Рецептор брадикинина - Bradykinin receptor

рецептор брадикинина B1
Идентификаторы
СимволBDKRB1
Ген NCBI623
HGNC1029
OMIM600337
RefSeqNM_000710
UniProtP46663
Прочие данные
LocusChr. 14 q32.1-32.2
рецептор брадикинина B2
Идентификаторы
СимволБДКРБ2
Ген NCBI624
HGNC1030
OMIM113503
RefSeqNM_000623
UniProtP30411
Прочие данные
LocusChr. 14 q32.1-32.2

В рецептор брадикинина семья - это группа Рецепторы, сопряженные с G-белком чей главный лиганд это белок брадикинин.

Есть два рецептора брадикинина: B1 рецептор и B2 рецептор.[1]

B1 рецептор

Основная статья: рецептор брадикинина B1

Рецептор брадикинина B1 (B1) представляет собой рецептор, связанный с G-белком, кодируемый геном BDKRB1 у человека. Его основным лигандом является брадикинин, пептид из 9 аминокислот, образующийся при патофизиологических состояниях, таких как воспаление, травма, ожоги, шок и аллергия. B1 Рецептор является одним из двух обнаруженных рецепторов, связанных с G-белком, которые связывают брадикинин и опосредуют ответы на эти патофизиологические состояния.

Белок B1 синтезируется de novo после повреждения ткани, и связывание с рецептором приводит к увеличению концентрации ионов кальция в цитозоле, что в конечном итоге приводит к хроническим и острым воспалительным реакциям.

B2 рецептор

Основная статья: рецептор брадикинина B2

B2 рецептор - это Рецептор, связанный с G-белком, в сочетании с гq и гя. гq стимулирует фосфолипаза C увеличить внутриклеточный свободный кальций и Gя подавляет аденилатциклаза. Кроме того, рецептор стимулирует митоген-активированная протеинкиназа пути. Он повсеместно и конститутивно экспрессируется в здоровых тканях.

B2 рецептор образует комплекс с ангиотензинпревращающим ферментом (АПФ), и считается, что это играет роль во взаимодействии между ренин-ангиотензиновой системой (РАС) и кинин-калликреиновой системой (ККС). Гептапептид ангиотензин (1-7) также усиливает действие брадикинина на B2 рецепторы.[2]

Икатибант это второе поколение B2 антагонист рецептора, который прошел ограниченные клинические испытания при боли и воспалении. FR 173657 является другим перорально активным непептидным антагонистом B2, который прошел ограниченные испытания как обезболивающее и противовоспалительный препарат.

Каллидин также сигнализирует через B2 рецептор.

использованная литература

  1. ^ Лееб-Лундберг Л.М., Марсо Ф., Мюллер-Эстерл В., Петтибон Д.Д., Зурав Б.Л. (2005). «Международный союз фармакологии. XLV. Классификация семейства кининовых рецепторов: от молекулярных механизмов до патофизиологических последствий». Pharmacol. Rev. 57 (1): 27–77. Дои:10.1124 / пр.57.1.2. PMID  15734727.
  2. ^ Фернандес Л., Фортес З.Б., Нигро Д., Тостес Р.С., Сантос Р.А., Кателли де Карвалью М.Х. (2001). «Потенцирование брадикинина ангиотензином- (1-7) на артериолах крыс со спонтанной гипертензией, изученное in vivo». Гипертония. 37 (2 часть 2): 703–9. Дои:10.1161 / 01.hyp.37.2.703. PMID  11230360. Архивировано из оригинал на 2008-05-28. Получено 2007-10-27.

внешние ссылки