Рецептор холецистокинина А - Cholecystokinin A receptor

Доступные белковые структуры:
Pfam	структуры / ECOD
PDB	RCSB PDB; PDBe; PDBj
PDBsum	резюме структуры

Рецептор холецистокинина А, N-концевой домен
	молекулярный комплекс холецистокинина-8 и n-конец рецептора холецистокинина А по данным ЯМР-спектроскопии
Идентификаторы
Символ	ХолецисA-Rec_N
Pfam	PF09193
ИнтерПро	IPR015276
SCOP2	1d6g / Объем / СУПФАМ
Доступные белковые структуры:
Pfam	структуры / ECOD
PDB	RCSB PDB; PDBe; PDBj
PDBsum	резюме структуры

CCKAR
Доступные конструкции
PDB	Поиск ортолога: PDBe RCSB
Список идентификационных кодов PDB
	1D6G, 1HZN
Идентификаторы
Псевдонимы	CCKAR, CCK-A, CCK1-R, CCK1R, CCKRA, рецептор холецистокинина А
Внешние идентификаторы	OMIM: 118444 MGI: 99478 ГомолоГен: 37337 Генные карты: CCKAR
Расположение гена (человек)
Chr.	Хромосома 4 (человек)
Конец	26,490,484 бп
Расположение гена (Мышь)
Chr.	Хромосома 5 (мышь)
Конец	53,707,705 бп
Экспрессия РНК шаблон
	; ;
	Дополнительные данные эталонного выражения
Генная онтология
Молекулярная функция	• Активность рецепторов, связанных с G-белками; • активность преобразователя сигнала; • связывание пептида; • активность рецептора холецистокинина; • связывание пептидного гормона;
Сотовый компонент	• неотъемлемый компонент мембраны; • клеточная мембрана; • неотъемлемый компонент плазматической мембраны; • мембрана;
Биологический процесс	• аксоногенез; • миграция нейронов; • сигнальный путь рецептора, активирующего фосфолипазу C, связанного с G-белком; • развитие переднего мозга; • преобразование сигнала; • регулирование секреции гормонов; • клеточный ответ на гормональный стимул; • ответ на пептид; • Путь передачи сигналов рецептора, сопряженного с G-белком; • сигнальный путь холецистокинина; • пищевое поведение;
	Источники:Amigo / QuickGO
Ортологи
	886
	12425
	ENSG00000163394
	ENSMUSG00000029193
	P32238
	O08786
	NM_000730
	NM_009827; NM_001347354
	NP_000721
	NP_001334283; NP_033957
	Викиданные
Просмотр / редактирование человека	Просмотр / редактирование мыши

В Рецептор холецистокинина А человек белок, также известный как CCKAR или же CCK₁, с CCK₁ теперь будучи ИУФАР -рекомендуемое имя.

Функция

Этот ген кодирует рецептор, связанный с G-белком, который связывает сульфатированные члены семейства холецистокининов (CCK) пептидных гормонов. Этот рецептор является основным физиологическим медиатором секреции ферментов поджелудочной железы и сокращения гладких мышц желчного пузыря и желудка. В центральной и периферической нервной системе этот рецептор регулирует чувство насыщения и высвобождение бета-эндорфина и дофамина.^[5]

Внеклеточный, N-концевой, домен этого белка принимает третичная структура состоящий из нескольких спиральный повороты и дисульфид -связанная петля. Он необходим для взаимодействия рецептора холецистокинина А с его соответствующими гормональный лиганд.^[6]

Селективные лиганды

Агонисты

Холецистокинин
Гастрин
CCK-4
СР-146,131
A-71623 - модифицированный тетрапептид, мощный и селективный CCK_А агонист, IC₅₀ 3,7 нм, селективность 1200x по сравнению с CCK_B, CAS № 130408-77-4

Антагонисты

Смотрите также

внешняя ссылка

«Рецепторы холецистокинина: CCK₁". База данных рецепторов и ионных каналов IUPHAR. Международный союз фундаментальной и клинической фармакологии.

