PF-4840154 - Википедия - PF-4840154
 | |
| Имена | |
|---|---|
| Название ИЮПАК Бензиламид 4-изобутиламино-2- [4- (тетрагидропиран-3-илметил) пиперазин-1-ил] пиримидин-5-карбоновой кислоты | |
| Идентификаторы | |
3D модель (JSmol ) | |
| ЧЭМБЛ | |
| ChemSpider | |
PubChem CID | |
| |
| |
| Характеристики | |
| C26ЧАС38N6О2 | |
| Молярная масса | 466.630 г · моль−1 |
Если не указано иное, данные для материалов приведены в их стандартное состояние (при 25 ° C [77 ° F], 100 кПа). | |
 проверять (что   ?) | |
| Ссылки на инфобоксы | |
PF-4840154 это пиримидин производная открыта Pfizer на своем Сэндвич, Кент исследовательский центр. Соединение является мощным селективным активатором как человеческого (EC50 = 23 нМ) и крысы (EC50 = 97 нМ) TRPA1 каналы.[1] Это соединение вызывает ноцицепция в модели мыши через TRPA1 активация. PF-4840154 используется как ссылка агонист из TRPA1 канал для in vitro высокопроизводительный скрининг целей и превосходит аллилизотиоцианат для этого использовать.[2] В TRPA1 канал считается привлекательной мишенью для боли на основании того факта, что TRPA1 нокаутные мыши показали почти полное ослабление болевого поведения у некоторых доклиническая разработка модели.[3][4]
Смотрите также
Рекомендации
- ^ Саманта А., Киселар Дж., Пумрой Р.А., Хан С, Моисеенкова-Белл В.Ю. Структурные сведения о молекулярном механизме активации и ингибирования TRPA1 мыши. J Gen Physiol. 2018;150(5):751-762. Дои:10.1085 / jgp.201711876
- ^ Ryckmans T, Aubdool AA, Bodkin JV, Cox P, Brain SD, Dupont T, Fairman E, Hashizume Y, Ishii N, Kato T., Kitching L, Newman J, Omoto K, Rawson D, Strover J (июль 2011 г.). «Дизайн и фармакологическая оценка PF-4840154, неэлектрофильный контрольный агонист канала TrpA1». Биоорг. Med. Chem. Lett. (21): 4857–4859. Дои:10.1016 / j.bmcl.2011.06.035. PMID 21741838.
- ^ McNamara CR, Mandel-Brehm J, Bautista DM, Siemens J, Deranian KL, Zhao M, Hayward NJ, Chong JA, Julius D, Moran MM, Fanger CM (август 2007). «TRPA1 опосредует боль, вызванную формалином». Proc. Natl. Акад. Sci. СОЕДИНЕННЫЕ ШТАТЫ АМЕРИКИ. 104 (33): 13525–30. Дои:10.1073 / pnas.0705924104. ЧВК 1941642. PMID 17686976.
- ^ МакМахон С.Б., Вуд Дж. Н. (март 2006 г.). «Повышенная раздражительность и близость к слезам: TRPA1 при воспалительной боли». Клетка. 124 (6): 1123–5. Дои:10.1016 / j.cell.2006.03.006. PMID 16564004.