечной терапии эстрадиола валератом и эстрадиолбензоат-эстрадиолфенилпропионатом». Maturitas. 2 (1): 53–8. Дои:10.1016/0378-5122(80)90060-2. PMID  7402086.
  40. ^ а б c d е Карл А. Буртис; Эдвард Р. Эшвуд; Дэвид Э. Брунс (14 октября 2012 г.). Учебник Тиц по клинической химии и молекулярной диагностике - электронная книга. Elsevier Health Sciences. С. 1856–. ISBN  978-1-4557-5942-2.
  41. ^ Мюллер Дж. В., Гиллиган Л. К., Идковяк Дж., Арлт В., Фостер ПА (2015). «Регулирование действия стероидов с помощью сульфатирования и десульфатации». Endocr. Rev. 36 (5): 526–63. Дои:10.1210 / эр.2015-1036. ЧВК  4591525. PMID  26213785.
  42. ^ Лабрие Ф, Мартель С., Беланже А, Пеллетье Дж. (Апрель 2017 г.). «Согласно интракринологии, андрогены у женщин в основном производятся из DHEA в каждой периферической ткани». J. Steroid Biochem. Мол. Биол. 168: 9–18. Дои:10.1016 / j.jsbmb.2016.12.007. PMID  28153489. S2CID  2620899.
  43. ^ а б c Пол М. Коутс; М. Коутс Пол; Марк Блэкман; Марк Р. Блэкман, Гордон М. Крэгг, Марк Левин, Джеффри Д. Уайт, Джоэл Мосс, Марк А. Левин (29 декабря 2004 г.). Энциклопедия пищевых добавок (печать). CRC Press. С. 169–. ISBN  978-0-8247-5504-1.CS1 maint: несколько имен: список авторов (связь)
  44. ^ а б Шварц А.Г., Пашко Л.Л. (2004). «Дегидроэпиандростерон, глюкозо-6-фосфатдегидрогеназа и долголетие». Aging Res. Rev. 3 (2): 171–87. Дои:10.1016 / январь 2003.05.001. PMID  15177053. S2CID  11871872.
  45. ^ Мортола Дж. Ф., Йен СС (1990). «Влияние перорального дегидроэпиандростерона на эндокринно-метаболические параметры у женщин в постменопаузе». J. Clin. Эндокринол. Метаб. 71 (3): 696–704. Дои:10.1210 / jcem-71-3-696. PMID  2144295.
  46. ^ Эдит Джозефи; Ф. Радт (1 декабря 2013 г.). Энциклопедия органической химии Эльзевьера: Серия III: Карбоизоциклические конденсированные соединения. Springer. С. 2608–. ISBN  978-3-662-25863-7.
  47. ^ NSCA - Национальная ассоциация силовой и физической подготовки (27 января 2017 г.). Основы тактической силы и кондиционирования NSCA. Кинетика человека. С. 130–. ISBN  978-1-4504-5730-9.
  48. ^ Детлеф Тиме; Петер Хеммерсбах (18 декабря 2009 г.). Допинг в спорте. Springer Science & Business Media. С. 137–. ISBN  978-3-540-79088-4.
  49. ^ Парр М.К., Опферманн Г., Гейер Х., Вестфаль Ф., Сённиксен Ф. Д., Запп Дж., Квятковска Д., Шенцер В. (2011). «Изъятая дизайнерская добавка под названием« 1-Андростерон »: идентификация как 3β-гидрокси-5α-андрост-1-ен-17-он и ее выведение с мочой». Стероиды. 76 (6): 540–7. Дои:10.1016 / j.steroids.2011.02.001. PMID  21310167. S2CID  4942690.
  50. ^ https://mednet-communities.net/inn/db/media/docs/p-innlist23.pdf
  51. ^ https://mednet-communities.net/inn/db/media/docs/r-innlist18.pdf
  52. ^ Хойм У., Баумюллер А, Мэдсен П.О. (1978). «Влияние pH на антимикробные вещества во влагалищном и уретральном секрете собак». Урол. Res. 6 (1): 35–42. Дои:10.1007 / bf00257080. PMID  25506. S2CID  8266978.
