Меглитинид - Meglitinide

Меглитиниды (глиниды) составляют класс препаратов, используемых для лечения диабет 2 типа.[1]

Они привязаны к АТФ -зависимый K+ (KАТФ) канал на клеточной мембране поджелудочной железы бета-клетки аналогично сульфонилмочевины но имеют более слабую аффинность связывания и более быструю диссоциацию от сайта связывания SUR1. Это увеличивает концентрацию внутриклеточного калия, что приводит к тому, что электрический потенциал на мембране становится более положительным. Этот деполяризация открывается по напряжению Ca2+ каналы. Повышение уровня внутриклеточного кальция приводит к усилению слияния инсулин гранулы в клеточной мембране и, следовательно, повышенная секреция (про) инсулина.

Наркотики

Репаглинид

Репаглинид (Прандин), получил одобрение FDA в 1997 году.

Другие препараты этого класса включают: натеглинид (Starlix) и митиглинид (Глюфаст).

Побочные эффекты

Побочные эффекты включают увеличение веса и гипогликемия. Хотя вероятность гипогликемии меньше, чем у тех, кто сульфонилмочевины, это все еще серьезный потенциальный побочный эффект, который может быть опасным для жизни. Пациенты, принимающие это лекарство, должны знать признаки и симптомы гипогликемии и принимать соответствующие меры.

Репаглинид (Прандин) вызывал повышенную заболеваемость у самцов крыс доброкачественными аденомами (опухолями) щитовидной железы и печени.[2] Подобного эффекта не наблюдалось с другим препаратом этого класса, натеглинидом (Starlix).[3]

Рекомендации

  1. ^ Бликле Дж. Ф. (апрель 2006 г.). «Аналоги меглитинида: обзор клинических данных, посвященных недавним исследованиям». Метаболизм диабета. 32 (2): 113–20. Дои:10.1016 / S1262-3636 (07) 70257-4. PMID  16735959.
  2. ^ Информация о назначении Прандина (репаглинида), fda.gov
  3. ^ Старликс (натеглинид) информация о назначении, fda.gov