Буциклат тестостерона - Testosterone buciclate
 | |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Другие имена | Буциклат тестостерона; 17β-буциклат тестостерона; 20 Аэт-1; CDB-1781; Тестостерон 17β- (транс-4-бутилциклогексил) карбоксилат |
| Маршруты администрация | Внутримышечная инъекция |
| Класс препарата | Андроген; Анаболический стероид; Андрогенный эфир |
| Фармакокинетический данные | |
| Биодоступность | Устный: очень низкий Внутримышечный: очень высоко |
| Метаболизм | Печень |
| Устранение период полураспада | Масло семян чая: 20,9 дней (я. )[1][2] касторовое масло: 33,9 дней (я.)[1][2] |
| Экскреция | Моча |
| Идентификаторы | |
| |
| Количество CAS | |
| PubChem CID | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| Панель управления CompTox (EPA) | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C30ЧАС46О3 |
| Молярная масса | 454.695 г · моль−1 |
| 3D модель (JSmol ) | |
| |
| |
Буциклат тестостерона (кодовые названия развития 20 Аэт-1, CDB-1781) это синтетический, введен анаболический андрогенный стероид (AAS), который никогда не продавался.[3][4][5] Он был разработан в сотрудничестве с Отделением разработки противозачаточных средств (CDB) Национальный институт детского здоровья и развития человека (NICHD) и Всемирная организация здоровья (ВОЗ) в 1970-х и начале 1980-х годов для использования в заместительная андрогенная терапия для мужчин гипогонадизм и как потенциал мужской противозачаточный.[3] Впервые он был описан в 1986 году.[4] Лекарство - это сложный эфир андрогена - в частности, C17β букклатный (4-бутилциклогексан-1-карбоксилат) сложный эфир из тестостерон - и является пролекарство тестостерона с очень долгим продолжительность действия при использовании в качестве депо через внутримышечная инъекция.[3][6] Буциклат тестостерона сформулирован как микрокристаллический водная суспензия с определенным размер частицы не менее 75% в диапазоне от 10 до 50 мкм.[7]
Было обнаружено, что однократная внутримышечная инъекция буциклата тестостерона вызывает физиологический уровни тестостерона в пределах нормы у мужчин с гипогонадизмом в течение 3-4 месяцев.[3][1][8][9][2] В период полувыведения и среднее время пребывания (среднее количество времени, в течение которого одна молекула лекарственного средства остается в организме) тестостерона буциклата составляло 29,5 дней и 60,0 дней, соответственно, в то время как тестостерон энантат в касторовое масло были всего 4,5 дня и 8,5 дня.[8][9][2] Буциклат тестостерона также действует дольше, чем ундеканоат тестостерона, который имеет период полувыведения и среднее время пребывания 20,9 дней и 34,9 дней в масло семян чая и 33,9 дня и 36,0 дня в касторовом масле соответственно.[1][9][2] Кроме того, наблюдается всплеск уровня тестостерона при приеме энантата тестостерона и ундеканоата тестостерона, который не наблюдается при использовании буциклата тестостерона, при этом уровни остаются очень однородными и снижаются очень постепенно и постепенно.[1] Буциклат тестостерона может поддерживать уровень тестостерона в пределах нормального мужского диапазона до 20 недель с помощью однократной внутримышечной инъекции.[10]
Буциклат тестостерона способен обратимо и полностью подавлять сперматогенез у мужчин при использовании в достаточно высоких дозировках.[8] Таким образом, результаты клинических исследований использования буциклата тестостерона в качестве мужского противозачаточного средства были многообещающими, и испытания продолжались вплоть до 1995 года.[11] но прогресс в конечном итоге остановился, потому что ВОЗ не смогла найти отраслевого партнера, желающего продолжить разработку препарата.[1] Из-за этого ВОЗ отказалась от буциклата тестостерона и вместо этого сосредоточила свои исследования на ундеканоате тестостерона, который также имеет очень длительный срок действия и имеет то преимущество, что уже был продан и одобрен для медицинского использования.[12]
