Эндоксифен - Endoxifen

Эндоксифен
Клинические данные
Другие имена	N-Десметил-4-гидрокситамоксифен; 4-гидрокси-N-десметилтамоксифен; Десметилгидрокситамоксифен
Идентификаторы
	Название ИЮПАК 4- [1- [4- [2- (метиламино) этокси] фенил] -2-фенилбут-1-енил] фенол;
Количество CAS	112093-28-4 ; 114828-90-9 (E-изомер ); 1032008-74-4 (гидрохлорид );
PubChem CID	130621;
UNII	46AF8680RC;
ЧЭМБЛ	ChEMBL1949791;
Лиганд PDB	9XY (PDBe, RCSB PDB);
Панель управления CompTox (EPA)	DTXSID80149880 ;
ECHA InfoCard	100.208.548
Химические и физические данные
Формула	C25ЧАС27NО2
Молярная масса	373.496 г · моль−1
3D модель (JSmol )	Интерактивное изображение;
	Улыбки CCC (= C (C1 = CC = C (C = C1) O) C2 = CC = C (C = C2) OCCNC) C3 = CC = CC = C3;
	ИнЧИ InChI = 1S / C25H27NO2 / c1-3-24 (19-7-5-4-6-8-19) 25 (20-9-13-22 (27) 14-10-20) 21-11-15- 23 (16-12-21) 28-18-17-26-2 / ч4-16,26-27H, 3,17-18H2,1-2H3; Ключ: MHJBZVSGOZTKRH-UHFFFAOYSA-N;

Эндоксифен, также известен как N-десметил-4-гидрокситамоксифен, это химическое вещество, которое разрабатывается для рецептор эстрогена -положительный рак молочной железы.^[1] Он также оценивается как антипсихотик для лечения мания и другие психотические расстройства.^[2]

Эндоксифен - это нестероидный селективный модулятор рецептора эстрогена (SERM) трифенилэтилен группа. Это активный метаболит из тамоксифен и было обнаружено, что он эффективен у пациентов, которые не прошли предыдущую гормональную терапию (тамоксифен, ингибиторы ароматазы, и фулвестрант ).^[3]^[4]^[5] В пролекарство тамоксифен метаболизируется посредством CYP2D6 фермент производить афимоксифен (4-гидрокситамоксифен) и эндоксифен.^[6]

Смотрите также

Список исследуемых гормональных средств § Эстрогеники
Дролоксифен (3-гидрокситамоксифен)
Норендоксифен (N-дидесметил-4-гидрокситамоксифен)

использованная литература

^ «Z-эндоксифена гидрохлорид». Словарь лекарств NCI.
^ Ранкович З., Бингхэм М., Харгривз Р., ред. (2012). Открытие лекарств для лечения психических расстройств. Королевское химическое общество. п. 349. ISBN 978-1-84973-365-6.
^ Хоуз Дж. Р., Субраманиам М., Чичек М., Ву Х, Джинджери А, Григо С. Б., Сан З., Пител К. С., Лингл В. Л., Гетц М. П., Ингл Дж. Н., Спелсберг ТК (2013). «Молекулярные механизмы действия эндоксифена зависят от концентрации и отличаются от механизмов действия других антиэстрогенов». PLOS ONE. 8 (1): e54613. Bibcode:2013PLoSO ... 854613H. Дои:10.1371 / journal.pone.0054613. ЧВК 3557294. PMID 23382923. Сложить резюме – Медицинский ежедневник (12 декабря 2013 г.).
^ Ву X, Хоуз-младший, Субраманиам М., Гетц депутат, Ингл Дж. Н., Спелсберг ТК (март 2009 г.). «Метаболит тамоксифена, эндоксифен, является мощным антиэстрогеном, который нацелен на альфа-рецептор эстрогена для разложения в клетках рака груди». Исследования рака. 69 (5): 1722–7. Дои:10.1158 / 0008-5472.CAN-08-3933. PMID 19244106.
^ Gingery A, Subramaniam M, Pitel KS, Reese JM, Cicek M, Lindenmaier LB, Ingle JN, Goetz MP, Turner RT, Iwaniec UT, Spelsberg TC, Hawse JR (2014). «Влияние новой гормональной терапии рака груди, эндоксифена, на скелет мыши». PLOS ONE. 9 (5): e98219. Bibcode:2014PLoSO ... 998219G. Дои:10.1371 / journal.pone.0098219. ЧВК 4031133. PMID 24853369.
^ Вилкен Н. (2016). «Рак груди: болезнь подтипов». Рак Форум. 40 (3).

внешние ссылки

Эндоксифен - AdisInsight

Эта противоопухолевый или иммуномодулирующий препарат, средство, медикамент статья - это заглушка. Вы можете помочь Википедии расширяя это.

Эта препарат, средство, медикамент статья, касающаяся мочеполовая система это заглушка. Вы можете помочь Википедии расширяя это.

[1] «Z-эндоксифена гидрохлорид». Словарь лекарств NCI.

[2] Ранкович З., Бингхэм М., Харгривз Р., ред. (2012). Открытие лекарств для лечения психических расстройств. Королевское химическое общество. п. 349. ISBN 978-1-84973-365-6.

[3] Хоуз Дж. Р., Субраманиам М., Чичек М., Ву Х, Джинджери А, Григо С. Б., Сан З., Пител К. С., Лингл В. Л., Гетц М. П., Ингл Дж. Н., Спелсберг ТК (2013). «Молекулярные механизмы действия эндоксифена зависят от концентрации и отличаются от механизмов действия других антиэстрогенов». PLOS ONE. 8 (1): e54613. Bibcode:2013PLoSO ... 854613H. Дои:10.1371 / journal.pone.0054613. ЧВК 3557294. PMID 23382923. Сложить резюме – Медицинский ежедневник (12 декабря 2013 г.).

[4] Ву X, Хоуз-младший, Субраманиам М., Гетц депутат, Ингл Дж. Н., Спелсберг ТК (март 2009 г.). «Метаболит тамоксифена, эндоксифен, является мощным антиэстрогеном, который нацелен на альфа-рецептор эстрогена для разложения в клетках рака груди». Исследования рака. 69 (5): 1722–7. Дои:10.1158 / 0008-5472.CAN-08-3933. PMID 19244106.

[5] Gingery A, Subramaniam M, Pitel KS, Reese JM, Cicek M, Lindenmaier LB, Ingle JN, Goetz MP, Turner RT, Iwaniec UT, Spelsberg TC, Hawse JR (2014). «Влияние новой гормональной терапии рака груди, эндоксифена, на скелет мыши». PLOS ONE. 9 (5): e98219. Bibcode:2014PLoSO ... 998219G. Дои:10.1371 / journal.pone.0098219. ЧВК 4031133. PMID 24853369.

[6] Вилкен Н. (2016). «Рак груди: болезнь подтипов». Рак Форум. 40 (3).

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]