Ацилин - Acyline

Ацилин
Клинические данные
Другие имена	МЕР-104
Маршруты; администрация	Подкожная инъекция
Класс препарата	Антагонист ГнРГ
Идентификаторы
	Название ИЮПАК (2S)-1-[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2р)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2р)-2-[[(2р)-2-[[(2р) -2-ацетамидо-3-нафталин-2-илпропаноил] амино] -3- (4-хлорфенил) пропаноил] амино] -3-пиридин-3-илпропаноил] амино] -3-гидроксипропаноил] амино] -3- ( 4-ацетамидофенил) пропаноил] амино] -3- (4-ацетамидофенил) пропаноил] амино] -4-метилпентаноил] амино] -6- (пропан-2-иламино) гексаноил] -N-[(2р) -1-амино-1-оксопропан-2-ил] пирролидин-2-карбоксамид;
Количество CAS	170157-13-8;
PubChem CID	16137348;
DrugBank	DB11906;
ChemSpider	17293858;
UNII	S3439D3B35;
ЧЭМБЛ	ChEMBL262747;
Панель управления CompTox (EPA)	DTXSID60168812 ;
Химические и физические данные
Формула	C80ЧАС102ClN15О14
Молярная масса	1533.24 г · моль−1
3D модель (JSmol )	Интерактивное изображение;
	Улыбки C [C @ H] (C (= O) N) NC (= O) [C @@ H] 1CCCN1C (= O) [C @ H] (CCCCNC (C) C) NC (= O) [C @ H] (CC (C) C) NC (= O) [C @@ H] (CC2 = CC = C (C = C2) NC (= O) C) NC (= O) [C @ H] (CC3 = CC = C (C = C3) NC (= O) C) NC (= O) [C @ H] (CO) NC (= O) [C @@ H] (CC4 = CN = CC = C4) NC (= O) [C @@ H] (CC5 = CC = C (C = C5) Cl) NC (= O) [C @@ H] (CC6 = CC7 = CC = CC = C7C = C6) NC (= O) C;
	ИнЧИ InChI = 1S / C80H102ClN15O14 / c1-46 (2) 37-63 (72 (102) 89-62 (18-11-12-35-84-47 (3) 4) 80 (110) 96-36-14- 19-70 (96) 79 (109) 85-48 (5) 71 (82) 101) 90-74 (104) 66 (40-53-23-30-60 (31-24-53) 86-49 ( 6) 98) 92-76 (106) 67 (41-54-25-32-61 (33-26-54) 87-50 (7) 99) 94-78 (108) 69 (45-97) 95- 77 (107) 68 (43-56-15-13-34-83-44-56) 93-75 (105) 65 (39-52-21-28-59 (81) 29-22-52) 91- 73 (103) 64 (88-51 (8) 100) 42-55-20-27-57-16-9-10-17-58 (57) 38-55 / h9-10,13,15-17, 20-34,38,44,46-48,62-70,84,97H, 11-12,14,18-19,35-37,39-43,45H2,1-8H3, (H2,82,101) ( H, 85,109) (H, 86,98) (H, 87,99) (H, 88,100) (H, 89,102) (H, 90,104) (H, 91,103) (H, 92,106) (H, 93,105) (H , 94,108) (H, 95,107) / t48-, 62 +, 63 +, 64-, 65-, 66-, 67 +, 68-, 69 +, 70 + / m1 / s1; Ключ: ZWNUQDJANZGVFO-YHSALVGYSA-N;

Ацилин (кодовое название разработки МЕР-104) это аналог гонадотропин-рилизинг гормона (Аналог ГнРГ) и антагонист гонадотропин-рилизинг-гормона (Антагонист ГнРГ), который никогда не продавался.^[1]^[2]^[3] Было показано подавление гонадотропин и тестостерон уровни у мужчин.^[1]^[2]^[3] Ацилин - это пептид и при нормальных обстоятельствах не перорально активный.^[3] По этой причине вместо этого им управлял подкожная инъекция.^[1]^[2]

Смотрите также

§ Антагонисты рецепторов гонадотропин-рилизинг-гормона

использованная литература

^ ^а ^б ^c ^d Herbst KL, Anawalt BD, Amory JK, Bremner WJ (июль 2002 г.). «Ацилин: первое исследование на людях нового мощного антагониста гонадотропин-рилизинг-гормона». J. Clin. Эндокринол. Метаб. 87 (7): 3215–20. Дои:10.1210 / jcem.87.7.8675. PMID 12107227.
^ ^а ^б ^c ^d Herbst KL, Coviello AD, Page S, Amory JK, Anawalt BD, Bremner WJ (декабрь 2004 г.). «Разовая доза мощного антагониста гонадотропин-рилизинг-гормона ацилина подавляет гонадотропины и тестостерон в течение 2 недель у здоровых молодых мужчин». J. Clin. Эндокринол. Метаб. 89 (12): 5959–65. Дои:10.1210 / jc.2003-032123. PMID 15579744.
^ ^а ^б ^c Амори Дж. К., Леонард Т. В., Пейдж СТ, О'Тул Э, МакКенна М. Дж., Бремнер В. Дж. (Август 2009 г.). «Пероральное введение антагониста ГнРГ ацилина в форме таблеток с усилением GIPET резко снижает уровень тестостерона в сыворотке у нормальных мужчин: фармакокинетика и фармакодинамика однократной дозы». Рак-химиотерапия. Pharmacol. 64 (3): 641–5. Дои:10.1007 / s00280-009-1038-1. ЧВК 2721900. PMID 19479252.