| Маршрут | Медикамент | Основные торговые марки | Форма | Дозировка |
|---|---|---|---|---|
| Устный | Тестостерона | – | Планшет | 400–800 мг / день (в несколько приемов) |
| Ундеканоат тестостерона | Андриол, Джатензо | Капсула | 40–80 мг 2–4 раза в день (во время еды) | |
| Метилтестостеронб | Андроид, Метандрен, Testred | Планшет | 10-50 мг / день | |
| Флуоксиместеронб | Халотестин, Ора-Тестрил, Ультандрен | Планшет | 5-20 мг / день | |
| Метандиенонб | Дианабол | Планшет | 5-15 мг / день | |
| Местеролонб | Провирон | Планшет | 25–150 мг / день | |
| Буккальный | Тестостерон | Стриант | Планшет | 30 мг 2 раза в день |
| Метилтестостеронб | Метандрен, Оретон Метил | Планшет | 5-25 мг / день | |
| Сублингвальный | Тестостеронб | Тесторальный | Планшет | 5–10 мг 1–4 раза в день |
| Метилтестостеронб | Метандрен, Оретон Метил | Планшет | 10-30 мг / день | |
| Интраназальный | Тестостерон | Натесто | Назальный спрей | 11 мг 3 раза в день |
| Трансдермальный | Тестостерон | АндроГель, Тестим, Тестогель | Гель | 25–125 мг / день |
| Андродерм, AndroPatch, TestoPatch | Не мошоночный патч | 2,5-15 мг / день | ||
| Тестодерм | Пластырь мошонки | 4–6 мг / день | ||
| Axiron | Подмышечный раствор | 30–120 мг / день | ||
| Андростанолон (DHT) | Андрактим | Гель | 100–250 мг / день | |
| Ректальный | Тестостерон | Ректандрон, Тестостеронб | Суппозиторий | 40 мг 2–3 раза в день |
| Инъекция (Я или же SC ) | Тестостерон | Андронак, Стеротат, Виростерон | Водная суспензия | 10–50 мг 2–3 раза в неделю |
| Тестостерона пропионатб | Тестовирон | Масляный раствор | 10–50 мг 2–3 раза в неделю | |
| Тестостерон энантат | Делатестрил | Масляный раствор | 50–250 мг 1 раз в 1–4 недели | |
| Xyosted | Автоинжектор | 50–100 мг 1 раз в неделю | ||
| Ципионат тестостерона | Депо-тестостерон | Масляный раствор | 50–250 мг 1 раз в 1–4 недели | |
| Изобутират тестостерона | Аговирин Депо | Водная суспензия | 50–100 мг 1 раз в 1-2 недели | |
| Фенилацетат тестостеронаб | Перандрен, Андроект | Масляный раствор | 50–200 мг 1 раз / 3–5 недель | |
| Смешанные эфиры тестостерона | Сустанон 100, Сустанон 250 | Масляный раствор | 50–250 мг 1 раз в 2–4 недели | |
| Ундеканоат тестостерона | Aveed, Небидо | Масляный раствор | 750–1000 мг 1 раз в 10–14 недель | |
| Буциклат тестостеронаа | – | Водная суспензия | 600–1000 мг 1 раз / 12–20 недель | |
| Имплант | Тестостерон | Testopel | Пеллет | 150–1200 мг / 3–6 месяцев |
| Примечания: Мужчины производят от 3 до 11 мг тестостерона в день (в среднем 7 мг / день у молодых мужчин). Сноски: а = Никогда не продавался. б = Больше не используется и / или больше не продается. Источники: См. Шаблон. | ||||
| Эфир тестостерона | Форма | Маршрут | ТМаксимум | т1/2 | MRT |
|---|---|---|---|---|---|
| Ундеканоат тестостерона | Капсулы, заполненные маслом | Устный | ? | 1,6 часов | 3,7 часов |
| Тестостерона пропионат | Масляный раствор | Внутримышечная инъекция | ? | 0.8 дней | 1,5 дня |
| Тестостерон энантат | Касторовое масло раствор | Внутримышечная инъекция | 10 дней | 4,5 дня | 8.5 дней |
| Ундеканоат тестостерона | Раствор масла семян чая | Внутримышечная инъекция | 13.0 дней | 20.9 дней | 34.9 дней |
| Ундеканоат тестостерона | Касторовое масло раствор | Внутримышечная инъекция | 11.4 дней | 33.9 дней | 36.0 дней |
| Буциклат тестостеронаа | Водная суспензия | Внутримышечная инъекция | 25,8 дней | 29,5 дней | 60.0 дней |
| Примечания: Ципионат тестостерона имеет фармакокинетику, аналогичную TE. Сноски: а = Никогда не продавался. Источники: См. Шаблон. | |||||
| Медикамент | Форма | Основные торговые марки | Продолжительность |
|---|---|---|---|
| Тестостерон | Водная суспензия | Андронак, Стеротат, Виростерон | 2–3 дня |
