Эперизон - Eperisone

Эперизон
Eperisone.png
Eperisone3d.png
Клинические данные
AHFS /Drugs.comМеждународные названия лекарств
Маршруты
администрация		О
Код УВД
Легальное положение
Легальное положение
  • не лицензированный
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭБИ
ЧЭМБЛ
Панель управления CompTox (EPA)
Химические и физические данные
ФормулаC17ЧАС25NО
Молярная масса259.393 г · моль−1
3D модель (JSmol )
 ☒NпроверитьY (что это?)  (проверять)

Эперизон (сформулировано как эперизона гидрохлорид соль) является спазмолитик препарат, средство, медикамент.

Эперизон расслабляет оба скелетные мышцы и гладкие мышцы сосудов, и демонстрирует различные эффекты, такие как уменьшение миотония, улучшение обращение, и подавление болевого рефлекса. Препарат подавляет порочный круг миотонии, уменьшая боль, ишемия, и гипертония в скелетных мышцах, тем самым уменьшая скованность и спастичность, и облегчая движение мышц[1]

Эперизон также улучшает головокружение и тиннитус связана с цереброваскулярный расстройства или шейный спондилез.

Эперизон имеет относительно низкую частоту седация при сравнении с другими спазмолитическими средствами; это упрощает клинический применение препарата и делает его привлекательным выбором для пациентов, которым требуется спазмолитическая терапия без снижения бдительность.

Японская упаковка эперизона

Эперизон также способствует произвольным движениям верхнего и нижнего конечности без снижения мышечной силы; поэтому это полезно на начальном этапе реабилитация и как поддерживающее лекарство при последующих реабилитационных терапия.

Показания

Презентация

Эперизона гидрохлорид доступен как фирменные препараты Myonal и Epry в дозе 50 мг. таблетки, покрытые сахарной оболочкой, или в виде 10% гранул для перорального применения.[6] Экспериментальная форма препарата, как трансдермальный пластырь система, показала многообещающие результаты в лабораторных испытаниях на грызунах; однако в настоящее время этот продукт недоступен для использования людьми.[7]

Дозировка и администрирование

Для взрослых обычная доза эперизона составляет 50–150 мг в день в несколько приемов после еды. Однако дозировка регулируется прописывание клиницист в зависимости от таких факторов, как тяжесть симптомы, возраст пациента и ответ.

Эперизон не был определенно безопасен для педиатрический использование, поэтому его использование в педиатрии не может быть рекомендовано без дополнительных исследований.[6]

Если пожилой Пациенты получают лечение эперизоном, рекомендуется сниженная доза, и во время лечения за пациентом следует внимательно наблюдать на предмет признаков психологической гипофункции.[6]

Безопасность во время беременности и кормления грудью

Не было установлено, что эперизон безопасен для использования беременная женщины; поэтому препарат следует использовать только беременным женщинам или женщинам, которые могут быть беременными, если ожидаемый терапевтический преимущества перевешивают возможные риски, связанные с лечением. Производители Myonal не рекомендуют применять препарат во время кормление грудью (кормление грудью ). Если необходимо использовать эперизон, пациенту рекомендуется прекратить кормление грудью на время лечения. В исследовании на животных (крысах) сообщалось, что эперизон выделяется с грудным молоком.

Фармакология

Противопоказания

Эперизон противопоказан у пациентов с известными гиперчувствительность к препарату.[8]Побочные эффекты: «очень редко» чрезмерное расслабление, боль в животе, тошнота, головокружение, анорексия, сонливость, кожная сыпь, диарея, рвота, несварение желудка, расстройства желудочно-кишечного тракта, бессонница, головная боль, запор и т. Д.[9]

Предостережения

Эперизон следует назначать с осторожностью пациентам с гиперчувствительностью к любым лекарствам в анамнезе или с нарушениями печень функция (может усугубить печеночную дисфункцию).

Слабое место, головокружение, сонливость или другой симптомы может возникнуть. В случае появления таких симптомов следует уменьшить дозировку или прекратить лечение. Пациентов следует предостеречь от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими бдительности, такими как управление механизмами или вождение автомобиля.[6]

Побочные эффекты

Лекарственные взаимодействия

Поступали сообщения о беспорядках в окуляр проживание возникшие после одновременного приема родственного препарата толперизон гидрохлорид и метокарбамол.

