Cediranib - Cediranib
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Маршруты администрация | Устный |
| Код УВД | |
| Фармакокинетический данные | |
| Устранение период полураспада | От 12 до 35 часов |
| Идентификаторы | |
| |
| Количество CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR / BPS | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| КЕГГ | |
| ЧЭМБЛ | |
| Панель управления CompTox (EPA) | |
| ECHA InfoCard | 100.196.628  |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C25ЧАС27FN4О3 |
| Молярная масса | 450.514 г · моль−1 |
| 3D модель (JSmol ) | |
| |
| |
  (что это?) (проверять) | |
Cediranib (АЗД-2171; предварительное торговое наименование Недавний) является мощным ингибитор из фактор роста эндотелия сосудов (VEGF) рецептор тирозинкиназы.[1][2][3]
Препарат разрабатывает АстраЗенека как возможное противораковое химиотерапевтическое средство для перорального применения.
Клинические испытания
Начиная с 2007 г. фаза I клинические испытания для лечения немелкая ячейка рак легких, рак почки, и колоректальный рак у взрослых, а также при опухолях Центральная нервная система у детей. Также были проведены испытания фазы I взаимодействия с другими лекарствами, используемыми для лечения рака.
27 февраля 2008 г. компания AstraZeneca объявила, что использование цедираниба при немелкоклеточном раке легкого не перейдет в фазу III после того, как не будет достигнута его основная цель. 8 марта 2010 г. компания AstraZeneca выпустила пресс-релиз, в котором говорилось, что цедираниб не прошел клинические испытания фазы III для использования при метастатическом колоректальном раке первой линии при клиническом сравнении с лидером рынка. бевацизумаб.[4] В 2016 году компания AstraZeneca завершила исследование фазы III, в котором сравнивалась эффективность монотерапии цедиранибом и цедиранибом. ломустин к эффективности одного ломустина у пациентов с рецидивирующей глиобластомой. Испытание не дало результатов, и выживаемость не была увеличена с помощью цедираниба.[5]
Комбинированные испытания
Результаты клинического исследования фазы II, финансируемого из федерального бюджета и спонсируемого NCI[6] представлены на 50-м ежегодном собрании Американское общество клинической онкологии (30 мая - 3 июня 2014 г., Чикаго, Иллинойс; № реферата: LBA5500),[7] показать, что комбинация двух исследуемых пероральных препаратов, олапариб, ингибитор PARP, и цедираниб значительно более активен против рецидивирующего, чувствительного к платине химиотерапевтического заболевания или рака яичников, связанного с мутациями в генах BRCA, чем один олапариб.[8]
Рекомендации
- ^ Wedge SR, Kendrew J, Hennequin LF, Valentine PJ, Barry ST, Brave SR и др. (Май 2005 г.). «AZD2171: высокоэффективный, перорально биодоступный, ингибитор тирозинкиназы рецептора-2 фактора роста эндотелия сосудов для лечения рака». Исследования рака. 65 (10): 4389–400. Дои:10.1158 / 0008-5472.CAN-04-4409. PMID 15899831.
- ^ Госс Г., Шеперд Ф.А., Лори С., Готье И., Лейл Н., Чен Е. и др. (Март 2009 г.). "Фаза I и фармакокинетическое исследование ежедневного перорального приема цедираниба, ингибитора тирозинкиназ фактора роста эндотелия сосудов, в комбинации с цисплатином и гемцитабином у пациентов с далеко зашедшим немелкоклеточным раком легких: исследование Национального института рака Канады, клинические испытания Группа". Европейский журнал рака. 45 (5): 782–8. Дои:10.1016 / j.ejca.2008.10.022. PMID 19091548.
- ^ Николинакос П., Хеймах СП (июнь 2008 г.). «Ингибитор тирозинкиназы седираниб для лечения немелкоклеточного рака легких и других злокачественных новообразований грудной клетки». Журнал торакальной онкологии. 3 (6 Дополнение 2): S131-4. Дои:10.1097 / JTO.0b013e318174e910. PMID 18520296.
- ^ «AstraZeneca - RECENTIN не достиг первичной конечной точки в исследовании Horizon III по метастатическому колоректальному раку». Получено 17 марта 2014.
- ^ Бэтчелор Т.Т., Малхолланд П., Нейнс Б., Наборс Л.Б., Кампон М., Вик А. и др. (Сентябрь 2013). «Рандомизированное исследование фазы III, сравнивающее эффективность цедираниба в качестве монотерапии и в комбинации с ломустином по сравнению с одним ломустином у пациентов с рецидивирующей глиобластомой». Журнал клинической онкологии. 31 (26): 3212–8. Дои:10.1200 / JCO.2012.47.2464. ЧВК 4021043. PMID 23940216.
- ^ Номер клинического исследования NCT01116648 на «Цедираниб малеат и олапариб в лечении пациентов с рецидивирующим раком яичников, маточной трубы или перитонеального рака или рецидивирующим тройным отрицательным раком груди» ClinicalTrials.gov
- ^ Лю Дж. Ф., Барри В. Т., Биррер М., Ли Дж. М., Баканович Р. Дж., Флеминг Г. Ф. и др. (Октябрь 2014 г.). «Комбинация цедираниба и олапариба по сравнению с одним олапарибом для женщин с рецидивирующим платиночувствительным раком яичников: рандомизированное исследование фазы 2». Ланцет. Онкология. 15 (11): 1207–14. Дои:10.1016 / S1470-2045 (14) 70391-2. ЧВК 4294183. PMID 25218906.
- ^ «Комбинация целевых препаратов может значительно увеличить выживаемость без прогрессирования заболевания у женщин с рецидивирующим раком яичников, исследование показывает - Onco'Zine - Международная сеть онкологов; 2 июня 2014 г.». Архивировано из оригинал 21 февраля 2015 г.. Получено 12 июня, 2014.