Глибенкламид - Glibenclamide

Не путать с гликлазид или же глипизид.

Глибенкламид
Glibenclamide.svg
Глибенкламид-4YVP-ball-and-stick.png
Клинические данные
Торговые наименованияДиабета, Фликрон и др.[1]
Другие именаГлибурид (USAN нас)
AHFS /Drugs.comМонография
MedlinePlusa684058
Данные лицензии
Беременность
категория
  • AU: C
  • нас: B (Нет риска в исследованиях без участия человека)
Маршруты
администрация		Устно
Код УВД
Легальное положение
Легальное положение
  • AU: S4 (Только по рецепту)
  • Великобритания: ПОМ (Только по рецепту)
  • нас: ℞-только
  • Европа: Только прием
Фармакокинетический данные
Связывание с белкамиОбширный
МетаболизмПечень гидроксилирование (CYP2C9 -опосредованно)
Устранение период полураспада10 часов
ЭкскрецияПочка и желчный
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭБИ
ЧЭМБЛ
Панель управления CompTox (EPA)
ECHA InfoCard100.030.505 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
ФормулаC23ЧАС28ClN3О5S
Молярная масса494.00 г · моль−1
3D модель (JSmol )
Температура плавленияОт 169 до 170 ° C (от 336 до 338 ° F)
  (проверять)

Глибенкламид, также известный как глибурид, это лекарство, используемое для лечения сахарный диабет 2 типа.[1] Рекомендуется принимать вместе с диетой и упражнениями.[1] Может использоваться с другими противодиабетические препараты.[1] Не рекомендуется использовать отдельно в сахарный диабет 1 типа.[1] Принимается внутрь.[1]

Общие побочные эффекты включают тошноту и изжогу.[1] Серьезные побочные эффекты могут включать: ангионевротический отек и низкий уровень сахара в крови.[1] Обычно не рекомендуется во время беременность но может использоваться во время кормление грудью.[2] Это в сульфонилмочевины класс лекарств и работает за счет увеличения выпуска инсулин от поджелудочная железа.[1]

Глибенкламид был открыт в 1969 году и одобрен для медицинского применения в США в 1984 году.[3][1] Он доступен как дженерик.[2] В 2017 году это было 174-е место среди наиболее часто назначаемых лекарств в Соединенных Штатах, было выписано более трех миллионов рецептов.[4][5]

Медицинское использование

Используется при лечении диабет 2 типа.

Это не так хорошо, как метформин или же инсулин в тех, у кого есть Сахарный диабет при беременности.[6]

Побочные эффекты

Часто сообщаемые побочные эффекты включают: тошноту, изжогу, увеличение веса и вздутие живота.[7] Лекарства также являются основной причиной вызванных лекарствами гипогликемия. Риск больше, чем с другими сульфонилмочевины.[8] Холестатический желтуха отмечается.

Глибенкламид не рекомендуется пациентам с Дефицит G6PD, так как это может вызвать острую гемолиз.[9]

Беременность и кормление грудью

Обычно не рекомендуется во время беременность но может использоваться во время кормление грудью.[2]

Механизм действия

Лекарство действует, связывая и подавляя АТФ-чувствительные калиевые каналы (KАТФ) тормозная регуляторная субъединица рецептор сульфонилмочевины 1 (SUR1)[10] в панкреатический бета-клетки. Это ингибирование вызывает клеточную мембрану деполяризация, открытие потенциал-зависимые кальциевые каналы. Это приводит к увеличению внутриклеточного кальций в поджелудочной бета-клетка и последующая стимуляция инсулин релиз.

После церебрального ишемического инсульта гематоэнцефалический барьер нарушается, и глибенкламид может достигать центральной нервной системы. Было показано, что глибенкламид более эффективно связывается с ишемическим полушарием.[11] Более того, в ишемических условиях SUR1, регуляторная субъединица KАТФ- и NCСа-АТФ-каналы, выражены в нейронах, астроциты, олигодендроциты, эндотелиальные клетки[12] и реактивным микроглия.[11]

История

Он был разработан в 1966 году в результате совместного исследования между Boehringer Mannheim (теперь часть Рош ) и Hoechst (теперь часть Санофи-Авентис ).[13]

