Дигекса - Dihexa

Дигекса
Dihexa.svg
Клинические данные
Другие именаN- (1-оксогексил) -л-тирозил-N- (6-амино-6-оксогексил) -л-изолейцинамид
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
Химические и физические данные
ФормулаC27ЧАС44N4О5
Молярная масса504.672 г · моль−1
3D модель (JSmol )

Дигекса (кодовое название разработки PNB-0408), также известный как N-гексановая-Тир-Иле- (6) аминогексановая амид, является олигопептид препарат, средство, медикамент происходит от ангиотензин IV это связывает с высоким близость к фактор роста гепатоцитов (HGF) и усиливает его активность на рецепторе, c-Met. Было обнаружено, что соединение значительно улучшает когнитивные функции у животные модели из Болезнь Альцгеймера -подобно умственная отсталость.[1][2][3][4][5][6][7][8][9][10] В пробе нейротрофический активности, дигекса оказался на семь порядков более мощным, чем нейротрофический фактор головного мозга.[11]

Согласно патенту, «краткосрочные исследования безопасности дигекса не выявили явных токсичность. Особо следует отметить отсутствие неопластическая индукция, поскольку c-Met признан онкоген. Это неудивительно, поскольку онкогенез требует нескольких мутации включая индукцию онкогенов и подавитель опухолей затухание ".[12]

Рекомендации

  1. ^ Джозеф В. Хардинг; Джон У. Райт; Кэролайн К. Бенуа; Лин Х. Кавас; Гэри А. Уэйман (3 декабря 2013 г.). «Патент US 8598118 - Имитаторы фактора роста гепатоцитов в качестве терапевтических агентов». Получено 11 октября 2015.
  2. ^ Ален Т. Маккой; Кэролайн К. Бенуа; Джон У. Райт; Лин Х. Кавас; Джиоте Буле-Гогаре; Минъян Чжу; Сюзанна М. Апплярд; Гэри А. Уэйман; Джозеф В. Хардинг (январь 2013 г.). «Оценка метаболически стабилизированных аналогов ангиотензина IV в качестве прокогнитивных / антидеменционных агентов». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии. 344 (1): 141–154. Дои:10.1124 / jpet.112.199497. ЧВК  3533412. PMID  23055539.
  3. ^ Бенойст СС, Кавас Л.Х., Чжу М., Тайсон К.А., Стиллмейкер Л., Апплеярд С.М., Райт Дж. У., Уэйман Г. А., Хардинг Дж. В. (ноябрь 2014 г.). «Познавательные и синаптогенные эффекты пептидов, полученных из ангиотензина IV, зависят от активации системы фактора роста гепатоцитов / c-Met». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии. 351 (2): 390–402. Дои:10.1124 / jpet.114.218735. ЧВК  4201273. PMID  25187433.
  4. ^ Кэролайн К. Бенуа; Джон У. Райт; Минъян Чжу; Сюзанна М. Апплярд; Гэри А. Уэйман; Джозеф У. Хардинг (октябрь 2011 г.). «Облегчение синаптогенеза гиппокампа и пространственной памяти с помощью C-терминальных усеченных аналогов Nle1-ангиотензина IV». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии. 339 (1): 35–44. Дои:10.1124 / jpet.111.182220. ЧВК  3186286. PMID  21719467.
  5. ^ Филип М. Урибе; Лин Х. Кавас; Джозеф В. Хардинг; Эллисон Б. Коффин (январь 2015 г.). «Миметик фактора роста гепатоцитов защищает волосковые клетки боковой линии от воздействия аминогликозидов». Границы клеточной неврологии. 9 (3). Дои:10.3389 / fncel.2015.00003. ЧВК  4309183. PMID  25674052.
  6. ^ Джон У. Райт; Джозеф В. Хардинг (январь 2015 г.). «Система фактора роста гепатоцитов / c-Met рецепторов: новая цель для лечения болезни Альцгеймера». Журнал болезни Альцгеймера. 45 (4): 985–1000. Дои:10.3233 / JAD-142814. PMID  25649658.
  7. ^ Ричард Силлер; Себастьян Гринхау; Елена Наумовская; Гарет Дж. Салливан (май 2015 г.). "Управляемая малыми молекулами гепатоцитами дифференцировка плюрипотентных стволовых клеток человека". Отчеты о стволовых клетках. 4 (5): 939–952. Дои:10.1016 / j.stemcr.2015.04.001. ЧВК  4437467. PMID  25937370.
  8. ^ «32. Новаторы: создание Святого Грааля медицины». КОМО Новости. 27 августа 2015 г.. Получено 11 октября 2015.
  9. ^ «Мозговые связи при болезни Альцгеймера, восстановленные с помощью нового пептида». Основные новости GEN. 11 октября 2015 г.. Получено 11 октября 2015.
  10. ^ «Умные лекарства, улучшающие мозг, становятся коммерческими». ПОРОК. 17 июля 2014 г.. Получено 11 октября 2015.
  11. ^ «Перспективное лекарство от болезни Альцгеймера создает новые связи между клетками мозга, улучшает когнитивные функции крыс». ScienceDaily. 11 октября 2012 г.. Получено 11 октября 2015.
  12. ^ Патент США 0337024, Эллисон Коффин, Джозеф Хардинг, Лин Кавас, Филип Урибе, «Новое свинцовое соединение для защиты от болезней: нацеливание на передачу сигналов HGF с помощью дигекса», выпущено 26 ноября 2015 г.