Лемборексант - Lemborexant
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые наименования | Dayvigo |
| Другие имена | E-2006 |
| Код УВД |
|
| Легальное положение | |
| Легальное положение |
|
| Фармакокинетический данные | |
| Связывание с белками | 94%[1] |
| Метаболизм | Печень (основной: CYP3A4, незначительный: CYP3A5 )[1] |
| Метаболиты | M10[1] |
| Устранение период полураспада | 17–19 часов[1] |
| Экскреция | Кал: 57.4%[1] Моча: 29.1%[1] |
| Идентификаторы | |
| |
| Количество CAS | |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| КЕГГ | |
| ЧЭМБЛ | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C22ЧАС20F2N4О2 |
| Молярная масса | 410.425 г · моль−1 |
| 3D модель (JSmol ) | |
| |
| |
Лемборексант, продается под торговой маркой Dayvigo, это лекарство для лечения бессонница характеризуется трудностями с засыпанием и / или поддержанием сна у взрослых.[1][2] Лемборексант был одобрен в США для использования взрослыми, страдающими бессонницей, в декабре 2019 года.[3][4][2]
Медицинское использование
Лемборексант применяется при лечении бессонница.[1]
Фармакология
Фармакодинамика
Лемборексант - двойственный антагонист из орексин OX1 и OX2 рецепторы.[5][6][7]
Фармакокинетика
В время для пиковых уровней лемборексанта составляет от 1 до 3 часов.[1] Было обнаружено, что высокожировая и высококалорийная еда задерживает время достижения пиковых уровней на 2 часа.[1] Его связывание с белками плазмы in vitro составляет 94%.[1] Лемборексант - это метаболизируется в первую очередь CYP3A4 и в меньшей степени CYP3A5.[1] В период полувыведения лемборексанта - от 17 до 19 часов.[1] Лекарство выделенный в кал (57%) и в меньшей степени моча (29%).[1]
История
В июне 2016 года компания Eisai приступила к этапу III. клинические испытания в США, Франции, Германии, Италии, Японии, Польше, Испании и Великобритании.[8]
В декабре 2019 года лемборексант был одобрен для использования в Соединенных Штатах на основании результатов клинических испытаний SUNRISE 1 и SUNRISE 2 Phase III.[2][9]
Общество и культура
Родовые имена
Лемборексант это родовое имя препарата и его ГОСТИНИЦА.
Фирменные наименования
Лемборексант продается под торговой маркой Dayvigo.[1]
Рекомендации
- ^ а б c d е ж грамм час я j k л м п о https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2019/212028s000lbl.pdf
- ^ а б c «FDA одобряет Dayvigo (лемборексант) для лечения бессонницы у взрослых пациентов». Drugs.com. 23 декабря 2019 г.. Получено 10 января 2020.
- ^ «Разрешения на новые лекарственные препараты на 2019 год». НАС. Управление по контролю за продуктами и лекарствами (FDA). 2 января 2020 г.. Получено 10 января 2020.
Эта статья включает текст из этого источника, который находится в всеобщее достояние. - ^ «Лекарственные средства, одобренные FDA: Лемборексант». НАС. Управление по контролю за продуктами и лекарствами (FDA). Получено 10 января 2020.
- ^ Кристофер, Джон А (2014). «Низкомолекулярные антагонисты рецепторов орексина». Фармацевтический патентный аналитик. 3 (6): 625–638. Дои:10.4155 / ppa.14.46. ISSN 2046-8954. PMID 25489915.
- ^ Кристоф Босс, Кэтрин Росс (2015). «Последние тенденции в исследованиях орексинов - с 2010 по 2015 годы». Письма по биоорганической и медицинской химии. 25 (15): 2875–2887. Дои:10.1016 / j.bmcl.2015.05.012. PMID 26045032.
- ^ Босс, Кристоф (2014). «Антагонисты рецепторов орексина - обзор патента (с 2010 г. по август 2014 г.)». Экспертное заключение о терапевтических патентах. 24 (12): 1367–1381. Дои:10.1517/13543776.2014.978859. ISSN 1354-3776. PMID 25407283. S2CID 21106711.
- ^ «Лемборексант». Специализированная аптечная служба. Архивировано из оригинал 7 ноября 2017 г.. Получено 5 ноября 2017.
- ^ "Снимок испытаний лекарств: Дайвиго". НАС. Управление по контролю за продуктами и лекарствами (FDA). 20 декабря 2019 г.. Получено 24 января 2020. Эта статья включает текст из этого источника, который находится в всеобщее достояние.
Эта статья включает текст из этого источника, который находится в дальнейшее чтение
- Abad VC, Guilleminault C (сентябрь 2018 г.). «Бессонница у пожилых пациентов: рекомендации по фармакологическому лечению». Лекарства от старения. 35 (9): 791–817. Дои:10.1007 / s40266-018-0569-8. PMID 30058034. S2CID 51866276.
- Мерфи П., Молайн М., Мейлебен Д., Розенберг Р., Заммит Дж., Пиннер К., Дхадда С., Хонг К., Джорджи Л., Сатлин А. (ноябрь 2017 г.). «Лемборексант, двойной антагонист рецепторов орексина (DORA) для лечения бессонницы: результаты байесовского, адаптивного, рандомизированного, двойного слепого, плацебо-контролируемого исследования». J Clin Sleep Med. 13 (11): 1289–1299. Дои:10,5664 / jcsm.6800. ЧВК 5656478. PMID 29065953.
- Мерфи П.Дж., Ясуда С., Накай К., Ёсинага Т., Холл N, Чжоу М., Алури Дж., Реге Б., Молин М., Ферри Дж., Дарпо Б. (январь 2017 г.). «Моделирование концентрации-ответа данных ЭКГ из клинических исследований ранней фазы как альтернативный клинический и нормативный подход к оценке риска QT - опыт программы разработки лемборексанта». J Clin Pharmacol. 57 (1): 96–104. Дои:10.1002 / jcph.785. PMID 27338807. S2CID 3711638.
внешняя ссылка
- «Лемборексант». Портал информации о наркотиках. Национальная медицинская библиотека США.
 | Этот препарат, средство, медикамент статья, касающаяся нервная система это заглушка. Вы можете помочь Википедии расширяя это. |