дальнейшее чтение

Варга Г., Балинт А., Бургхардт Б., Д'Амато М. (апрель 2004 г.). «Вовлечение эндогенных рецепторов CCK и CCK1 в моторную функцию толстой кишки». Британский журнал фармакологии. 141 (8): 1275–84. Дои:10.1038 / sj.bjp.0705769. ЧВК 1574909. PMID 15100163.
Ван Дж, Си Й. М., Лю З. Л., Ю Л (июнь 2003 г.). «Холецистокинин, рецептор холецистокинина-A и полиморфизм генов рецептора холецистокинина-B при болезни Паркинсона». Фармакогенетика. 13 (6): 365–9. Дои:10.1097/00008571-200306000-00008. PMID 12777967.
Миллер LJ, Holicky EL, Ulrich CD, Wieben ED (октябрь 1995 г.). «Аномальный процессинг гена рецептора холецистокинина человека в связи с желчными камнями и ожирением». Гастроэнтерология. 109 (4): 1375–80. Дои:10.1016/0016-5085(95)90601-0. PMID 7557108.
Хуппи К., Сиварски Д., Писенья-младший, Ванк С. (февраль 1995 г.). «Хромосомная локализация рецепторов холецистокинина (CCKAR и CCKBR) в желудке и головном мозге у человека и мыши». Геномика. 25 (3): 727–9. Дои:10.1016 / 0888-7543 (95) 80018-Н. ЧВК 6736545. PMID 7759110.
de Weerth A, Pisegna JR, Huppi K, Wank SA (июль 1993 г.). «Молекулярное клонирование, функциональная экспрессия и хромосомная локализация рецептора холецистокинина типа А человека». Сообщения о биохимических и биофизических исследованиях. 194 (2): 811–8. Дои:10.1006 / bbrc.1993.1894. PMID 8343165.
Ульрих С.Д., Фербер И., Холики Е., Хадак Е., Буэлл Г., Миллер Л.Дж. (май 1993 г.). «Молекулярное клонирование и функциональная экспрессия рецептора холецистокинина А желчного пузыря человека». Сообщения о биохимических и биофизических исследованиях. 193 (1): 204–11. Дои:10.1006 / bbrc.1993.1610. PMID 8503909.
Kennedy K, Gigoux V, Escrieut C, Maigret B, Martinez J, Moroder L, Fréhel D, Gully D, Vaysse N, Fourmy D (январь 1997 г.). «Идентификация двух аминокислот рецептора холецистокинина-А человека, которые взаимодействуют с N-концевой частью холецистокинина». Журнал биологической химии. 272 (5): 2920–6. Дои:10.1074 / jbc.272.5.2920. PMID 9006937.
Иноуэ Х., Яннотти К.А., Веллинг К.М., Вейле Р., Донис-Келлер Х., Пермутт, Массачусетс (июнь 1997 г.). «Ген рецептора холецистокинина типа A человека: цитогенетическая локализация, физическое картирование и идентификация двух миссенс-вариантов у пациентов с ожирением и инсулиннезависимым сахарным диабетом (NIDDM)». Геномика. 42 (2): 331–5. Дои:10.1006 / geno.1997.4749. PMID 9192855.
Gigoux V, Escrieut C, Silvente-Poirot S, Maigret B, Gouilleux L, Fehrentz JA, Gully D, Moroder L, Vaysse N, Fourmy D (июнь 1998 г.). «Met-195 рецептора холецистокинина-A взаимодействует с сульфатированным тирозином холецистокинина и имеет решающее значение для перехода рецептора в состояние высокого сродства». Журнал биологической химии. 273 (23): 14380–6. Дои:10.1074 / jbc.273.23.14380. PMID 9603948.
Фунакоши А., Фукамизу Ю., Миясака К. (2000). «Механизм действия антагониста рецептора холецистокинина-А на экзокринную секрецию поджелудочной железы человека. Локализация рецептора CCK-A в двенадцатиперстной кишке человека». Пищеварение. 60 Дополнение 1: 75–80. Дои:10.1159/000051459. PMID 10026437. S2CID 41117645.
Gigoux V, Escrieut C, Fehrentz JA, Poirot S, Maigret B, Moroder L, Gully D, Martinez J, Vaysse N, Fourmy D (июль 1999 г.). «Аргинин 336 и аспарагин 333 сайта связывания рецептора холецистокинина-А человека взаимодействуют с предпоследней аспарагиновой кислотой и С-концевым амидом холецистокинина». Журнал биологической химии. 274 (29): 20457–64. Дои:10.1074 / jbc.274.29.20457. PMID 10400673.
