Маситиниб - Masitinib

Маситиниб
Клинические данные
Торговые наименования	Масивет, Кинавет
AHFS /Drugs.com	Международные названия лекарств
Код УВД	L01XE22 (КТО) ;
Идентификаторы
	Название ИЮПАК 4 - [(4-Метилпиперазин-1-ил) метил] -N- (4-метил-3 - {[4- (пиридин-3-ил) -1,3-тиазол-2-ил] амино} фенил) бензамид;
Количество CAS	790299-79-5;
PubChem CID	10074640;
ChemSpider	8250179;
UNII	M59NC4E26P;
КЕГГ	D10229;
ЧЭМБЛ	ChEMBL1908391;
Лиганд PDB	G65 (PDBe, RCSB PDB);
Панель управления CompTox (EPA)	DTXSID001000207 ;
Химические и физические данные
Формула	C28ЧАС30N6ОS
Молярная масса	498.65 г · моль−1
3D модель (JSmol )	Интерактивное изображение;
	Улыбки O = C (c1ccc (cc1) CN2CCN (C) CC2) Nc3cc (c (cc3) C) Nc4nc (cs4) c5cccnc5;
	ИнЧИ InChI = InChI = 1S / C28H30N6OSc1-20-5-10-24 (16-25 (20) 31-28-32-26 (19-36-28) 23-4-3-11-29-17-23) 30-27 (35) 22-8-6-21 (7-9-22) 18-34-14-12-33 (2) 13-15-34h3-11,16-17,19H, 12-15, 18Н2,1-2Н3, (Н, 30,35) (Н, 31,32); Ключ: WJEOLQLKVOPQFV-UHFFFAOYSA-N;

Маситиниб это ингибитор тирозинкиназы используется при лечении опухоли тучных клеток у животных, особенно у собак.^[1]^[2] С момента своего появления в ноябре 2008 года он распространялся под коммерческим названием Масивет. Он доступен в Европе со второй половины 2009 года. Маситиниб был изучен для нескольких состояний человека, включая меланома, множественная миелома, рак желудочно-кишечного тракта, панкреатический рак, болезнь Альцгеймера, рассеянный склероз, ревматоидный артрит, мастоцитоз, и боковой амиотрофический склероз.^[3]^[4]

Механизм действия

Маситиниб подавляет рецепторная тирозинкиназа c-Kit который проявляется различными типами опухолей.^[2] Он также подавляет рецептор фактора роста тромбоцитов (PDGFR), лимфоцит-специфическая протеинтирозинкиназа (Lck), киназа фокальной адгезии (ФАК) и рецептор фактора роста фибробластов 3 (FGFR3).^[5]

использованная литература

^ Hahn KA, Ogilvie G, Oglivie G, Rusk T., Devauchelle P, Leblanc A, et al. (2008). «Маситиниб безопасен и эффективен для лечения опухолей тучных клеток собак». Журнал внутренней ветеринарной медицины. 22 (6): 1301–9. Дои:10.1111 / j.1939-1676.2008.0190.x. PMID 18823406.
^ ^а ^б Информация о Масивет на сайте европейского аптечного агентства
^ «Орфанное обозначение EU / 3/16/1722 для маситиниба мезилата для лечения бокового амиотрофического склероза». Европейское агентство по лекарствам. 2018-09-17.
^ Фольч Дж., Петров Д., Этчето М., Педрос И., Абад С., Беас-Сарате С. и др. (Июнь 2015 г.). «Маситиниб для лечения болезни Альцгеймера легкой и средней степени тяжести». Экспертный обзор нейротерапии. 15 (6): 587–96. Дои:10.1586/14737175.2015.1045419. PMID 25961655. S2CID 39839943.
^ Жиль да Коста Р.М. (июль 2015 г.). «C-kit как прогностический и терапевтический маркер при опухолях тучных клеток кожи собак: от лаборатории к клинике». Ветеринарный журнал. 205 (1): 5–10. Дои:10.1016 / j.tvjl.2015.05.002. PMID 26021891.

Эта противоопухолевый или иммуномодулирующий препарат, средство, медикамент статья - это заглушка. Вы можете помочь Википедии расширяя это.

[HahnOglivie2008-1] Hahn KA, Ogilvie G, Oglivie G, Rusk T., Devauchelle P, Leblanc A, et al. (2008). «Маситиниб безопасен и эффективен для лечения опухолей тучных клеток собак». Журнал внутренней ветеринарной медицины. 22 (6): 1301–9. Дои:10.1111 / j.1939-1676.2008.0190.x. PMID 18823406.

[epar-2] а ^б Информация о Масивет на сайте европейского аптечного агентства

[3] «Орфанное обозначение EU / 3/16/1722 для маситиниба мезилата для лечения бокового амиотрофического склероза». Европейское агентство по лекарствам. 2018-09-17.

[4] Фольч Дж., Петров Д., Этчето М., Педрос И., Абад С., Беас-Сарате С. и др. (Июнь 2015 г.). «Маситиниб для лечения болезни Альцгеймера легкой и средней степени тяжести». Экспертный обзор нейротерапии. 15 (6): 587–96. Дои:10.1586/14737175.2015.1045419. PMID 25961655. S2CID 39839943.

[5] Жиль да Коста Р.М. (июль 2015 г.). «C-kit как прогностический и терапевтический маркер при опухолях тучных клеток кожи собак: от лаборатории к клинике». Ветеринарный журнал. 205 (1): 5–10. Дои:10.1016 / j.tvjl.2015.05.002. PMID 26021891.

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]