Эта препарат, средство, медикамент статья, касающаяся мочеполовая система это заглушка. Вы можете помочь Википедии расширяя это.

[pmid12107227-1] а ^б ^c ^d Herbst KL, Anawalt BD, Amory JK, Bremner WJ (июль 2002 г.). «Ацилин: первое исследование на людях нового мощного антагониста гонадотропин-рилизинг-гормона». J. Clin. Эндокринол. Метаб. 87 (7): 3215–20. Дои:10.1210 / jcem.87.7.8675. PMID 12107227.

[pmid15579744-2] а ^б ^c ^d Herbst KL, Coviello AD, Page S, Amory JK, Anawalt BD, Bremner WJ (декабрь 2004 г.). «Разовая доза мощного антагониста гонадотропин-рилизинг-гормона ацилина подавляет гонадотропины и тестостерон в течение 2 недель у здоровых молодых мужчин». J. Clin. Эндокринол. Метаб. 89 (12): 5959–65. Дои:10.1210 / jc.2003-032123. PMID 15579744.

[pmid19479252-3] а ^б ^c Амори Дж. К., Леонард Т. В., Пейдж СТ, О'Тул Э, МакКенна М. Дж., Бремнер В. Дж. (Август 2009 г.). «Пероральное введение антагониста ГнРГ ацилина в форме таблеток с усилением GIPET резко снижает уровень тестостерона в сыворотке у нормальных мужчин: фармакокинетика и фармакодинамика однократной дозы». Рак-химиотерапия. Pharmacol. 64 (3): 641–5. Дои:10.1007 / s00280-009-1038-1. ЧВК 2721900. PMID 19479252.

[1]

[2]

[3]

Клинические данные

Другие имена	МЕР-104
Маршруты администрация	Подкожная инъекция^[1]^[2]
Класс препарата	Антагонист ГнРГ
Идентификаторы
Название ИЮПАК (2S)-1-[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2р)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2р)-2-[[(2р)-2-[[(2р) -2-ацетамидо-3-нафталин-2-илпропаноил] амино] -3- (4-хлорфенил) пропаноил] амино] -3-пиридин-3-илпропаноил] амино] -3-гидроксипропаноил] амино] -3- ( 4-ацетамидофенил) пропаноил] амино] -3- (4-ацетамидофенил) пропаноил] амино] -4-метилпентаноил] амино] -6- (пропан-2-иламино) гексаноил] -N-[(2р) -1-амино-1-оксопропан-2-ил] пирролидин-2-карбоксамид
Количество CAS	170157-13-8
PubChem CID	16137348
DrugBank	DB11906
ChemSpider	17293858
UNII	S3439D3B35
ЧЭМБЛ	ChEMBL262747
Панель управления CompTox (EPA)	DTXSID60168812
Химические и физические данные
Формула	C₈₀ЧАС₁₀₂ClN₁₅О₁₄
Молярная масса	1533.24 г · моль⁻¹
3D модель (JSmol )	Интерактивное изображение
Улыбки C [C @ H] (C (= O) N) NC (= O) [C @@ H] 1CCCN1C (= O) [C @ H] (CCCCNC (C) C) NC (= O) [C @ H] (CC (C) C) NC (= O) [C @@ H] (CC2 = CC = C (C = C2) NC (= O) C) NC (= O) [C @ H] (CC3 = CC = C (C = C3) NC (= O) C) NC (= O) [C @ H] (CO) NC (= O) [C @@ H] (CC4 = CN = CC = C4) NC (= O) [C @@ H] (CC5 = CC = C (C = C5) Cl) NC (= O) [C @@ H] (CC6 = CC7 = CC = CC = C7C = C6) NC (= O) C
ИнЧИ InChI = 1S / C80H102ClN15O14 / c1-46 (2) 37-63 (72 (102) 89-62 (18-11-12-35-84-47 (3) 4) 80 (110) 96-36-14- 19-70 (96) 79 (109) 85-48 (5) 71 (82) 101) 90-74 (104) 66 (40-53-23-30-60 (31-24-53) 86-49 ( 6) 98) 92-76 (106) 67 (41-54-25-32-61 (33-26-54) 87-50 (7) 99) 94-78 (108) 69 (45-97) 95- 77 (107) 68 (43-56-15-13-34-83-44-56) 93-75 (105) 65 (39-52-21-28-59 (81) 29-22-52) 91- 73 (103) 64 (88-51 (8) 100) 42-55-20-27-57-16-9-10-17-58 (57) 38-55 / h9-10,13,15-17, 20-34,38,44,46-48,62-70,84,97H, 11-12,14,18-19,35-37,39-43,45H2,1-8H3, (H2,82,101) ( H, 85,109) (H, 86,98) (H, 87,99) (H, 88,100) (H, 89,102) (H, 90,104) (H, 91,103) (H, 92,106) (H, 93,105) (H , 94,108) (H, 95,107) / t48-, 62 +, 63 +, 64-, 65-, 66-, 67 +, 68-, 69 +, 70 + / m1 / s1 Ключ: ZWNUQDJANZGVFO-YHSALVGYSA-N