Хлорпропамид - Chlorpropamide
 | |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые наименования | Диабинский |
| AHFS /Drugs.com | Монография |
| MedlinePlus | a682479 |
| Данные лицензии |
|
| Беременность категория |
|
| Маршруты администрация | Устный |
| Код УВД | |
| Легальное положение | |
| Легальное положение | |
| Фармакокинетический данные | |
| Биодоступность | >90% |
| Связывание с белками | 90% |
| Метаболизм | <1% |
| Устранение период полураспада | 36 часов |
| Экскреция | Почечный (клубочковая фильтрация → реабсорбция → канальцевая секреция) |
| Идентификаторы | |
| |
| Количество CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR / BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| КЕГГ | |
| ЧЭБИ | |
| ЧЭМБЛ | |
| Панель управления CompTox (EPA) | |
| ECHA InfoCard | 100.002.104  |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C10ЧАС13ClN2О3S |
| Молярная масса | 276.74 г · моль−1 |
| 3D модель (JSmol ) | |
| Температура плавления | От 126 до 130 ° C (от 259 до 266 ° F) |
| |
| |
| (проверять) | |
Хлорпропамид это препарат, средство, медикамент в сульфонилмочевина класс, используемый для лечения сахарный диабет 2 типа. Это сульфонилмочевина первого поколения длительного действия.
Механизм действия
Как и другие препараты сульфонилмочевины, хлорпропамид увеличивает секрецию инсулин, поэтому он эффективен только у пациентов, у которых панкреатический бета-клетка функция. Это может вызвать относительно длительные эпизоды гипогликемия; это одна из причин, почему сульфонилмочевины короткого действия, такие как гликлазид или же толбутамид вместо этого используются. Риск гипогликемии делает этот препарат плохим выбором для пожилой и пациенты с легкой и средней степенью печеночный и почечный обесценение. Хлорпропамид также используется в частичных центральный несахарный диабет.[1]
Фармакокинетика
Максимальные концентрации в плазме достигаются через 3-5 часов после быстрого и почти полного (> 90%) резорбции из кишечника. Плазма период полураспада составляет 36 часов; препарат эффективен около 24 часов, дольше, чем другие препараты сульфонилмочевины. Стабильный уровень в плазме достигается только после трех дней непрерывного применения. 90% препарата связывается с белками плазмы; по меньшей мере, два альбумин сайты связывания существуют. Более 99% хлорпропамида выводится через почки в неизмененном виде. Сначала он фильтруется в клубочки, затем реабсорбируется и, наконец, секретируется в трубчатый просвет.[1]
Предостережения и противопоказания
Хлорпропамид и другие препараты сульфонилмочевины способствуют увеличению веса, поэтому их, как правило, не рекомендуется использовать в очень тяжелых условиях. тучный пациенты. Метформин (Глюкофаг) считается лучшим препаратом для этих пациентов. Сульфонилмочевины следует использовать с осторожностью или вообще избегать их у пациентов с печеночной и почечной недостаточностью, у пациентов с порфирия, пациенты, которые кормление грудью, пациенты с кетоацидоз, и пожилые пациенты.[1][2] Хлорпропамид, хотя и эффективен при лечении диабетиков у пациентов китайского происхождения, никогда не следует применять людям монгольского происхождения.[нужна цитата ]
Другие побочные эффекты
Наиболее частые побочные эффекты связаны с кожей, например: высыпания, фотоаллергия и (в редких случаях) Синдром Стивенса-Джонсона.[1] Менее распространенные побочные эффекты хлорпропамида включают желудочно-кишечные симптомы, такие как: тошнота, рвота, и понос.[2] Это может вызвать покраснение лица после приема внутрь алкоголь.[3] В очень высоких дозах может увеличить секрецию антидиуретический гормон (ADH), что может привести к гипонатриемия.[1] Это также заметно повышает сывороточный уровень щелочная фосфатаза.[нужна цитата ]
Химические свойства
Хлорпропамид представляет собой белый кристаллический порошок без характерного вкуса и запаха. Он показывает полиморфизм. Его константа диссоциации кислоты пKа составляет 5,0 при 20 ° C.[1]
Растворимость
| Растворитель | Растворимость[1] |
|---|---|
| Вода, pH 6 | 1:450 |
| Вода, pH 7,3 | нерастворимый |
| Ацетон | 1:5 |
| Дихлорметан | 1:9 |
| Этиловый спирт | 1:12 |
| Диэтиловый эфир | 1:200 |
Смотрите также
Рекомендации
- ^ а б c d е ж грамм Dinnendahl V, Fricke U, ред. (2010). Arzneistoff-Профиль (на немецком). 4 (23-е изд.). Эшборн, Германия: Govi Pharmazeutischer Verlag. ISBN 978-3-7741-9846-3.
- ^ а б «Хлорпропамид». Drugs.com.
- ^ Фицджеральд М.Г., Гэдди Р., Малинс Дж. М., О'Салливан Д. Г. (1962). «Алкогольная чувствительность у диабетиков, получающих хлорпропромид». Сахарный диабет. 11: 40–3. PMID 13893349.