Телмисартан - Telmisartan

Телмисартан
Telmisartan.svg
Клинические данные
Произношение/тɛлмɪˈsɑːrтən/
Торговые наименованияМикардис, Актавис и другие
AHFS /Drugs.comМонография
MedlinePlusa601249
Данные лицензии
Беременность
категория
  • AU: D
  • нас: D (свидетельство риска)
Маршруты
администрация		Устно
Класс препаратаАнтагонист рецепторов ангиотензина II
Код УВД
Легальное положение
Легальное положение
  • AU: S4 (Только по рецепту)
  • Великобритания: ПОМ (Только по рецепту)
  • нас: ℞-только
Фармакокинетический данные
Биодоступность42–100%
Связывание с белками>99.5%
МетаболизмМинимальная печеночная (глюкуронизация )
Устранение период полураспада24 часа
ЭкскрецияФекалии 97%
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭБИ
ЧЭМБЛ
Панель управления CompTox (EPA)
ECHA InfoCard100.149.347 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
ФормулаC33ЧАС30N4О2
Молярная масса514.629 г · моль−1
3D модель (JSmol )
  (проверять)

Телмисартан, продается под торговой маркой Микардис среди прочего, это лекарство, используемое для лечения высокое кровяное давление, сердечная недостаточность, и диабетическая болезнь почек.[1] Это разумное начальное лечение высокого кровяного давления.[1] Принимается внутрь.[1] Версии доступны в виде комбинации[2] телмисартан / гидрохлоротиазид и телмисартан /амлодипин.[1]

Общие побочные эффекты включают: инфекции верхних дыхательных путей, диарея и боли в спине.[1] Серьезные побочные эффекты могут включать: проблемы с почками, низкое кровяное давление, и ангионевротический отек.[1] Использовать в беременность может нанести вред ребенку и использовать, когда кормление грудью не рекомендуется.[3] Это антагонист рецепторов ангиотензина II и работает, блокируя эффекты ангиотензин II.[1]

Телмисартан был запатентован в 1991 году и начал применяться в медицине в 1999 году.[4] Он доступен как дженерик.[5] Месячный запас в Соединенном Королевстве стоит NHS менее 2 фунтов стерлингов по состоянию на 2019 год.[5] В США оптовая стоимость этой суммы составляет около 10 долларов США.[6] В 2017 году это было 249-е место среди наиболее часто назначаемых лекарств в Соединенных Штатах, на него было выписано более миллиона рецептов.[7][8]

Медицинское использование

Телмисартан используется для лечения высокое кровяное давление, сердечная недостаточность, и диабетическая болезнь почек.[1] Это разумное начальное лечение высокого кровяного давления.[1][9]:146

Противопоказания

Телмисартан противопоказан во время беременность. Как и другие препараты, влияющие на ренин-ангиотензиновая система (РАС) телмисартан может вызывать врожденные дефекты, мертворожденные, и неонатальные смерти. Неизвестно, проникает ли препарат в грудное молоко.[10] Также противопоказан двусторонний стеноз почечной артерии в котором это может вызвать почечная недостаточность.

Побочные эффекты

Побочные эффекты аналогичны другим антагонистам рецепторов ангиотензина II и включают: тахикардия и брадикардия (быстрое или медленное сердцебиение), гипотония (низкое кровяное давление) и отек (отек рук, ног, губ, языка или горла, последнее приводит к проблемам с дыханием). Аллергические реакции также может произойти.[10]

Взаимодействия

Благодаря механизму действия телмисартан увеличивает кровь калий уровни. Сочетание с препаратами калия или калийсберегающие диуретики может вызвать гиперкалиемия (чрезмерный уровень калия). Сочетание с НПВП, особенно у пациентов с нарушением функции почек, может вызвать (обычно обратимый) почечная недостаточность.[11]

Фармакология

Механизм действия

Телмисартан - блокатор рецепторов ангиотензина II, который проявляет высокое сродство к рецептор ангиотензина II типа 1 (В1), с аффинностью связывания в 3000 раз большей для AT1 чем В2.

Помимо блокирования РАС, телмисартан действует как селективный модулятор гамма рецептор, активируемый пролифератором пероксисом (PPAR-γ), центральный регулятор инсулин и глюкоза метаболизм. Считается, что двойной механизм действия телмисартана может обеспечить защитные свойства от повреждения сосудов и почек, вызванного: сахарный диабет и сердечно-сосудистые заболевания (CVD).[12]

Активность телмисартана в дельта рецептора, активируемого пролифератором пероксисом (PPAR-δ) рецептор вызвал предположения о его потенциале в качестве спортивного допингового агента в качестве альтернативы GW 501516.[13] Телмисартан активирует рецепторы PPAR-δ в нескольких тканях.[14][15][16][17]

Также Телмисартан имеет Агонист PPARγ Мероприятия.[9]:171

Фармакокинетика

Вещество быстро, но в разной степени всасывается из кишечника. Среднее биодоступность составляет около 50% (42–100%). Прием пищи не оказывает клинически значимого влияния на кинетику телмисартана. Связывание с белками плазмы составляет более 99,5%, в основном альбумин и альфа-1-кислотный гликопротеин.[11] У него самый продолжительный период полураспада среди всех БРА (24 часа).[18][12] и самый большой объем распространения среди БРА (500 литров).[19][20] Менее 3% телмисартана инактивируется глюкуронизация в печени, и более 97% выводится в неизмененном виде через желчь и фекалии.[1][11]

