Telcagepant - Telcagepant
 | |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Маршруты администрация | Устный |
| Код УВД |
|
| Легальное положение | |
| Легальное положение |
|
| Фармакокинетический данные | |
| Устранение период полураспада | 5–8 часов |
| Идентификаторы | |
| |
| Количество CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR / BPS | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| КЕГГ | |
| ЧЭМБЛ | |
| Панель управления CompTox (EPA) | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C26ЧАС27F5N6О3 |
| Молярная масса | 566.533 г · моль−1 |
| 3D модель (JSmol ) | |
| |
| |
  (что это?) (проверить) | |
Telcagepant (ГОСТИНИЦА ) (кодовое название МК-0974) это антагонист рецепторов пептидов, связанных с геном кальцитонина который был исследуемым препаратом для лечения и профилактики острого мигрень, разработан Merck & Co..[1]
При остром лечении мигрени было обнаружено, что его эффективность равна ризатриптан[2] и золмитриптан[3]
А Фаза IIa клиническое испытание по изучению телкагепанта для профилактика Эпизодическая мигрень была остановлена 26 марта 2009 г. после «выявления двух пациентов со значительным повышением сывороточных трансаминаз».[4]В памятке к местам проведения исследований говорилось, что телкагепант, как предварительно сообщалось, увеличивает уровень печеночного печеночного фермента. аланин трансаминаза (ALT) у «11 из 660 участников рандомизированного (двойного слепого) исследования». Всем участникам исследования было сказано прекратить прием лекарства.[5]
В июле 2011 года компания Merck объявила о прекращении разработки telcagepant.[6]
Смотрите также
использованная литература
- ^ Молекула месяца февраль 2009 г.
- ^ Ho TW, Mannix LK, Fan X, Assaid C, Furtek C, Jones CJ и др. (Апрель 2008 г.). «Рандомизированное контролируемое испытание перорального антагониста рецепторов CGRP, MK-0974, при лечении острых состояний мигрени». Неврология. 70 (16): 1304–12. Дои:10.1212 / 01.WNL.0000286940.29755.61. PMID 17914062. S2CID 11612471.
- ^ Хо ТВ, Феррари МД, Додик Д.В., Галет В, Кост Дж, Фан Х и др. (Декабрь 2008 г.). «Эффективность и переносимость MK-0974 (телкагепант), нового перорального антагониста пептидных рецепторов, связанных с геном кальцитонина, по сравнению с золмитриптаном при острой мигрени: рандомизированное плацебо-контролируемое исследование с параллельным лечением». Ланцет. 372 (9656): 2115–23. Дои:10.1016 / S0140-6736 (08) 61626-8. PMID 19036425. S2CID 43069027.
- ^ Номер клинического исследования NCT00797667 для "MK0974 для профилактики мигрени у пациентов с эпизодической мигренью" в ClinicalTrials.gov
- ^ Merck & Co .: Памятка для всех исследовательских центров США, участвующих в протоколе MK0974-049
- ^ «Пресс-релиз: Merck объявляет финансовые результаты за второй квартал 2011 года». Merck. 29 июля 2011 г. Архивировано с оригинал 12 апреля 2013 г.