Циглитазон - Ciglitazone
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Код УВД |
|
| Идентификаторы | |
| |
| Количество CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR / BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| КЕГГ | |
| ЧЭМБЛ | |
| Панель управления CompTox (EPA) | |
| ECHA InfoCard | 100.220.474  |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C18ЧАС23NО3S |
| Молярная масса | 333.45 г · моль−1 |
| 3D модель (JSmol ) | |
| |
| |
  (что это?) (проверить) | |
Циглитазон (ГОСТИНИЦА ) это тиазолидиндион. Разработан Takeda Pharmaceuticals в начале 1980-х он считался прототипом соединения класса тиазолидиндионов.[1][2][3][4]
Циглитазон никогда не использовался в качестве лекарства, но он вызвал интерес к эффектам тиазолидиндионов. Несколько аналоги были позже разработаны, некоторые из которых, например пиоглитазон и троглитазон - вывел на рынок.[2]
Циглитазон значительно снижает VEGF производство человеком клетки гранулезы в исследовании in vitro и потенциально может использоваться в синдром гиперстимуляции яичников.[5]Циглитазон является сильнодействующим и селективным PPARγ лиганд. Он связывается с лиганд-связывающим доменом PPARγ с EC50 3,0 мкМ. Циглитазон активен in vivo в качестве антигипергликемического агента на мышиной модели ob / ob.[6] Подавляет HUVEC дифференцировка и ангиогенез, а также стимулирует адипогенез и снижает остеобластогенез в мезенхимальных стволовых клетках человека.[7]
использованная литература
- ^ Pershadsingh HA, Szollosi J, Benson S, Hyun WC, Feuerstein BG, Kurtz TW (июнь 1993 г.). «Влияние циглитазона на артериальное давление и внутриклеточный метаболизм кальция». Гипертония. 21 (6 Pt 2): 1020–3. Дои:10.1161 / 01.hyp.21.6.1020. PMID 8505086.
- ^ а б Хулин Б., Маккарти П.А., Гиббс Э.М. (1996). «Глитазоновое семейство противодиабетических средств». Текущий фармацевтический дизайн. 2: 85–102.
- ^ Имото Х., Имамия Э., Момосе Й., Сугияма Й., Кимура Х., Сохда Т. (октябрь 2002 г.). «Исследования нетиазолидиндионовых противодиабетических средств. 1. Открытие новых производных оксииминоуксусной кислоты». Chem. Pharm. Бык. 50 (10): 1349–57. Дои:10.1248 / cpb.50.1349. PMID 12372861.
- ^ Sohda T, Kawamatsu Y, Fujita T, Meguro K, Ikeda H (ноябрь 2002 г.). «[Открытие и разработка нового агента, повышающего чувствительность к инсулину, пиоглитазона]». Якугаку Засши (по-японски). 122 (11): 909–18. Дои:10.1248 / yakushi.122.909. PMID 12440149.
- ^ Шах Д.К., Менон К.М., Кабрера Л.М., Варатиан А., Кавусси С.К., Лебович Д.И. (апрель 2010 г.). «Тиазолидиндионы снижают продукцию фактора роста эндотелия сосудов (VEGF) лютеинизированными клетками гранулезы человека in vitro». Fertil. Стерил. 93 (6): 2042–7. Дои:10.1016 / j.fertnstert.2009.02.059. ЧВК 2847675. PMID 19342033.
- ^ Willson, T.M .; Cobb, J.E .; Cowan, D.J .; и другие. (1996). «Взаимосвязь структура-активность между агонизмом γ-рецептора, активируемого пролифератором пероксисом, и антигипергликемической активностью тиазолидиндионов». J Med Chem. 39 (3): 665–668. Дои:10.1021 / jm950395a. PMID 8576907.
- ^ Xin, X .; и другие. (1999). «Гамма-лиганды рецепторов, активируемых пролифератором пероксисом, являются мощными ингибиторами ангиогенеза in vitro и in vivo»;. J. Biol. Chem. 274 (13): 9116–21. Дои:10.1074 / jbc.274.13.9116. PMID 10085162.
 | Эта препарат, средство, медикамент статья, касающаяся желудочно-кишечный тракт это заглушка. Вы можете помочь Википедии расширяя это. |