| Тестостерона пропионат | Масляный раствор | Андротестон, Перандрен, Тестовирон | 3–4 дня |
| Фенилпропионат тестостерона | Масляный раствор | Тестолент | 8 дней |
| Изобутират тестостерона | Водная суспензия | Аговирин Депо, Перандрен М | 14 дней |
| Смешанные эфиры тестостеронаа | Масляный раствор | Triolandren | 10–20 дней |
| Смешанные эфиры тестостеронаб | Масляный раствор | Депо тестозидов | 14–20 дней |
| Тестостерон энантат | Масляный раствор | Делатестрил | 14–28 дней |
| Ципионат тестостерона | Масляный раствор | Деповирин | 14–28 дней |
| Смешанные эфиры тестостеронаc | Масляный раствор | Сустанон 250 | 28 дней |
| Ундеканоат тестостерона | Масляный раствор | Авид, Небидо | 100 дней |
| Буциклат тестостеронаd | Водная суспензия | 20 Аэт-1, CDB-1781е | 90–120 дней |
| Фенилпропионат нандролона | Масляный раствор | Дураболин | 10 дней |
| Деканоат нандролона | Масляный раствор | Дека Дураболин | 21–28 дней |
| Метандриол | Водная суспензия | Нотандрон, Протандрен | 8 дней |
| Метандриол бисенантоилацетат | Масляный раствор | Notandron Depot | 16 дней |
| Метенолона ацетат | Масляный раствор | Примоболан | 3 дня |
| Метенолона энантат | Масляный раствор | Примоболан Депо | 14 дней |
| Примечание: Все через я. инъекция. Сноски: а = TP, телевидение, и Вт. б = TP и ТКЛ. c = TP, ТЭС, TiCa, и TD. d = Изучено, но никогда не продается. е = Кодовые названия развития. Источники: См. Шаблон. | |||
| Андроген | Структура | Сложный эфир | Относительный мол. масса | Относительный Т содержаниеб | Продолжительностьc | ||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Позиция | Moiety | Тип | Длинаа | Классифицировать | Группа | ||||
| Тестостерон |  | – | – | – | – | 1.00 | 1.00 | 11 | короткий |
| Тестостерона пропионат |  | C17β | Пропановая кислота | Жирная кислота с прямой цепью | 3 | 1.19 | 0.84 | 10 | короткий |
| Изобутират тестостерона |  | C17β | Изомасляная кислота | Ароматическая жирная кислота | – (~3) | 1.24 | 0.80 | 9 | Умеренный |
| Ципионат тестостерона |  | C17β | Циклопентилпропановая кислота | Ароматическая жирная кислота | – (~6) | 1.43 | 0.70 | 8 | Умеренный |
| Фенилпропионат тестостерона |  | C17β | Фенилпропановая кислота | Ароматическая жирная кислота | – (~6) | 1.46 | 0.69 | 7 | Умеренный |
| Изокапроат тестостерона |  | C17β | Изогексановая кислота | Жирная кислота с разветвленной цепью | – (~5) | 1.34 | 0.75 | 6 | Умеренный |
| Тестостерон капроат |  | C17β | Гексановая кислота | Жирная кислота с прямой цепью | 6 | 1.35 | 0.75 | 5 | Умеренный |
| Тестостерон энантат |  | C17β | Гептановая кислота | Жирная кислота с прямой цепью | 7 | 1.39 | 0.72 | 4 | Умеренный |
| Деканоат тестостерона |  | C17β | Декановая кислота | Жирная кислота с прямой цепью | 10 | 1.53 | 0.65 | 3 | Длинный |
| Ундеканоат тестостерона |  | C17β | Ундекановая кислота | Жирная кислота с прямой цепью | 11 | 1.58 | 0.63 | 2 | Длинный |
| Буциклат тестостеронаd |  | C17β | Буциклическая кислотае | Ароматическая карбоновая кислота | – (~9) | 1.58 | 0.63 | 1 | Длинный |
| Сноски: а = Длина сложный эфир в углерод атомы за жирные кислоты с прямой цепью или приблизительная длина сложного эфира в атомах углерода для ароматические жирные кислоты. б = Относительное содержание тестостерона по весу (т. Е. Относительное андрогенный /анаболический потенция ). c = Продолжительность к внутримышечный или же подкожная инъекция в масляный раствор (Кроме TiB и Туберкулез, которые находятся в водная суспензия ). d = Никогда не продавался. е = Буциклическая кислота = транс-4-Бутилциклогексан-1-карбоновая кислота. Источники: Смотрите отдельные статьи. | |||||||||
Смотрите также
Рекомендации
- ^ а б c d е ж Эберхард Нишлаг; Германн Бере (29 июня 2013 г.). Андрология: мужское репродуктивное здоровье и дисфункция. Springer Science & Business Media. С. 316, 412. ISBN 978-3-662-04491-9.
