ГРН-529 - GRN-529

ГРН-529
GRN-529.svg
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
ChemSpider
Химические и физические данные
ФормулаC22ЧАС15F2N3О2
Молярная масса391.378 г · моль−1
3D модель (JSmol )

ГРН-529 это препарат, который был разработан Wyeth как отрицательный аллостерический модулятор из метаботропный рецептор глутамата 5 (mGluR5).[1]

Исследование, проведенное Pfizer обнаружили, что GRN-529 снижает повторяющееся поведение без седативных средств и частично повышает общительность на мышах с моделями аутизма. [2]

Другое исследование, проведенное Pfizer, обнаружило терапевтически значимый эффект у животные модели депрессии. Теоретически он действует за счет снижения гиперактивности рецепторов глутамата.[3]

Смотрите также

Рекомендации

  1. ^ США 2010273772, О'Нил С.В., Зегарелли Б.Дж., Спрингер Д.М., Ли Д.З., «Бисарилалкиниламиды как отрицательные аллостерические модуляторы метаботропного глутаматного рецептора 5 (MGLUR5)», опубликовано 28 октября 2010 г., передано Wyeth 
  2. ^ Сильверман Дж. Л., Смит Д. Г., Риццо С. Дж., Каррас М. Н., Тернер С. М., Толу С. С. и др. (Апрель 2012 г.). «Отрицательная аллостерическая модуляция рецептора mGluR5 уменьшает повторяющееся поведение и устраняет социальные дефициты в мышиных моделях аутизма». Научная трансляционная медицина. 4 (131): 131ra51. Дои:10.1126 / scitranslmed.3003501. ЧВК  4904784. PMID  22539775.
  3. ^ Хьюз З.А., Нил С.Дж., Смит Д.Л., Сукофф Риццо С.Дж., Пуличкио С.М., Лотарски С. и др. (Март 2013 г.). «Отрицательная аллостерическая модуляция метаботропного рецептора глутамата 5 приводит к широкому спектру активности, относящейся к устойчивой к лечению депрессии». Нейрофармакология. 66: 202–14. Дои:10.1016 / j.neuropharm.2012.04.007. PMID  22551786.

внешняя ссылка