Безопасность при передозировке

Судороги были зарегистрированы у младенца после случайного проглатывания эперизона.[11]

Будущие разработки

Эперизон страдает очень низким биодоступность при приеме внутрь в результате высокого первый проход кишечный метаболизм; а трансдермальный пластырь содержащий эперизон в настоящее время разрабатывается в Южная Корея.[1] Это оказалось многообещающим, поскольку спазмолитический эффект длился более 24 часов по сравнению с одним-двумя часами после перорального приема.

Эперизон также исследуется как антигипертензивный агента, с многообещающими результатами испытаний на гончие.[12]

Фирменные наименования

Эперизон продается под многими торговыми марками по всему миру.[13]

Смотрите также

Примечания

  1. ^ а б Ян С.И., Пак Х.Й., Ли Ш.и др. (Июль 2004 г.). «Трансдермальный эперизон вызывает более сильное и продолжительное расслабление мышц, чем пероральный эперизон». Фармакология. 71 (3): 150–6. Дои:10.1159/000077449. PMID  15161997.
  2. ^ "Сводный отчет по эперизону - CureHunter". www.curehunter.com.
  3. ^ Бозе К. (1999). «Эффективность и безопасность эперизона у пациентов с шейным спондилезом: результаты рандомизированного двойного слепого плацебо-контролируемого исследования». Методы Найти Exp Clin Pharmacol. 21 (3): 209–13. Дои:10.1358 / mf.1999.21.3.534831. PMID  10389124.
  4. ^ а б «Архивная копия» (PDF). Архивировано из оригинал (PDF) на 2009-02-06. Получено 2008-09-01.CS1 maint: заархивированная копия как заголовок (связь)
  5. ^ «Эффективность и безопасность эперизона у пациентов с болью в пояснице: двойное слепое рандомизированное исследование». europeanreview.org. 17 октября 2012 г.
  6. ^ а б c d «Архивная копия» (PDF). Архивировано из оригинал (PDF) на 2009-12-29. Получено 2008-09-01.CS1 maint: заархивированная копия как заголовок (связь)
  7. ^ Ян Сан-Ин; Пак Ха-Ён; Ли Санг-Хо; Ли Сын-Джин; Хан Ок-Ён; Лим Сунг-Сил; Чан Чун-Гон; Ли Ван-Сок; Шин Ён-Хи; Ким Чжун Чжу; Ли Сок-Ён (июль 2004 г.). «Трансдермальный эперизон вызывает более сильное и продолжительное расслабление мышц, чем пероральный эперизон». Фармакология. 71 (3): 150–6. Дои:10.1159/000077449. PMID  15161997.
  8. ^ Номер клинического исследования NCT00327730 для «Оценка эперизона HCl в лечении острого мышечно-скелетного спазма, связанного с болью в пояснице» в ClinicalTrials.gov
  9. ^ «Архивная копия» (PDF). Архивировано из оригинал (PDF) 28 ноября 2010 г.. Получено 2010-06-12.CS1 maint: заархивированная копия как заголовок (связь)
  10. ^ Уэно Т., Кавана С. (июль 2007 г.). «[Случай вызванного лекарственным препаратом эперизона гидрохлорида (мионала), приводящего к эритеме и ангионевротическому отеку]». Ареруги (на японском языке). 56 (7): 709–13. PMID  17671415. Архивировано из оригинал на 2014-12-19. Получено 2008-09-28.
  11. ^ Танно К., Наримацу Е., Такеяма Ю., Асаи Ю. (май 2007 г.). «Детский случай припадка, вызванного интоксикацией после случайного употребления антиспастического агента эперизона гидрохлорида». Am J Emerg Med. 25 (4): 481–2. Дои:10.1016 / j.ajem.2006.09.002. PMID  17499672.
  12. ^ EP 0310259  Эперизон как гипотензивное средство
  13. ^ Drugs.com Международные бренды эперизона Доступ к странице 10 марта 2016 г.

Рекомендации