Торговые наименования

Глибенкламид доступен в виде общий, производится многими фармацевтическими компаниями и продается в дозах 1,25, 2,5 и 5 мг под многими торговыми марками, включая Gliben-J, Daonil, Diabeta, Euglucon, Gilemal, Glidanil, Glybovin, Glynase, Maninil, Micronase и Semi-Daonil. Он также доступен в фиксированной дозе. комбинированный препарат с метформин который продается под различными торговыми марками, например Багомет Плюс, Бенимет, Глибомет, Глюконорм, Глюкоред, Глюкованс, Метглиб и многие другие.[нужна цитата ]

Рекомендации

  1. ^ а б c d е ж грамм час я j «Монография по глибуриду для профессионалов». Drugs.com. Американское общество фармацевтов систем здравоохранения. Получено 18 марта 2019.
  2. ^ а б c Британский национальный формуляр: BNF 76 (76 изд.). Фармацевтическая пресса. 2018. с. 692. ISBN  9780857113382.
  3. ^ Диабет в клинической практике: вопросы и ответы из тематических исследований. Джон Вили и сыновья. 2007. с. 342. ISBN  9780470059135.
  4. ^ «ТОП-300 2020». ClinCalc. Получено 11 апреля 2020.
  5. ^ «Глибурид - Статистика употребления наркотиков». ClinCalc. Получено 11 апреля 2020.
  6. ^ Balsells, M; Гарсиа-Паттерсон, А; Solà, I; Roqué, M; Гич, я; Коркой, Р. (21 января 2015 г.). «Глибенкламид, метформин и инсулин для лечения гестационного диабета: систематический обзор и метаанализ». BMJ (под ред. Клинических исследований). 350: h102. Дои:10.1136 / bmj.h102. ЧВК  4301599. PMID  25609400.
  7. ^ «Глибурид: информация о лекарствах MedlinePlus». medlineplus.gov. Получено 29 октября 2019.
  8. ^ Gangji, A. S .; Cukierman, T .; Gerstein, H.C .; Goldsmith, C.H .; Клаз, К. М. (1 февраля 2007 г.). «Систематический обзор и мета-анализ гипогликемии и сердечно-сосудистых событий: сравнение глибурида с другими стимуляторами секреции и с инсулином». Уход за диабетом. 30 (2): 389–394. Дои:10.2337 / dc06-1789. PMID  17259518.
  9. ^ Мелони Дж., Мелони Т. (январь 1996 г.). «Глибурид-индуцированный острый гемолиз у пациента с дефицитом G6PD и NIDDM». Br. J. Haematol. 92 (1): 159–60. Дои:10.1046 / j.1365-2141.1996.275810.x. PMID  8562390. S2CID  41227257.
  10. ^ Серрано-Мартин X, Payares G, Mendoza-León A (декабрь 2006 г.). «Глибенкламид, блокатор К + (АТФ) каналов, проявляет антилейшманиозную активность при экспериментальном кожном лейшманиозе мышей». Антимикробный. Агенты Chemother. 50 (12): 4214–6. Дои:10.1128 / AAC.00617-06. ЧВК  1693980. PMID  17015627.
  11. ^ а б Ортега Ф. Дж., Гимено-Байон Дж., Эспиноза-Паррилья Дж. Ф., Карраско Дж. Л., Батлле М., Пульезе М., Махи Н., Родригес М. Дж. (Май 2012 г.). «АТФ-зависимая блокада калиевых каналов усиливает нейрозащиту микроглии после гипоксии-ишемии у крыс» (PDF). Exp. Neurol. 235 (1): 282–96. Дои:10.1016 / j.expneurol.2012.02.010. HDL:2445/34278. PMID  22387180. S2CID  4828181.
  12. ^ Simard JM, Woo SK, Schwartzbauer GT, Gerzanich V (сентябрь 2012 г.). «Рецептор сульфонилмочевины 1 при повреждении центральной нервной системы: целенаправленный обзор». J. Cereb. Метаб кровотока. 32 (9): 1699–717. Дои:10.1038 / jcbfm.2012.91. ЧВК  3434627. PMID  22714048.
  13. ^ Мрамор А (1971 г.). «Глибенкламид, новая сульфонилмочевина: где пероральные гипогликемические средства?». Наркотики. 1 (2): 109–15. Дои:10.2165/00003495-197101020-00001. PMID  4999930. S2CID  13181386.

внешняя ссылка

  • «Глибурид». Портал информации о наркотиках. Национальная медицинская библиотека США.