Ропивакаин - Википедия - Ropivacaine

Ропивакаин
Клинические данные
Торговые наименования	Наропин
AHFS /Drugs.com	Монография
Беременность; категория	AU: B1; ;
Маршруты; администрация	Парентерально
Код УВД	N01BB09 (ВОЗ) ;
Легальное положение
Легальное положение	AU: S4 (Только по рецепту) ;
Фармакокинетический данные
Биодоступность	87% –98% (эпидуральная анестезия)
Метаболизм	Печень (CYP1A2 -опосредованно)
Устранение период полураспада	1,6–6 часов (зависит от способа введения)
Экскреция	Почка 86%
Идентификаторы
	Название ИЮПАК (S)-N- (2,6-диметилфенил) -; 1-пропилпиперидин-2-карбоксамид;
Количество CAS	84057-95-4 ;
PubChem CID	175805;
IUPHAR / BPS	7602;
DrugBank	DB00296 ;
ChemSpider	153165 ;
UNII	7IO5LYA57N;
КЕГГ	D08490 ; как HCl:D04048 ;
ЧЭБИ	ЧЕБИ: 8890 ;
ЧЭМБЛ	ChEMBL1077896 ;
Панель управления CompTox (EPA)	DTXSID4040187 ;
ECHA InfoCard	100.128.244
Химические и физические данные
Формула	C17ЧАС26N2О
Молярная масса	274.408 г · моль−1
3D модель (JSmol )	Интерактивное изображение;
Температура плавления	От 144 до 146 ° C (от 291 до 295 ° F)
	Улыбки O = C (Nc1c (cccc1C) C) [C @ H] 2N (CCC) CCCC2;
	ИнЧИ InChI = 1S / C17H26N2O / c1-4-11-19-12-6-5-10-15 (19) 17 (20) 18-16-13 (2) 8-7-9-14 (16) 3 / h7-9,15H, 4-6,10-12H2,1-3H3, (H, 18,20) / t15- / m0 / s1 ; Ключ: ZKMNUMMKYBVTFN-HNNXBMFYSA-N ;
	(проверять)

Ропивакаин (rINN ) /рoʊˈпɪvəkeɪп/ это местный анестетик наркотик, принадлежащий к амино- амид группа. Название ропивакаин относится как к рацемат и продаваемый S-энантиомер. Ропивакаина гидрохлорид обычно продается АстраЗенека под торговой маркой Наропин.

История

Ропивакаин был разработан после бупивакаин было отмечено, что связано с остановка сердца, особенно у беременных. Было обнаружено, что ропивакаин имеет меньше кардиотоксичность чем бупивакаин в моделях на животных.

Клиническое использование

Противопоказания

Ропивакаин противопоказан внутривенная регионарная анестезия (IVRA). Однако новые данные предполагают использование и ропивакаина (1,2–1,8 мг / кг в 40 мл), и левобупивакаина (40 мл 0,125% раствора), поскольку они менее токсичны для сердечно-сосудистой и центральной нервной системы, чем рацемический бупивакаин.^[1]

Побочные эффекты

Побочные реакции на лекарства (ADR) редки при правильном применении. Однако большинство побочных эффектов связаны с техникой введения (приводящей к системному воздействию) или фармакологическими эффектами анестезии. аллергический реакции могут возникать редко.

Системное воздействие чрезмерного количества ропивакаина в основном приводит к Центральная нервная система (ЦНС) и сердечно-сосудистый эффекты - эффекты ЦНС обычно возникают при более низких плазма крови концентрации и дополнительные сердечно-сосудистые эффекты присутствуют при более высоких концентрациях, хотя сердечно-сосудистый коллапс также может возникать при низких концентрациях. Воздействие на ЦНС может включать возбуждение ЦНС (нервозность, покалывание во рту, тиннитус, тремор, головокружение, помутнение зрения, припадки с последующей депрессией (сонливость, потеря сознания), угнетение дыхания и апноэ ). Сердечно-сосудистые эффекты включают: гипотония, брадикардия, аритмии, и / или остановка сердца - некоторые из которых могут быть связаны с гипоксемия вторичный по отношению к угнетению дыхания.^[2]

Постартроскопический хондролиз плечевого сустава

Ропивакаин токсичен для хрящ и их внутрисуставные инфузии могут привести к Постартроскопический хондролиз плечевого сустава.^[3]

Лечение передозировки

Что касается бупивакаин, Целепид, широко доступная внутривенная липидная эмульсия, может быть эффективной при лечении тяжелой кардиотоксичности, вызванной передозировкой местного анестетика в экспериментах на животных.^[4] и у людей в процессе, называемом спасение липидов.^[5]^[6]^[7]

внешняя ссылка

«Ропивакаин». Портал информации о наркотиках. Национальная медицинская библиотека США.
«Ропивакаина гидрохлорид». Портал информации о наркотиках. Национальная медицинская библиотека США.

[1] (Основы анестезии, Роберт Стултинг, стр. 289)

[AMH2006-2] Росси С., редактор. Австралийский справочник по лекарствам 2006. Аделаида: Австралийский справочник по лекарствам; 2006 г. ISBN 0-9757919-2-3

[pmid27047224-3] Гулихар А., Робати С., Твайдж Х, Салих А., Тейлор Дж. Дж. (Декабрь 2015 г.). «Суставной хрящ и местный анестетик: систематический обзор современной литературы». Журнал ортопедии. 12 (Приложение 2): S200-10. Дои:10.1016 / j.jor.2015.10.005. ЧВК 4796530. PMID 27047224.

[Weinberg2003-4] Вайнберг Г., Риппер Р., Файнштейн Д.Л., Хоффман В. (2003). «Инфузия липидной эмульсии спасает собак от сердечной токсичности, вызванной бупивакаином». Регионарная анестезия и обезболивающее. 28 (3): 198–202. Дои:10.1053 / rapm.2003.50041. PMID 12772136. S2CID 6247454.

[Picard2006-5] Пикард Дж., Мик Т. (февраль 2006 г.). «Липидная эмульсия для лечения передозировки местного анестетика: дар шарика». Анестезия. 61 (2): 107–9. Дои:10.1111 / j.1365-2044.2005.04494.x. PMID 16430560. S2CID 29843241.

[Rosenblatt2006-6] Розенблатт М.А., Абель М., Фишер Г.В., Ицкович С.Дж., Айзенкрафт Дж.Б. (июль 2006 г.). «Успешное использование 20% липидной эмульсии для реанимации пациента после предполагаемой остановки сердца, связанной с бупивакаином». Анестезиология. 105 (1): 217–8. Дои:10.1097/00000542-200607000-00033. PMID 16810015.

[Litz2006-7] Литц Р.Дж., Попп М., Штер С.Н., Кох Т. (август 2006 г.). «Успешная реанимация пациента с асистолией, вызванной ропивакаином, после блокады подмышечного сплетения с использованием липидной инфузии». Анестезия. 61 (8): 800–1. Дои:10.1111 / j.1365-2044.2006.04740.x. PMID 16867094. S2CID 43125067.

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]

[7]