- ^ а б c d е Behre HM, Abshagen K, Oettel M, Hübler D, Nieschlag E (1999). «Внутримышечная инъекция ундеканоата тестостерона для лечения мужского гипогонадизма: исследования фазы I». Евро. J. Эндокринол. 140 (5): 414–9. CiteSeerX 10.1.1.503.1752. Дои:10.1530 / eje.0.1400414. PMID 10229906.
- ^ а б c d C. Coutifaris; Л. Мастроянни (15 августа 1997 г.). Новые горизонты репродуктивной медицины. CRC Press. С. 100–. ISBN 978-1-85070-793-6.
- ^ а б Уильям Ллевеллин (2009). Анаболики. Molecular Nutrition Llc. С. 138–140. ISBN 978-0967930473.
- ^ Behre HM, Nieschlag E (1992). «Буциклат тестостерона (20 Aet-1) у мужчин с гипогонадизмом: фармакокинетика и фармакодинамика нового эфира андрогена длительного действия». J. Clin. Эндокринол. Метаб. 75 (5): 1204–10. Дои:10.1210 / jcem.75.5.1430080. PMID 1430080.
- ^ Шалендер Бхасин (13 февраля 1996 г.). Фармакология, биология и клиническое применение андрогенов: текущее состояние и перспективы на будущее. Джон Вили и сыновья. С. 472–. ISBN 978-0-471-13320-9.
- ^ Герман М. Бере; Герхард Ф. Вайнбауэр; Эберхард Нишлаг (13 февраля 1996 г.). «Тестостерон Буциклат». В Шалендер Бхасин; Генри Л. Габельник; Джеффри М. Спилер (ред.). Фармакология, биология и клиническое применение андрогенов: текущее состояние и перспективы на будущее. Джон Вили и сыновья. С. 471–480. ISBN 978-0-471-13320-9.
Буциклат тестостерона вводится внутримышечно в виде микрокристаллической водной суспензии. [...] После измельчения на воздухе [...] кристаллического буциклата тестостерона до размера частиц не менее 75% в диапазоне 10-50 мкм, лекарство [...] суспендировали в стерильном водном суспензионном носителе. [...].
- ^ а б c Анита Х. Пейн; Мэтью П. Харди (28 октября 2007 г.). Клетка Лейдига в здоровье и болезнях. Springer Science & Business Media. С. 423–. ISBN 978-1-59745-453-7.
- ^ а б c Эберхард Нишлаг; Герман М. Бере; Сьюзан Нишлаг (13 января 2010 г.). Андрология: мужское репродуктивное здоровье и дисфункция. Springer Science & Business Media. С. 441–446. ISBN 978-3-540-78355-8.
- ^ Кэрри Багатель; Уильям Дж. Бремнер (27 мая 2003 г.). Андрогены в здоровье и болезнях. Springer Science & Business Media. С. 146–. ISBN 978-1-59259-388-0.
- ^ Behre HM, Baus S, Kliesch S, Keck C, Simoni M, Nieschlag E (1995). «Потенциал тестостерона буциклата для мужской контрацепции: эндокринные различия между респондентами и неответчиками». J. Clin. Эндокринол. Метаб. 80 (8): 2394–403. Дои:10.1210 / jcem.80.8.7543113. PMID 7543113.
- ^ Нишлаг Э., Кумар Н., Ситрук-Варе Р. (2013). «7α-метил-19-нортестостерон (MENTR): вклад совета населения в исследования мужской контрацепции и лечения гипогонадизма». Контрацепция. 87 (3): 288–95. Дои:10.1016 / j.contraception.2012.08.036. PMID 23063338.