Эластичный - Elacestrant
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Другие имена | РАД-1901, ЭР-306323 |
| Маршруты администрация | Устный |
| Идентификаторы | |
| |
| Количество CAS | |
| PubChem CID | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| КЕГГ | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C30ЧАС38N2О2 |
| Молярная масса | 458.646 г · моль−1 |
| 3D модель (JSmol ) | |
| |
| |
Эластичный (ГОСТИНИЦА ) (кодовые названия развития РАД-1901, ER-306323) это нестероидный комбинированный селективный модулятор рецептора эстрогена (SERM) и селективный деструктор эстрогеновых рецепторов (SERD) (описывается как «гибрид SERM / SERD (SSH)»), который был обнаружен Eisai и находится в разработке Радиус здоровья и Такеда для лечения рецептор эстрогена (ER) -положительный продвинутый рак молочной железы.[1] Elacestrant имеет дозозависимый тканевый эстрогенный и антиэстрогенный активности, с двухфазным слабым частичный агонист активность в ER при низких дозах и антагонист активность в более высоких дозах.[2] Проявляет агонистическую активность на кость и антагонистическая активность на грудь и матка ткани.[3] В отличие от фулвестранта SERD, эластрант может легко пересекать гематоэнцефалический барьер в Центральная нервная система, где он может бороться с раком груди метастазы в мозг,[2][3] и является устно биодоступный и не требует внутримышечная инъекция.[2][3]
Клиническое развитие
По состоянию на декабрь 2019 года он проходит III фазу испытаний на рак груди.[1] Однако в декабре 2019 года Radius Health объявила о планах продать онкологические активы (включая эласторант). [4]
Смотрите также
Рекомендации
- ^ а б Номер клинического исследования NCT03778931 для «Фаза 3 испытания эласторанта по сравнению со стандартом лечения пациентов с распространенным раком молочной железы ER + / HER2-» на ClinicalTrials.gov
- ^ а б c Wardell SE, Nelson ER, Chao CA, Alley HM, McDonnell DP (октябрь 2015 г.). «Оценка фармакологической активности RAD1901, селективного разрушителя рецепторов эстрогена». Эндокринный рак. 22 (5): 713–24. Дои:10.1530 / ERC-15-0287. ЧВК 4545300. PMID 26162914.
- ^ а б c Гарнер Ф., Шомали М., Пакуин Д., Литтл С. Р., Хаттерсли Дж. (Октябрь 2015 г.). «RAD1901: новый пероральный биодоступный селективный деструктор эстрогеновых рецепторов, демонстрирующий противоопухолевую активность на моделях ксенотрансплантата рака груди». Противораковые препараты. 26 (9): 948–56. Дои:10.1097 / CAD.0000000000000271. ЧВК 4560273. PMID 26164151.
- ^ «Radius Health объявляет результаты за третий квартал 2019 года и корпоративные новости». Радиус Здоровье, Inc. Получено 2020-01-03.
внешняя ссылка
 | Этот противоопухолевый или же иммуномодулирующий препарат, средство, медикамент статья - это заглушка. Вы можете помочь Википедии расширяя это. |
 | Этот препарат, средство, медикамент статья, касающаяся мочеполовая система это заглушка. Вы можете помочь Википедии расширяя это. |