Траметиниб - Trametinib
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые наименования | Мекинист |
| Другие имена | GSK1120212 |
| AHFS /Drugs.com | Монография |
| MedlinePlus | a613040 |
| Данные лицензии | |
| Беременность категория |
|
| Код УВД | |
| Легальное положение | |
| Легальное положение | |
| Идентификаторы | |
| |
| Количество CAS | |
| PubChem CID | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| КЕГГ | |
| ЧЭБИ | |
| ЧЭМБЛ | |
| Панель управления CompTox (EPA) | |
| ECHA InfoCard | 100.158.135  |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C26ЧАС23FяN5О4 |
| Молярная масса | 615.404 г · моль−1 |
| 3D модель (JSmol ) | |
| |
| |
Траметиниб (торговое наименование Мекинист) является лекарством от рака. Это Ингибитор МЕК препарат с противораковой активностью.[1]
Траметиниб показал хорошие результаты при метастазах. меланома несущий BRAF V600E мутации в клинических испытаниях фазы III. В этой мутации аминокислота валин (V) в положении 600 в белке BRAF заменено на глютаминовая кислота (E) превращение мутантного белка BRAF в конститутивно активный.[2]
В мае 2013 г. траметиниб был одобрен в качестве монотерапевтического препарата Управление по контролю за продуктами и лекарствами для лечения пациентов с метастатической меланомой с мутацией V600E.[3] Данные клинических испытаний показали, что резистентность к монотерапевтическому траметинибу часто возникает в течение 6-7 месяцев.[4] Чтобы преодолеть это, траметиниб был объединен с BRAF ингибитор дабрафениб.[4] В результате этого исследования 8 января 2014 г. FDA одобрило комбинацию дабрафениба и траметиниба для лечения пациентов с метастатической меланомой, мутантной по BRAF V600E / K.[5] 1 мая 2018 г. FDA одобрило комбинацию дабрафениб / траметиниб в качестве адъювантное лечение для мутированного BRAF V600E, III стадия меланома после хирургическая резекция по результатам COMBI-AD фаза 3 исследования,[6] что делает его первым режимом пероральной химиотерапии, который предотвращает рецидив рака при меланоме с мутацией BRAF и положительными лимфоузлами.[7]
Другое использование
В человеке с вариант последовательности в ARAF ген, траметиниб помог лимфатическая система изменить в сторону более здорового состояния, уменьшая лимфатический отек.[8] Это преимущество не проявляется у большинства людей, поскольку оно характерно для геномов, аналогичных заявленному, но потенциально может спасти жизнь немногим людям с такими геномами.[8] Этот случай является примером того, что точная медицина может выполнить.[8]
Рекомендации
- ^ а б «Траметиниб». Словарь лекарств NCI. Министерство здравоохранения и социальных служб США, Национальные институты здравоохранения, Национальный институт рака.
- ^ Роберт С., Флаэрти К.Т., Херси П., Натан П.Д., Гарбе С., Милхем М.М. и др. (31 января 2017 г.). Исследование фазы III METRIC: эффективность траметиниба (T), мощного и селективного ингибитора MEK (MEKi), в отношении выживаемости без прогрессирования (PFS) и общей выживаемости (OS) по сравнению с химиотерапией (C) у пациентов (pts) с BRAFV600E / K мутантная распространенная или метастатическая меланома (MM) ». Журнал клинической онкологии. 30 (18_suppl): LBA8509. Дои:10.1200 / jco.2012.30.18_suppl.lba8509.
- ^ «Препараты GSK для лечения меланомы пополняют список разрешенных препаратов в США». Рейтер. 30 мая 2013 года.
- ^ а б Флаэрти К.Т., Инфанте Дж. Р., Дауд А., Гонсалес Р., Кеффорд Р. Ф., Сосман Дж. И др. (Ноябрь 2012 г.). «Комбинированное ингибирование BRAF и MEK при меланоме с мутациями BRAF V600». Медицинский журнал Новой Англии. 367 (18): 1694–703. Дои:10.1056 / NEJMoa1210093. ЧВК 3549295. PMID 23020132.
- ^ «Комбинация дабрафениба и траметиниба одобрена для лечения прогрессирующей меланомы». OncLive. 9 января 2014 г.
- ^ Long GV, Хаушильд А., Сантинами М., Аткинсон В., Мандала М., Кьярион-Силени В. и др. (Ноябрь 2017 г.). «Адъювант дабрафениб плюс траметиниб при меланоме с мутацией BRAF стадии III» (PDF). Медицинский журнал Новой Англии. 377 (19): 1813–1823. Дои:10.1056 / NEJMoa1708539. PMID 28891408. S2CID 205102412.
- ^ «FDA одобрило комбинацию адъювантов для лечения BRAF + меланомы». www.medscape.com. WebMD LLC. Получено 2 мая 2018.
- ^ а б c Ли, Донг; Марш, Майкл Э; Гутьеррес-Ускиза, Альваро; Као, Чарли; и другие. (2019), «Повторяющаяся мутация ARAF вызывает аномалию центральной проводящей лимфатической системы, которую можно лечить с помощью ингибитора MEK», Природа Медицина, 25 (7): 1116–1122, Дои:10.1038 / s41591-019-0479-2, PMID 31263281, S2CID 195766663.
внешняя ссылка
- «Траметиниб». Портал информации о наркотиках. Национальная медицинская библиотека США.
 | Этот противоопухолевый или же иммуномодулирующий препарат, средство, медикамент статья - это заглушка. Вы можете помочь Википедии расширяя это. |