Gigoux V, Maigret B., Escrieut C, Silvente-Poirot S, Bouisson M, Fehrentz JA, Moroder L, Gully D, Martinez J, Vaysse N, Fourmy AD (ноябрь 1999 г.). «Аргинин 197 сайта связывания рецептора холецистокинина-A взаимодействует с сульфатом пептидного агониста холецистокинина». Белковая наука. 8 (11): 2347–54. Дои:10.1110 / пс. 8.11.2347. ЧВК 2144185. PMID 10595537.
Фунакоши А., Миясака К., Мацумото Х., Ямамори С., Такигути С., Катаока К., Таката Й, Мацусуэ К., Коно А., Симоката Х. (январь 2000 г.). «Генная структура рецептора холецистокинина человека (CCK) типа A: содержание жира в организме связано с полиморфизмом промотора гена рецептора CCK типа A». Письма FEBS. 466 (2–3): 264–6. Дои:10.1016 / S0014-5793 (00) 01080-2. PMID 10682840. S2CID 11683500.
Татикава Х., Харада С., Каваниси Й., Окубо Т., Сираиси Х. (апрель 2000 г.). «Новые полиморфизмы гена рецептора холецистокинина А человека: анализ ассоциации с шизофренией». Американский журнал медицинской генетики. 96 (2): 141–5. Дои:10.1002 / (SICI) 1096-8628 (20000403) 96: 2 <141 :: AID-AJMG3> 3.0.CO; 2-R. PMID 10893485.
Giragossian C, Mierke DF (апрель 2001 г.). «Межмолекулярные взаимодействия между холецистокинином-8 и третьей внеклеточной петлей рецептора холецистокинина А». Биохимия. 40 (13): 3804–9. Дои:10.1021 / bi002659n. PMID 11300760.
Schmitz F, Schrader H, Otte J, Schmitz H, Stüber E, Herzig K, Schmidt WE (сентябрь 2001 г.). «Идентификация вариантов сплайсинга рецептора CCK-B / гастрина в мононуклеарных клетках периферической крови человека». Регуляторные пептиды. 101 (1–3): 25–33. Дои:10.1016 / S0167-0115 (01) 00281-6. PMID 11495676. S2CID 22693627.
Тачикава Х., Харада С., Каваниши Ю., Окубо Т., Сузуки Т. (сентябрь 2001 г.). «Связанные полиморфизмы (-333G> T и -286A> G) в промоторной области гена рецептора CCK-A могут быть связаны с шизофренией». Психиатрические исследования. 103 (2–3): 147–55. Дои:10.1016 / S0165-1781 (01) 00276-1. PMID 11549403. S2CID 24442175.
Schmitz F, Göke MN, Otte JM, Schrader H, Reimann B, Kruse ML, Siegel EG, Peters J, Herzig KH, Fölsch UR, Schmidt WE (декабрь 2001 г.). «Клеточная экспрессия рецепторов CCK-A и CCK-B / гастрина в слизистой оболочке желудка человека». Регуляторные пептиды. 102 (2–3): 101–10. Дои:10.1016 / S0167-0115 (01) 00307-X. PMID 11730982. S2CID 42131386.
Окубо Т., Харада С., Хигучи С., Мацусита С. (август 2002 г.). «Исследование локусов количественных признаков в гене CCKAR с предрасположенностью к алкоголизму». Алкоголизм: клинические и экспериментальные исследования. 26 (8 Прил.): 2С – 5С. Дои:10.1111 / j.1530-0277.2002.tb02693.x. PMID 12198366.
Таката Ю., Такеда С., Каванами Т., Такигучи С., Ёсида Ю., Миясака К., Фунакоши А. (2003). «Анализ промотора гена рецептора холецистокинина типа А человека». Журнал гастроэнтерологии. 37 (10): 815–20. Дои:10.1007 / s005350200135. PMID 12424565. S2CID 35526543.

Эта статья включает текст из Национальная медицинская библиотека США, который находится в всеобщее достояние.

Эта статья включает текст из общественного достояния Pfam и ИнтерПро: IPR015276

[refGRCh38Ensembl-1] а ^б ^c ГРЧ38: Ансамбль выпуск 89: ENSG00000163394 - Ансамбль, Май 2017

[refGRCm38Ensembl-2] а ^б ^c GRCm38: выпуск Ensembl 89: ENSMUSG00000029193 - Ансамбль, Май 2017

[3] "Справочник человека по PubMed:". Национальный центр биотехнологической информации, Национальная медицинская библиотека США.

[4] "Ссылка на Mouse PubMed:". Национальный центр биотехнологической информации, Национальная медицинская библиотека США.

[entrez-5] «Ген Entrez: рецептор холецистокинина А CCKAR».

[pmid10555959-6] Pellegrini M, Mierke DF (ноябрь 1999 г.). «Молекулярный комплекс холецистокинина-8 и N-конца рецептора холецистокинина А с помощью ЯМР-спектроскопии». Биохимия. 38 (45): 14775–83. Дои:10.1021 / bi991272l. PMID 10555959.

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]