Ормелоксифен - Ormeloxifene

Ормелоксифен
Ормелоксифен structure.svg
Клинические данные
Торговые наименованияЦентрон, Новекс-ДС, Сахели, Севиста, Чая
Другие именаCentchroman
Маршруты
администрация		Устно
Класс препаратаСелективный модулятор рецепторов эстрогена
Код УВД
Легальное положение
Легальное положение
  • нас: Не одобрен FDA
  • Только рецепты в Индии
Фармакокинетический данные
Устранение период полураспада7 дней
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭМБЛ
Химические и физические данные
ФормулаC30ЧАС35NО3
Молярная масса457.614 г · моль−1
3D модель (JSmol )
 ☒NпроверитьY (что это?)  (проверять)
Ормелоксифен
Фон
ТипАнтиэстроген
Первое использование1991
Показатели отказов (первый год)
Идеальное использование2%
Типичное использование9%
использование
Эффект длительностиОдна неделя
ОбратимостьНемедленный
Напоминания пользователяПринимается дважды в неделю в течение первых 13 недель.
Обзор клиникиЕжегодно
Преимущества и недостатки
ИППП защитаНет
ПериодыМожет нарушить
Безопасно при грудном вскармливаниида[1]
МассаНет доказанного эффекта
ПреимуществаНегормональный
РискиЗадержка менструации
Медицинские заметки
Только одобрено в качестве противозачаточного средства в Индии

Ормелоксифен, также известный как центхроман, один из селективные модуляторы рецепторов эстрогена,[2] или SERM, класс лекарств, которые действуют на рецептор эстрогена. Он наиболее известен как нестероидный оральный контрацептив который принимается один раз в неделю. В Индии ормелоксифен доступен в виде контроль рождаемости с начала 1990-х годов, и продавался там под торговой маркой Сахели,[3] в настоящее время доступны бесплатно для женщин в Индии как Чхая (Центхроман).[4][5][6][7][8][9] Ормелоксифен также был лицензирован под торговыми наименованиями. Novex-DS, Centron, и Севиста.

Медицинское использование

Ормелоксифен в основном используется как противозачаточное средство, но также может быть эффективным при дисфункциональное маточное кровотечение и продвинутый рак молочной железы.[10]

Контроль рождаемости

Ормелоксифен можно использовать в качестве еженедельного перорального контрацептива.[10] Еженедельный график является преимуществом для женщин, которые предпочитают оральные контрацептивы, но считают, что придерживаться ежедневного графика, требуемого другими оральными контрацептивами, сложно или непрактично.

В течение первых двенадцати недель использования рекомендуется принимать таблетки ормелоксифена два раза в неделю.[10] С тринадцатой недели его принимают один раз в неделю.[10][11]Все согласны с тем, что резервная защита в первый месяц - это осторожный, но разумный выбор. Стандартная доза составляет 30 мг в неделю, но ударные дозы 60 мг могут снизить частоту наступления беременности на 38%.[12]

Частота отказов составляет около 1-2% при идеальном использовании, что немного менее эффективно, чем для комбинированные оральные противозачаточные таблетки.[13]

Другие показания

Побочные эффекты

Есть опасения, что ормелоксифен может вызвать задержка менструации.[16]

Фармакология

Ормелоксифен - это селективный модулятор рецептора эстрогена (SERM). В некоторых частях тела его действие эстрогенный (например., кости ), в других частях тела его действие антиэстрогенный (например., матка, грудь ).[17][18][19] Это вызывает асинхронность в менструальный цикл между овуляция и развитие слизистой оболочки матки, хотя точный механизм его действия точно не определен. В клинических испытаниях из-за этого овуляция наступала позже, чем обычно у некоторых женщин.[13] но не влиял на овуляцию у большинства женщин, вызывая при этом более медленное формирование слизистой оболочки матки. Это ускоряет транспортировку любого оплодотворенного яйца через фаллопиевы трубы быстрее, чем обычно.[13] Предположительно, эта комбинация эффектов создает такую ​​среду, что, если произойдет оплодотворение, имплантация будет невозможна.[13]