  53. ^ Kopera, H .; Dhont, M .; Dienstl, F .; Gambrell, R.D .; Гордан, Г. С .; Heidenreich, J .; Лачнит-Фиксон, У .; Lauritzen, C .; Lebech, P.E .; Sitruk-Ware, R.L .; Утян, В. Х. (1979). «Эффекты, побочные эффекты и схемы дозирования различных половых гормонов в пери- и постменопаузе». Женский и мужской климактерический период. С. 43–67. Дои:10.1007/978-94-011-9720-5_6. ISBN  978-94-011-9722-9.
  54. ^ Маттсон Л.А., Каллберг Г., Танкео П., Задор Г., Самсио Г. (декабрь 1980 г.). «Введение дегидроэпиандростерона энантата женщинам после овариэктомии - влияние на половые гормоны и липидный обмен». Maturitas. 2 (4): 301–9. Дои:10.1016/0378-5122(80)90032-8. PMID  6453267.
  55. ^ Мюллер (19 июня 1998 г.). Европейский индекс лекарств: европейские регистрации лекарств, четвертое издание. CRC Press. С. 566–. ISBN  978-3-7692-2114-5.
  56. ^ а б c C.W. Randolph, Jr., доктор медицины; Джин Джеймс (1 января 2010 г.). От гормонального ада к гормональному здоровью: откровенные разговоры женщинам (и мужчинам) нужно знать, чтобы спасти свое рассудок, здоровье и - вполне возможно - свою жизнь. Health Communications, Incorporated. С. 72–. ISBN  978-0-7573-9759-2.CS1 maint: несколько имен: список авторов (связь)
  57. ^ Мари Данфорд; Дж. Эндрю Дойл (7 февраля 2014 г.). Питание для спорта и физических упражнений. Cengage Learning. С. 442–. ISBN  978-1-285-75249-5.
  58. ^ а б c «Прастерон - Genelabs - AdisInsight».
  59. ^ а б Шелдон Блау; Доди Шульц (5 марта 2009 г.). Жизнь с волчанкой: полное руководство, 2-е издание. Da Capo Press. С. 138–. ISBN  978-0-7867-2985-2.
  60. ^ а б Фолькер, Ребекка (2017). «Облегчение болезненного полового акта». JAMA. 317 (1): 18. Дои:10.1001 / jama.2016.19077. ISSN  0098-7484. PMID  28030684.
  61. ^ «Прастерон (Intrarosa) от диспареунии». JAMA. 318 (16): 1607–1608. 2017. Дои:10.1001 / jama.2017.14981. ISSN  0098-7484. PMID  29067420. S2CID  43211499.
  62. ^ И.К. Мортон; Джудит М. Холл (6 декабря 2012 г.). Краткий словарь фармакологических агентов: свойства и синонимы. Springer Science & Business Media. С. 92, 96, 230. ISBN  978-94-011-4439-1.
  63. ^ а б «Прастерон».
  64. ^ «Портал информации о лекарствах - Национальная медицинская библиотека США - Быстрый доступ к качественной информации о лекарствах».
  65. ^ Calfee, R .; Фадейл, П. (март 2006 г.). «Популярные эргогенные препараты и добавки у юных спортсменов». Педиатрия. 117 (3): e577–89. Дои:10.1542 / педс.2005-1429. PMID  16510635. В 2004 году был подписан новый Закон о контроле над стероидами, в соответствии с которым андростендион был включен в Список III контролируемых веществ с января 2005 года. DHEA не был включен в этот закон и остается безрецептурной пищевой добавкой.
  66. ^ «Сторонники говорят, что ДГЭА ослабляет эффекты старения», Орландо Сентинел, изображение 43
  67. ^ «Добавка DHEA: помощь или вред», Kenosha (Wisconsin) News, 18 марта 2012 г., фото 17
  68. ^ Управление терапевтическими товарами, схема личного ввоза
  69. ^ Министерство здравоохранения Канады, включение DHEA в базу данных ингредиентов
  70. ^ «Действия по внесению лекарственных средств - 2005 г.». отдел по борьбе с наркотиками.
  71. ^ Всемирное антидопинговое агентство
  72. ^ Российская пловчиха Ефимова, завоевавшая олимпийскую медаль, не прошла допинг-тест - Отчет
  73. ^ О. Дж. Мэйо из "Мемфис Гриззлис" приостановил 10 игр за нарушение программы НБА по борьбе с наркотиками
  74. ^ Фабио Мальдонадо планирует использовать DHEA на матче с Федором, признается в использовании в UFC
  75. ^ О. Дж. Мэйо из Мемфис Гриззлис получил отстранение от 10 игр, ESPN, 27 января 2011 г.