История

Смотрите также: Открытие и разработка блокаторов рецепторов ангиотензина

Общество и культура

Телмисартан доступен в виде дженерик.[5] Месячный запас в Соединенном Королевстве стоит NHS менее 2 фунтов стерлингов по состоянию на 2019 год.[5] В Соединенных Штатах Средняя стоимость приобретения лекарств по стране из этой суммы по состоянию на 2019 год составляет около 10 долларов США.[6]

Рекомендации

  1. ^ а б c d е ж грамм час я j «Монография по телмисартану для профессионалов». Drugs.com. Американское общество фармацевтов систем здравоохранения. Получено 3 марта 2019.
  2. ^ Голвала, Дхармеш. «Статья | Состав и оценка растворяющих рот таблеток телмисартана | Inventi Journals Pvt.Ltd». inventi.in. Получено 2020-07-18.
  3. ^ «Предупреждения при беременности и кормлении грудью с помощью телмисартана». Drugs.com. Получено 3 марта 2019.
  4. ^ Фишер Дж, Ганеллин ЧР (2006). Открытие лекарств на основе аналогов. Джон Вили и сыновья. п. 471. ISBN  9783527607495.
  5. ^ а б c d Британский национальный формуляр: BNF 76 (76 изд.). Фармацевтическая пресса. 2018. с. 178. ISBN  9780857113382.
  6. ^ а б «НАДАК от 27.02.2019». Центры услуг Medicare и Medicaid. Получено 3 марта 2019.
  7. ^ «ТОП-300 2020». ClinCalc. Получено 11 апреля 2020.
  8. ^ «Телмисартан - Статистика употребления наркотиков». ClinCalc. Получено 11 апреля 2020.
  9. ^ а б Опи Л.Х., Герш Б.Дж. (2009). Препараты для сердца (седьмое изд.). Сондерс. ISBN  978-1-4160-6158-8.
  10. ^ а б Drugs.com: Микардис
  11. ^ а б c Haberfeld, H, ed. (2015). Кодекс Австрии (на немецком). Вена: Österreichischer Apothekerverlag.
  12. ^ а б Benson SC, Pershadsingh HA, Ho C.I, Chittiboyina A, Desai P, Pravenec M, et al. (Май 2004 г.). «Идентификация телмисартана как уникального антагониста рецепторов ангиотензина II с селективной PPAR-гамма-модулирующей активностью». Гипертония. 43 (5): 993–1002. Дои:10.1161 / 01.HYP.0000123072.34629.57. PMID  15007034.
  13. ^ Санчис-Гомар Ф., Липпи Дж. (Март 2012 г.). «Телмисартан как метаболический модулятор: новая перспектива в спортивном допинге?». Журнал исследований силы и кондиционирования. 26 (3): 608–10. Дои:10.1519 / JSC.0b013e31824301b6. PMID  22130396.
  14. ^ Цитоплазматические и ядерные рецепторы: достижения в исследованиях и применении: издание 2011 г.. Научные издания. 2012. С. 21–. ISBN  978-1-464-93110-9. Получено 2 апреля 2013.
  15. ^ Фэн X, Луо З., Ма Л., Ма С., Ян Д., Чжао З. и др. (Июль 2011 г.). «Блокатор рецепторов ангиотензина II телмисартан увеличивает беговую выносливость скелетных мышц за счет активации пути PPAR-δ / AMPK». Журнал клеточной и молекулярной медицины. 15 (7): 1572–81. Дои:10.1111 / j.1582-4934.2010.01085.x. ЧВК  3823201. PMID  20477906.
  16. ^ Хэ Х, Ян Д., Ма Л., Ло З, Ма С., Фэн Х и др. (Апрель 2010 г.). «Телмисартан предотвращает набор веса и ожирение за счет активации дельта-зависимых путей, активируемых пролифератором пероксисом». Гипертония. 55 (4): 869–79. Дои:10.1161 / ГИПЕРТЕНЗИЯAHA.109.143958. PMID  20176998.
  17. ^ Ли Л., Ло З., Ю Х, Фэн Х, Ван П, Чен Дж и др. (Март 2013 г.). «Телмисартан улучшает инсулинорезистентность скелетных мышц за счет активации рецептора-δ, активируемого пролифератором пероксисом». Сахарный диабет. 62 (3): 762–74. Дои:10.2337 / db12-0570. ЧВК  3581229. PMID  23238297.
  18. ^ Информация о назначении Pritor
  19. ^ Отдел фармакокинетики и метаболизма лекарственных средств, Биберах-ан-дер-Рисс, Boehringer Ingelheim Pharma KG, Биберах, Германия (июль 2000 г.). «Фармакокинетика телмисартана, вводимого перорально и внутривенно, у здоровых молодых и пожилых добровольцев, а также у пациентов с гипертонией» (PDF). Журнал международных медицинских исследований. Получено 18 января 2014.CS1 maint: несколько имен: список авторов (связь)
  20. ^ Госсе П. (сентябрь 2006 г.). «Обзор телмисартана в лечении гипертонии: контроль артериального давления в ранние утренние часы». Здоровье сосудов и управление рисками. 2 (3): 195–201. Дои:10.2147 / vhrm.2006.2.3.195. ЧВК  1993985. PMID  17326326.

дальнейшее чтение

внешняя ссылка

  • «Телмисартан». Портал информации о наркотиках. Национальная медицинская библиотека США.