Цетрореликс - Википедия - Cetrorelix
 | |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые наименования | Цетротид, другие |
| AHFS /Drugs.com | Подробная информация для потребителей Micromedex |
| Беременность категория |
|
| Маршруты администрация | Подкожная инъекция |
| Класс препарата | Аналог ГнРГ; Антагонист ГнРГ; Антигонадотропин |
| Код УВД | |
| Легальное положение | |
| Легальное положение |
|
| Фармакокинетический данные | |
| Биодоступность | 85% |
| Связывание с белками | 86% |
| Устранение период полураспада | 62,8 часа / разовая доза 3 мг; 5 часов / разовая доза 0,25 мг; 20,6 ч / 0,25 мг несколько доз |
| Экскреция | кал (от 5% до 10% в неизмененном виде и в виде метаболитов); моча (от 2% до 4% в неизмененном виде) |
| Идентификаторы | |
| |
| Количество CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR / BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| КЕГГ | |
| ЧЭБИ | |
| ЧЭМБЛ | |
| Панель управления CompTox (EPA) | |
| ECHA InfoCard | 100.212.148  |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C70ЧАС92ClN17О14 |
| Молярная масса | 1431.06 г · моль−1 |
| |
  (что это?) (проверять) | |
Цетрореликс (ГОСТИНИЦА, БАН ), или же цетрореликс ацетат (USAN, ЯНВАРЬ ), продается под торговой маркой Цетротид, является инъекционным гонадотропин-рилизинг гормон (ГнРГ) антагонист. А синтетический декапептид, он используется при вспомогательной репродукции для подавления преждевременных всплесков лютеинизирующего гормона[1] Препарат блокирует действие гонадолиберина на гипофиз, тем самым быстро подавляя выработку и действие лютеинизирующий гормон (LH) и фолликулостимулирующего гормона (ФСГ). Кроме того, цетрореликс можно использовать для лечения гормоночувствительного рака простаты.[нужна цитата ] и грудь (у женщин в пре- / перименопаузе)[нужна цитата ] и некоторые доброкачественные гинекологические нарушения (эндометриоз, миома матки и истончение эндометрия).[нужна цитата ] Его вводят либо в виде нескольких подкожных инъекций по 0,25 мг в день, либо в виде однократной подкожной инъекции по 3 мг. Продолжительность разовой дозы 3 мг составляет четыре дня; если хорионический гонадотропин человека (ХГЧ) не вводят в течение четырех дней, начинают ежедневную дозу 0,25 мг и продолжают до введения ХГЧ.
Медицинское использование
Цетрореликс продается Мерк Сероно для использования в экстракорпоральное оплодотворение во всех странах, кроме Японии, где он продается Шионоги и Ниппон Каяку.[2] Aeterna Zentaris получает гонорары с этих продаж и сохраняет за собой права на разработку цетрореликса для других показаний. При ЭКО его вводят ежедневно после начала стимуляции фолликулов и приближения признаков созревания фолликулов; при ежедневном приеме он предотвращает эндогенный всплеск ЛГ, который может вызвать преждевременную овуляцию до ХГЧ прием лечащим врачом. В качестве альтернативы антагонисту ГнРГ также Агонист ГнРГ можно назначать, но агонист необходимо начинать раньше, чтобы преодолеть агонистический эффект. Цетрореликс можно смешивать с фоллитропин альфа без ущерба для их безопасности и эффективности.[3]
В течение 3 недель 12 мужчинам вводили ежедневные инъекции цетрореликса для снижения уровня тестостерона. Уровень тестостерона был значительно снижен по сравнению с контрольной группой. В это время подавления увеличивается липопротеины высокой плотности (HDL) были замечены. ЛПВП отвечают за удаление холестерина из крови, и более высокие количества коррелируют с улучшением здоровья сердечно-сосудистой системы.[4]
Противопоказания
Применение цетрореликса противопоказано при тяжелой почечной недостаточности. Он не предназначен для женщин в возрасте 65 лет и старше. Не рекомендуется использовать женщинам с тяжелыми аллергическими состояниями. С осторожностью применять женщинам с активной аллергией или аллергией в анамнезе.
Исследование
Цетрореликс находился в стадии разработки для лечения доброкачественная гиперплазия предстательной железы, пременопаузальный рак молочной железы, эндометриоз, рак яичников, рак простаты, и миома матки, но разработка по этим показаниям была прекращена.[5]
Исследование, опубликованное в журнале Nature Medicine, обнаружило связь между гормональным дисбалансом в утробе матери и Синдром поликистоза яичников (СПКЯ), особенно пренатальное воздействие антимюллеров гормон. [6] Для исследования исследователи вводили беременным мышам АМГ, чтобы у них была концентрация гормона выше нормы. Действительно, они родили дочерей, у которых позже развились тенденции, подобные СПКЯ. К ним относятся проблемы с фертильностью, задержка полового созревания и беспорядочная овуляция. Чтобы обратить это вспять, исследователи ввели поликистозным мышам цетрореликс, который заставил симптомы исчезнуть. Эти эксперименты должны быть подтверждены на людях, но они могут стать первым шагом в понимании взаимосвязи между поликистозом яичников и антимюллеровым гормоном.
Смотрите также
Рекомендации
- ^ «Цетротид® 0,25 мг» (PDF). emdserono.com. Архивировано из оригинал (PDF) на 2016-04-05. Получено 2016-01-30.
- ^ Страница продукта Aeternia Zentaris
- ^ Лин Й.Х., Вэнь Ю.Р., Чанг Й., Сеу К.М., Се БК, Хван Дж.Л., Цзэн ЧР (июнь 2010 г.). «Безопасность и эффективность смешивания цетрореликса с фоллитропином альфа: рандомизированное исследование». Фертильность и бесплодие. 94 (1): 179–83. Дои:10.1016 / j.fertnstert.2009.02.062. PMID 19339001.
- ^ фон Эккардштайн A (1997). «Подавление эндогенного тестостерона у молодых мужчин увеличивает сывороточные уровни липопротеинов A-I подкласса липопротеинов высокой плотности и липопротеинов (а)». Журнал клинической эндокринологии. 82 (10): 3367.
- ^ «Цетрореликс». AdisInsight.
- ^ Тата Б., Мимуни Н.Е., Барботин А.Л., Мэлоун С.А., Лойенс А., Пиньи П. и др. (Июнь 2018). «Повышенный уровень пренатального антимюллерова гормона перепрограммирует плод и вызывает синдром поликистозных яичников в зрелом возрасте». Природа Медицина. 24 (6): 834–846. Дои:10.1038 / s41591-018-0035-5. ЧВК 6098696. PMID 29760445.