  76. ^ «400-метровая звезда США ЛаШон Мерритт не прошла допинг-контроль». BBC Sport. 22 апреля 2010 г.
  77. ^ Ребекка Р. Руис и Бен Ротенберг, «Допинг», Остин, американский государственный деятель, Техас, 22 сентября 2016 г., стр. C12, с сайта Нью-Йорк Таймс
  78. ^ Корона, G; Растрелли, G; Джагулли, Вирджиния; Сила, А; Сфорца, А; Forti, G; Mannucci, E; Магги, М (2013). «Добавки дегидроэпиандростерона у пожилых мужчин: метаанализ плацебо-контролируемых исследований». J. Clin. Эндокринол. Метаб. 98 (9): 3615–26. Дои:10.1210 / jc.2013-1358. PMID  23824417.
  79. ^ Бейкер, Вашингтон; Каран, S; Кенни, AM (июнь 2011 г.). «Влияние дегидроэпиандростерона на силу мышц и физическую функцию у пожилых людей: систематический обзор». Журнал Американского гериатрического общества. 59 (6): 997–1002. Дои:10.1111 / j.1532-5415.2011.03410.x. PMID  21649617. S2CID  7137809.
  80. ^ Уоллес, М. Б.; Lim, J .; Катлер, А .; Буччи, Л. (1999). «Эффекты дегидроэпиандростерона и андростендиона у мужчин». Медицина и наука в спорте и физических упражнениях. 31 (12): 1788–92. Дои:10.1097/00005768-199912000-00014. PMID  10613429.
  81. ^ Thijs L, Fagard R, Forette F, Nawrot T, Staessen JA (октябрь 2003 г.). «Являются ли низкие уровни дегидроэпиандростерона сульфата прогнозирующими для сердечно-сосудистых заболеваний? Обзор проспективных и ретроспективных исследований». Акта Кардиол. 58 (5): 403–10. Дои:10.2143 / AC.58.5.2005304. PMID  14609305. S2CID  32786778.
  82. ^ Hecker PA, Leopold JA, Gupte SA, Recchia FA, Stanley WC (февраль 2013 г.). «Влияние дефицита глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы на патофизиологию сердечно-сосудистых заболеваний». Am J Physiol Heart Circ Physiol. 304 (4): H491–500. Дои:10.1152 / ajpheart.00721.2012. ЧВК  3566485. PMID  23241320.
  83. ^ Кросби, Д. Черный, C; Макинтайр, L; Royle, PL; Thomas, S (17 октября 2007 г.). Кросби, Дэвид (ред.). «Дегидроэпиандростерон при системной красной волчанке». Кокрановская база данных систематических обзоров (4): CD005114. Дои:10.1002 / 14651858.CD005114.pub2. PMID  17943841.
  84. ^ Гримли Эванс, Дж.; Malouf, R; Huppert, F; ван Никерк, JK (18 октября 2006 г.). Малуф, Рим (ред.). «Добавка дегидроэпиандростерона (ДГЭА) для улучшения когнитивных функций у здоровых пожилых людей». Кокрановская база данных систематических обзоров (4): CD006221. Дои:10.1002 / 14651858.CD006221. PMID  17054283.
  85. ^ Фуллер, SJ; Тан, RS; Мартинс, Р. Н. (сентябрь 2007 г.). «Андрогены в этиологии болезни Альцгеймера у пожилых мужчин и возможные терапевтические вмешательства». Журнал болезни Альцгеймера. 12 (2): 129–42. Дои:10.3233 / JAD-2007-12202. PMID  17917157.
  86. ^ Плучино, Н; Drakopoulos, P; Бьянки-Демичели, Ф; Венгер, JM; Petignat, P; Genazzani, AR (январь 2015 г.). «Нейробиология DHEA и его влияние на сексуальность, настроение и познание». Журнал стероидной биохимии и молекулярной биологии. 145: 273–80. Дои:10.1016 / j.jsbmb.2014.04.012. PMID  24892797. S2CID  12382989.
  87. ^ Марич, Н. П.; Аджич, М. (сентябрь 2013 г.). «Фармакологическая модуляция оси HPA при депрессии - новые возможности для потенциальных терапевтических преимуществ» (PDF). Психиатрия Данубина. 25 (3): 299–305. PMID  24048401.

дальнейшее чтение

внешняя ссылка