История

Ормелоксифен был впервые открыт Центральный научно-исследовательский институт лекарственных средств (CDRI) в Лакхнау, Индия.[17][20] Ормелоксифен продавался в Дели в июле 1991 г. и в Индия в 1992 году под торговыми марками Сахели и Выбор-7.[21][22]

С 2018 года Centchroman предоставляется женщинам в Индии бесплатно под торговой маркой правительства. Чхая.[4][5][7][8]

Общество и культура

Маркетинг

По состоянию на 2009 год ормелоксифен был легально доступен только в Индии.[23]

Ормелоксифен был протестирован и лицензирован в качестве средства контроля над рождаемостью, а также для лечения дисфункциональных маточных кровотечений.

  • изготовлены по Торрент Фармасьютикалс, и продается как противозачаточные под торговой маркой Centron. Производство Centron было прекращено.
  • Новая лицензия на ормелоксифен была выдана Hindustan Latex Ltd., которая в настоящее время производит ормелоксифен в качестве противозачаточных средств под торговыми названиями Сахели, Novex, и Novex-DS.
  • Torrent Pharmaceuticals возобновила производство ормелоксифена под торговой маркой. Севиста, как лечение дисфункционального маточного кровотечения.

Смотрите также

Рекомендации

  1. ^ Гупта Р.К., Паливал Дж. К., Нитьянанд С., Астхана О. П., Лал Дж. (1995). «Центхроман: новый нестероидный пероральный контрацептив в материнском молоке». Контрацепция. 52 (5): 301–5. Дои:10.1016 / 0010-7824 (95) 00214-У. PMID  8585887.
  2. ^ Маккер, Анну; Тандон, Инду; Гоэль, Мадху Мати; Сингх, Мастан; Сингх, Ман Мохан (2009). «Влияние ормелоксифена, селективного модулятора рецепторов эстрогена, на биомаркеры восприимчивости эндометрия и развитие пиноподов и его связь с фертильностью и бесплодием у индейцев». Фертильность и бесплодие. 91 (6): 2298–307. Дои:10.1016 / j.fertnstert.2008.04.018. PMID  18675966.
  3. ^ «HLL - Обзор продукта». Архивировано из оригинал 1 ноября 2018 г.
  4. ^ а б humdo.nhp.gov.in https://humdo.nhp.gov.in/choice_for_planning/chhaya/. Получено 29 июн 2020. Отсутствует или пусто | название = (помощь)
  5. ^ а б "परिवार नियोजन विधियों में छाया से अधिक अंतरा में बढ़ी महिलाओं की दिलचस्पी, जानिये इनके बारे में". Патрика Новости (на хинди). Получено 29 июн 2020.
  6. ^ «Новые контрацептивы». Hum Do | Планирование семьи. 28 июля 2017 г.. Получено 29 июн 2020.
  7. ^ а б 7 апр, Ишита Бхатия | ТНН |; 2018; Ист, 13:08. "антара чхая: через два месяца после запуска противозачаточные средства Антара и Чхая получают хорошие отзывы от местных жителей | Meerut News - Times of India". Таймс оф Индия. Получено 29 июн 2020.CS1 maint: числовые имена: список авторов (связь)
  8. ^ а б Шелар, Джоти (12 января 2018 г.). «BMC выпускает новые противозачаточные таблетки». Индуистский. ISSN  0971-751X. Получено 29 июн 2020.
  9. ^ «Контрацепция и расширение прав и возможностей женщин: вот как безопасные и надежные противозачаточные средства позволяют женщинам зарабатывать». Hindustan Times. 10 июля 2018 г.. Получено 29 июн 2020.
  10. ^ а б c d Лал, Дж (апрель 2010 г.). «Клиническая фармакокинетика и взаимодействие центхромана - мини-обзор». Контрацепция. 81 (4): 275–80. Дои:10.1016 / j.contraception.2009.11.007. PMID  20227542.
