Типепидин - Википедия - Tipepidine

Типепидин
Tipepidine.svg
Клинические данные
AHFS /Drugs.comМеждународные названия лекарств
Маршруты
администрация		Устный
Код УВД
Легальное положение
Легальное положение
  • AU: S4 (Только по рецепту)
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
КЕГГ
Панель управления CompTox (EPA)
Химические и физические данные
ФормулаC15ЧАС17NS2
Молярная масса275.43 г · моль−1
3D модель (JSmol )
  (проверять)

Типепидин (ГОСТИНИЦА ) (фирменные наименования Асверин, Antupex, Асвелик, Asvex, Битиодин, Кофденин А, Hustel, Узловой, Сотал), также известный как типепидина гибензат (ЯНВАРЬ ), это синтетический, не-опиоид противокашлевое средство и отхаркивающее средство из тиамбутен учебный класс.[1][2] Он действует как ингибитор из G-белки, выпрямляющие внутрь калиевые каналы (ГИРК).[3] Препарат был открыт в 1950-х годах.[4] и был разработан в Япония в 1959 г.[5] Он используется как хибензат и цитрат соли.[1][5]

Обычная доза составляет 20 мг каждые 4–6 часов.[нужна цитата ] Возможный побочные эффекты типепидина, особенно в передозировка, может включать сонливость, головокружение, бред, дезориентация, потеря сознания, и путаница.[5]

Типепидин недавно вызвал интерес как потенциальный психиатрический препарат. Это расследуется в депрессия,[3][6][7] обсессивно-компульсивное расстройство,[8] и Синдром дефицита внимания и гиперактивности (СДВГ).[9][10][11] За счет ингибирования каналов GIRK типепидин увеличивает дофамин уровни в прилежащее ядро, но без увеличения двигательная активность или производство метамфетамин -подобно поведенческая сенсибилизация, и это действие, по-видимому, частично отвечает за его антидепрессант -подобные эффекты у грызунов.[12][13]

Смотрите также

Рекомендации

  1. ^ а б C.R. Ganellin; Дэвид Дж. Тригл (21 ноября 1996 г.). Словарь фармакологических агентов. CRC Press. С. 1988–. ISBN  978-0-412-46630-4.
  2. ^ Index Nominum 2000: Международный справочник лекарственных средств. Тейлор и Фрэнсис. Январь 2000. С. 1649–. ISBN  978-3-88763-075-1.
  3. ^ а б Каваура, Кадзуаки; Огата, Юкино; Иноуэ, Масако; Хонда, Сокичи; Соеда, Фумио; Ширасаки, Тэцуя; Такахама, Кадзуо (2009). «Ненаркотическое противокашлевое средство центрального действия типепидин оказывает антидепрессивный эффект в тесте принудительного плавания на крысах». Поведенческие исследования мозга. 205 (1): 315–318. Дои:10.1016 / j.bbr.2009.07.004. ISSN  0166-4328. PMID  19616036.
  4. ^ Патент ES 272195
  5. ^ а б c Имаи, Юки; Исии, Вакако; Эндо, Аюми; Аракава, Тикако; Кохира, Рютаро; Фудзита, Юкихико; Фучигами, Тацуо; Мугисима, Хидео (2011). «Отравление типепидина хибензатом». Международная педиатрия. 53 (5): 779–781. Дои:10.1111 / j.1442-200X.2010.03297.x. ISSN  1328-8067.
  6. ^ КАВАУРА, Кадзуаки; HONDA, Сокичи; СОЭДА, Фумио; ШИРАСАКИ, Тэцуя; ТАКАХАМА, Кадзуо (2010). «Новое действие, подобное антидепрессанту, лекарств, обладающих действием по блокированию каналов GIRK, у крыс». Якугаку Засши. 130 (5): 699–705. Дои:10.1248 / yakushi.130.699. ISSN  0031-6903. PMID  20460867.
  7. ^ Сасаки Т., Хашимото К., Татибана М., Курата Т., Кимура Х, Комацу Х, Исикава М., Хасэгава Т., Шиина А., Хашимото Т., Канахара Н., Сираиси Т., Иё М. (2014). «Типепидин у подростков с депрессией: 4-недельное открытое предварительное исследование». Нейропсихиатр Dis Treat. 10: 719–22. Дои:10.2147 / NDT.S63075. ЧВК  4015794. PMID  24833905.
  8. ^ Хонда, Сокичи; Каваура, Кадзуаки; Соеда, Фумио; Ширасаки, Тэцуя; Такахама, Кадзуо (2011). «Сильное ингибирующее действие типепидина на закапывание мрамора у мышей». Поведенческие исследования мозга. 216 (1): 308–312. Дои:10.1016 / j.bbr.2010.08.010. ISSN  0166-4328. PMID  20713091.
  9. ^ Сасаки Т., Хашимото К., Татибана М., Курата Т., Окавада К., Исикава М., Кимура Х., Комацу Х., Исикава М., Хасэгава Т., Шиина А., Хашимото Т., Канахара Н., Сираиси Т., Иё М. (2014). «Типепидин у детей с синдромом дефицита внимания / гиперактивности: 4-недельное открытое предварительное исследование». Нейропсихиатр Dis Treat. 10: 147–51. Дои:10.2147 / NDT.S58480. ЧВК  3908907. PMID  24493927.
  10. ^ Хашимото, К .; Сасаки, Т. (2014). «Старый препарат типепидин как новая надежда для детей с СДВГ». Австралийский и новозеландский журнал психиатрии. 49 (2): 181–182. Дои:10.1177/0004867414553952. ISSN  0004-8674.
  11. ^ Дехбозорги, С .; Bagheri, S .; Moradi, K .; Shokraee, K .; Mohammadi, M-R .; Ахондзаде, С. (2019). «Эффективность и безопасность типепидина в качестве дополнительной терапии у детей с синдромом дефицита внимания / гиперактивности: рандомизированное двойное слепое плацебо-контролируемое клиническое исследование». Психиатрия и клинические неврологии. 73 (11): 690–696. Дои:10.1111 / шт.12913. ISSN  0912-2036.
  12. ^ Хамасаки Р., Ширасаки Т., Соеда Ф, Такахама К. (2013). «Типепидин активирует дофаминовый нейрон VTA посредством ингибирования опосредованного дофаминовым рецептором D₂ внутреннего выпрямляющего тока K⁺». Неврология. 252: 24–34. Дои:10.1016 / j.neuroscience.2013.07.044. PMID  23896570.
  13. ^ Хамао К., Каваура К., Соеда Ф, Хамасаки Р., Ширасаки Т., Такахама К. (2015). «Типепидин увеличивает уровень дофамина в прилежащем ядре без метамфетаминоподобной поведенческой сенсибилизации». Behav. Мозг Res. 284: 118–24. Дои:10.1016 / j.bbr.2015.02.012. PMID  25687844.