PEAQX - PEAQX

PEAQX
PEAQX.png
Клинические данные
Другие именаPEAQX, NVP-AAM077
Идентификаторы
PubChem CID
ChemSpider
Химические и физические данные
ФормулаC17ЧАС17BrN3О5п
Молярная масса454.217 г · моль−1
3D модель (JSmol )
 ☒NпроверитьY (что это?)  (проверять)

PEAQX конкурентоспособный антагонист на Рецептор NMDA. Первоначально описанный как 100-кратный селективный для рецепторов GluN1 / GluN2A по сравнению с рецепторами GluN1 / GluN2B, более подробные исследования[1] Ki PEAQX показал, что он показывает только 5-кратную разницу в аффинности к рецепторам GluN1 / GluN2A по сравнению с рецепторами GluN1 / GluN2B. Это также мощный противосудорожное средство в испытаниях на животных.[2]

Рекомендации

  1. ^ Frizelle PA, Chen PE, Wyllie DJ (сентябрь 2006 г.). "Константы равновесия для (R) - [(S) -1- (4-бромфенил) этиламино] - (2,3-диоксо-1,2,3,4-тетрагидрохиноксалин-5-ил) -метила] -фосфоновая кислота (NVP-AAM077), действующая на рекомбинантные рецепторы N-метил-D-аспартата NR1 / NR2A и NR1 / NR2B: значение для исследований синаптической передачи ». Молекулярная фармакология. 70 (3): 1022–32. Дои:10.1124 / моль.106.024042. PMID  16778008.
  2. ^ Оберсон Ю.П., Аллгейер Х., Бишофф С., Лингенхель К., Моретти Р., Шмутц М. (апрель 2002 г.). «5-Фосфонометилхиноксалиндионы в качестве конкурентных антагонистов рецептора NMDA с предпочтением композиции человеческого рецептора 1A / 2A, а не композиции 1A / 2B». Письма по биоорганической и медицинской химии. 12 (7): 1099–102. Дои:10.1016 / s0960-894x (02) 00074-4. PMID  11909726.