Канертиниб - Canertinib

Канертиниб
Canertinib.svg
Имена
Название ИЮПАК
N- {4 - [(3-Хлор-4-фторфенил) амино] -7- [3- (морфолин-4-ил) пропокси] хиназолин-6-ил} проп-2-енамид
Другие имена
CI-1033; PD-183805
Идентификаторы
3D модель (JSmol )
ЧЭБИ
ЧЭМБЛ
ChemSpider
UNII
Характеристики
C24ЧАС25ClFN5О3
Молярная масса485.94 г · моль−1
Если не указано иное, данные для материалов приводятся в их стандартное состояние (при 25 ° C [77 ° F], 100 кПа).
☒N проверять (что проверитьY☒N ?)
Ссылки на инфобоксы

Канертиниб (CI-1033) является экспериментальным лекарством-кандидатом для лечения рака. Это необратимый ингибитор тирозинкиназы с активностью против EGFR (IC50 0,8 нМ), HER-2 (IC50 19 нМ) и ЭрбБ-4 (IC50 7 нМ).[1][2] К 2015 году Pfizer прекратил разработку препарата.[3]

Сообщается, что канертиниб является субстратом для белка-переносчика. OATP1B3. Взаимодействие канертиниба с OATP1B3 может изменить его расположение в печени и может привести к лекарственным взаимодействиям, опосредованным переносчиками.[4] Канертиниб не является ингибитором OATP1B1 или транспортеры OATP1B3.[5]

Рекомендации

  1. ^ Smaill, JB; Рьюкасл, GW; Loo, JA; Greis, KD; Чан, Огайо; Рейнер, Э.Л .; Липка, Е; Шоуолтер, HD; и другие. (2000). «Ингибиторы тирозинкиназы. 17. Необратимые ингибиторы рецептора эпидермального фактора роста: 4- (фениламино) хиназолин- и 4- (фениламино) пиридо3,2-дпиримидин-6-акриламиды, несущие дополнительные солюбилизирующие функции». Журнал медицинской химии. 43 (7): 1380–97. Дои:10.1021 / jm990482t. PMID  10753475.
  2. ^ CI-1033 (канертиниб), Селлек Кемикалс
  3. ^ http://adisinsight.springer.com/drugs/800012072
  4. ^ Хурана В., Миноча М., Пал Д., Митра А.К. (март 2014 г.). «Роль OATP-1B1 и / или OATP-1B3 в расположении печени ингибиторов тирозинкиназы». Метаболизм наркотиков Взаимодействие с наркотиками. 29 (3): 179–90. Дои:10.1515 / dmdi-2013-0062. ЧВК  4407685. PMID  24643910.
  5. ^ Хурана В., Миноча М., Пал Д., Митра А.К. (май 2014 г.). «Ингибирование OATP-1B1 и OATP-1B3 ингибиторами тирозинкиназы». Метаболизм наркотиков Взаимодействие с наркотиками. 29 (4): 249–59. Дои:10.1515 / dmdi-2014-0014. ЧВК  4407688. PMID  24807167.