Сельфотель - Selfotel

Сельфотель
Selfotel.png
Клинические данные
Другие именаСельфотель
Легальное положение
Легальное положение
  • В целом: юридические
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭМБЛ
Панель управления CompTox (EPA)
Химические и физические данные
ФормулаC7ЧАС14NО5п
Молярная масса223.165 г · моль−1
3D модель (JSmol )
 ☒NпроверитьY (что это?)  (проверять)

Сельфотель (CGS-19755) - это препарат, который действует как конкурентный Антагонист NMDA, напрямую конкурируя с глутамат для связывания с рецептором.[1] Первоначальные исследования показали, что противосудорожное средство, анксиолитик, обезболивающее и нейропротекторный последствия,[2][3] и первоначально он был исследован для лечения Инсульт,[4] но последующие исследования на животных и людях показали фенциклидин -подобные эффекты,[5][6][7][8] а также ограниченная эффективность и доказательства возможных нейротоксичность при некоторых условиях,[9][10][11] и поэтому клинические разработки были в конечном итоге прекращены.[12][13]

Рекомендации

  1. ^ Леманн Дж., Хатчисон А.Дж., Макферсон С.Е., Мондадори С., Шмутц М., Синтон С.М. и др. (Июль 1988 г.). «CGS 19755, селективный и конкурентный антагонист рецептора возбуждающей аминокислоты типа N-метил-D-аспартата». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии. 246 (1): 65–75. PMID  2899170.
  2. ^ Беннетт Д.А., Леманн Дж., Бернард П.С., Либман Дж. М., Уильямс М., Вуд П. Л. и др. (1990). «CGS 19755: новый конкурентный антагонист рецептора N-метил-D-аспартата (NMDA) с противосудорожными, анксиолитическими и противоишемическими свойствами». Прогресс в клинических и биологических исследованиях. 361: 519–24. PMID  1981269.
  3. ^ France CP, Winger GD, Woods JH (сентябрь 1990 г.). «Обезболивающие, анестезирующие и респираторные эффекты конкурентного антагониста N-метил-D-аспартата (NMDA) CGS 19755 у макак-резусов». Исследование мозга. 526 (2): 355–8. Дои:10.1016 / 0006-8993 (90) 91247-э. HDL:2027.42/28393. PMID  2257491.
  4. ^ Гротта Дж., Кларк В., Коул Б., Петтигрю Л.С., Маккей Б., Голдштейн Л. Б. и др. (Апрель 1995 г.). «Безопасность и переносимость антагониста глутамата CGS 19755 (Selfotel) у пациентов с острым ишемическим инсультом. Результаты рандомизированного исследования фазы IIa». Гладить. 26 (4): 602–5. Дои:10.1161 / 01.str.26.4.602. PMID  7709405.
  5. ^ Беннетт Д.А., Бернард П.С., Амрик К.Л., Уилсон Д.Е., Либман Дж. М., Хатчисон А.Дж. (август 1989 г.). «Поведенческий фармакологический профиль CGS 19755, конкурентного антагониста рецепторов N-метил-D-аспартата». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии. 250 (2): 454–60. PMID  2547931.
  6. ^ Кук В., Вудс Дж. Х., Кольпарт ФК (июнь 1990 г.). «Антагонизм N-метил-D-аспартата и фенциклидин-подобная активность: анализ дискриминации наркотиков». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии. 253 (3): 1017–25. PMID  2193142.
  7. ^ Лу И, Франция, CP, Woods JH (ноябрь 1992 г.). «Толерантность к каталептическому эффекту антагонистов рецептора N-метил-D-аспартата (NMDA) у голубей: перекрестная толерантность между PCP-подобными соединениями и конкурентными антагонистами NMDA». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии. 263 (2): 499–504. PMID  1432686.
  8. ^ Барон С.П., Вудс Дж. Х. (март 1995 г.). «Конкурентные и неконкурентные различия антагонистов N-метил-D-аспартата у голубей: CGS 19755 и фенциклидин». Психофармакология. 118 (1): 42–51. Дои:10.1007 / bf02245248. HDL:2027.42/46346. PMID  7597121.
  9. ^ Моррис Г.Ф., Баллок Р., Маршалл С.Б., Мармару А., Маас А., Маршал Л.Ф. (ноябрь 1999 г.). «Неудача конкурентного антагониста N-метил-D-аспартата Selfotel (CGS 19755) в лечении тяжелой травмы головы: результаты двух клинических испытаний фазы III. Исследователи Selfotel». Журнал нейрохирургии. 91 (5): 737–43. Дои:10.3171 / jns.1999.91.5.0737. PMID  10541229.
  10. ^ Дэвис С. М., Лис К. Р., Альберс Г. В., Динер Х. С., Маркаби С., Карлссон Г., Норрис Дж. (Февраль 2000 г.). «Сельфотел при остром ишемическом инсульте: возможные нейротоксические эффекты антагониста NMDA». Гладить. 31 (2): 347–54. Дои:10.1161 / 01.str.31.2.347. PMID  10657404.
  11. ^ Доусон Д.А., Уодсворт Г., Палмер А.М. (февраль 2001 г.). «Сравнительная оценка эффективности и предрасположенности к побочным эффектам нейропротекторных соединений при экспериментальном инсульте». Исследование мозга. 892 (2): 344–50. Дои:10.1016 / с0006-8993 (00) 03269-8. PMID  11172782.
  12. ^ Ikonomidou C, Turski L (октябрь 2002 г.). «Почему антагонисты рецепторов NMDA не прошли клинические испытания при инсульте и черепно-мозговой травме?». Ланцет. Неврология. 1 (6): 383–6. Дои:10.1016 / с1474-4422 (02) 00164-3. PMID  12849400.
  13. ^ Фарин А., Маршалл Л. Ф. (2004). «Уроки эпидемиологических исследований в клинических испытаниях черепно-мозговой травмы». Acta Neurochirurgica. Добавка. 89: 101–7. Дои:10.1007/978-3-7091-0603-7_14. ISBN  978-3-7091-7206-3. PMID  15335108.