  11. ^ http://www.reproline.jhu.edu/english/1fp/1advances/old/1centch/ceorvw.htm[требуется полная цитата ]
  12. ^ Лал Дж., Нитинанд С., Астхана О.П., Нагараджа Н.В., Гупта Р.К. (январь 2001 г.). «Оптимизация режима дозирования противозачаточных средств Центхроман». Контрацепция. 63 (1): 47–51. Дои:10.1016 / S0010-7824 (00) 00189-X. PMID  11257249.
  13. ^ а б c d Сингх, М. (2001). «Centchroman, селективный модулятор рецепторов эстрогена, в качестве контрацептива и для лечения клинических заболеваний, связанных с гормонами». Обзоры медицинских исследований. 21 (4): 302–47. Дои:10.1002 / med.1011. PMID  11410933.
  14. ^ Криплани А., Кульшреста В., Агарвал Н. (август 2009 г.). «Эффективность и безопасность ормелоксифена в лечении меноррагии: пилотное исследование». J. Obstet. Gynaecol. Res. 35 (4): 746–52. Дои:10.1111 / j.1447-0756.2008.00987.x. PMID  19751337.
  15. ^ Дхар А., Шривастава А. (июнь 2007 г.). «Роль центхромана в регрессе масталгии и фиброаденомы». Мир J Surg. 31 (6): 1178–84. Дои:10.1007 / s00268-007-9040-4. PMID  17431715. S2CID  22828570.
  16. ^ Шелли, Вт; Дрейпер, МВт; Кришнан, V; Вонг, М; Яффе, РБ (март 2008 г.). «Селективные модуляторы рецепторов эстрогена: обновленная информация о последних клинических данных». Акушерско-гинекологический осмотр. 63 (3): 163–81. Дои:10.1097 / OGX.0b013e31816400d7 (неактивно 23 сентября 2020 г.). PMID  18279543.CS1 maint: DOI неактивен по состоянию на сентябрь 2020 г. (связь)
  17. ^ а б "CSIR-CDRI | Главная". cdri.res.in. Получено 29 июн 2020.
  18. ^ Гара Риши Кумар, Конвар Ритурадж, Бид Хемант К. и М.М. Сингх. Противораковая активность ормелоксифена in vitro опосредуется индукцией апоптоза и аутофагии. 37-я ежегодная конференция эндокринного общества Индии. 30 ноября - 2 декабря 2007 г. Аннотация с. 35.
  19. ^ Нигам, Маниша; Ранджан, Вишал; Шривастава, Свасти; Шарма, Рамеш; Балапуре, Анил К. (2008). «Centchroman вызывает остановку G0 / G1 и каспазозависимый апоптоз, включая деполяризацию митохондриальной мембраны в клетках рака груди человека MCF-7 и MDA MB-231». Науки о жизни. 82 (11–12): 577–90. Дои:10.1016 / j.lfs.2007.11.028. PMID  18279897.
  20. ^ «Центхроман». CSIR-CDRI. Архивировано из оригинал 14 февраля 2019 г.. Получено 25 сентября 2018.
  21. ^ Сингх М.М. (2001). «Centchroman, селективный модулятор рецепторов эстрогена, в качестве контрацептива и для лечения клинических заболеваний, связанных с гормонами». Med Res Rev. 21 (4): 302–47. Дои:10.1002 / med.1011. PMID  11410933.
  22. ^ Лал Дж. (2010). «Клиническая фармакокинетика и взаимодействие центхромана - мини-обзор». Контрацепция. 81 (4): 275–80. Дои:10.1016 / j.contraception.2009.11.007. PMID  20227542.
  23. ^ Патил, Робин Д. Трибхуван и Беназир Д. (2009). Образ тела: воспроизводство человека и контроль рождаемости: племенная перспектива. Нью-Дели: Discovery Pub. Жилой дом. п. 20. ISBN  978-81-8356-388-8.

дальнейшее чтение

  • Рэй, Супрабхат; Grover, Payara K .; Kamboj, Ved P .; Setty, B.S .; Kar, Amiya B .; Ананд, Нитья (1976). «Антифертильные агенты. 12. Связь структура-активность 3,4-дифенилхроменов и -хроманов». Журнал медицинской химии. 19 (2): 276–9. Дои:10.1021 / jm00224a014. PMID  1249807.

внешняя ссылка