GPR119 - GPR119

GPR119
Идентификаторы
ПсевдонимыGPR119, GPCR2, рецептор, связанный с G-белком 119
Внешние идентификаторыOMIM: 300513 MGI: 2668412 ГомолоГен: 18670 Генные карты: GPR119
Расположение гена (человек)
Х-хромосома (человек)
Chr.Х-хромосома (человек)[1]
Х-хромосома (человек)
Геномное расположение GPR119
Геномное расположение GPR119
ГруппаXq26.1Начинать130,384,345 бп[1]
Конец130,385,660 бп[1]
Экспрессия РНК шаблон
PBB GE GPR119 gnf1h09789 на fs.png
Дополнительные данные эталонного выражения
Ортологи
РазновидностьЧеловекМышь
Entrez

139760

236781

Ансамбль

ENSG00000147262

ENSMUSG00000051209

UniProt

Q8TDV5

Q7TQP3

RefSeq (мРНК)

NM_178471

NM_181751

RefSeq (белок)

NP_848566

NP_861416

Расположение (UCSC)Chr X: 130,38 - 130,39 МбChr X: 48,67 - 48,67 Мб
PubMed поиск[3][4]
Викиданные
Просмотр / редактирование человекаПросмотр / редактирование мыши

G-белок-связанный рецептор 119 также известный как GPR119 это Рецептор, связанный с G-белком что у людей кодируется GPR119 ген.[5]

GPR119 вместе с GPR55 и GPR18, были замешаны как роман каннабиноидные рецепторы.[6][7][8]

Фармакология

GPR119 экспрессируется преимущественно в поджелудочная железа и желудочно-кишечный тракт у грызунов и людей, а также у мозг у грызунов.[9] Было показано, что активация рецептора вызывает снижение потребления пищи и увеличение массы тела у крыс.[9] Также было показано, что GPR119 регулирует инкретин и инсулин гормон секреция.[10][11][12] В результате были предложены новые препараты, действующие на рецептор, в качестве новых методов лечения ожирение и сахарный диабет.[9][11][13]

Лиганды

Номер эндогенный и синтетический лиганды для этого рецептора были идентифицированы:[14][15][16]

Рекомендации

  1. ^ а б c ГРЧ38: Ансамбль выпуск 89: ENSG00000147262 - Ансамбль, Май 2017
  2. ^ а б c GRCm38: выпуск Ensembl 89: ENSMUSG00000051209 - Ансамбль, Май 2017
  3. ^ "Справочник человека по PubMed:". Национальный центр биотехнологической информации, Национальная медицинская библиотека США.
  4. ^ "Ссылка на Mouse PubMed:". Национальный центр биотехнологической информации, Национальная медицинская библиотека США.
  5. ^ «Ген Entrez: GPR119 G рецептор 119, связанный с белком».
  6. ^ а б c Brown AJ (ноябрь 2007 г.). «Новые каннабиноидные рецепторы». Британский журнал фармакологии. 152 (5): 567–75. Дои:10.1038 / sj.bjp.0707481. ЧВК  2190013. PMID  17906678.
  7. ^ Иззо А.А., Шарки К.А. (апрель 2010 г.). «Каннабиноиды и кишечник: новые разработки и новые концепции». Фармакология и терапия. 126 (1): 21–38. Дои:10.1016 / j.pharmthera.2009.12.005. PMID  20117132.
  8. ^ McHugh D, Hu SS, Rimmerman N, Juknat A, Vogel Z, Walker JM, Bradshaw HB (март 2010 г.). «N-арахидоноилглицин, обильный эндогенный липид, сильно стимулирует направленную клеточную миграцию через GPR18, предполагаемый аномальный рецептор каннабидиола». BMC Neuroscience. 11: 44. Дои:10.1186/1471-2202-11-44. ЧВК  2865488. PMID  20346144.
  9. ^ а б c d е ж Овертон Х.А., Бэббс А.Дж., Доэль С.М., Файф М.С., Гарднер Л.С., Гриффин Дж., Джексон ХК, Проктер М.Дж., Расамисон С.М., Танг-Кристенсен М., Виддоусон П.С., Уильямс ГМ, Рейнет С. (март 2006 г.). «Деорфанизация рецептора, связанного с G-белком, для олеоилэтаноламида и его использование в открытии низкомолекулярных гипофагических агентов». Клеточный метаболизм. 3 (3): 167–75. Дои:10.1016 / j.cmet.2006.02.004. PMID  16517404.
  10. ^ а б c Нинг И, О'Нил К., Лан Х, Панг Л., Шан Л. X., Хос Б. Э., Хедрик Дж. А. (декабрь 2008 г.). «Эндогенные и синтетические агонисты GPR119 различаются сигнальными путями и их влиянием на секрецию инсулина в клетках инсулиномы MIN6c4». Британский журнал фармакологии. 155 (7): 1056–65. Дои:10.1038 / bjp.2008.337. ЧВК  2528830. PMID  18724386.
  11. ^ а б Swaminath G (декабрь 2008 г.). «Рецепторы, связывающие жирные кислоты, и их физиологическая роль при диабете 2 типа». Archiv der Pharmazie. 341 (12): 753–61. Дои:10.1002 / ardp.200800096. PMID  19009545. S2CID  6933463.
  12. ^ Lan H, Vassileva G, Corona A, Liu L, Baker H, Головко A, Abbondanzo SJ, Hu W, Yang S, Ning Y, Del Vecchio RA, Poulet F, Lavernity M, Gustafson EL, Hedrick JA, Kowalski T.J. (май 2009 г.). «GPR119 необходим для физиологической регуляции секреции глюкагоноподобного пептида-1, но не для метаболического гомеостаза». Журнал эндокринологии. 201 (2): 219–30. Дои:10.1677 / JOE-08-0453. PMID  19282326.
  13. ^ а б c Овертон HA, Файф MC, Reynet C (март 2008 г.). «GPR119, новый рецептор-мишень, связанный с G-белком, для лечения диабета 2 типа и ожирения». Британский журнал фармакологии. 153 Дополнение 1: S76–81. Дои:10.1038 / sj.bjp.0707529. ЧВК  2268073. PMID  18037923.
  14. ^ Shah U (июль 2009 г.). «Агонисты GPR119: новый многообещающий подход к лечению диабета 2 типа и связанных с ним метаболических нарушений». Текущее мнение в области открытия и разработки лекарств. 12 (4): 519–32. PMID  19562648.
  15. ^ Годлевски Г., Offertáler L, Wagner JA, Kunos G (сентябрь 2009 г.). «Рецепторы к ацилэтаноламидам-GPR55 и GPR119». Простагландины и другие липидные медиаторы. 89 (3–4): 105–11. Дои:10.1016 / j.prostaglandins.2009.07.001. ЧВК  2751869. PMID  19615459.
  16. ^ Wu Y, Kuntz JD, Carpenter AJ, Fang J, Sauls HR, Gomez DJ, Ammala C, Xu Y, Hart S, Tadepalli S (апрель 2010 г.). «2,5-дизамещенные пиридины как сильные агонисты GPR119». Письма по биоорганической и медицинской химии. 20 (8): 2577–81. Дои:10.1016 / j.bmcl.2010.02.083. PMID  20227877.
  17. ^ Hansen KB, Rosenkilde MM, Knop FK, Wellner N, Diep TA, Rehfeld JF, Andersen UB, Holst JJ, Hansen HS (сентябрь 2011 г.). «2-Олеоилглицерин является агонистом GPR119 и сигнализирует о высвобождении GLP-1 у людей». Журнал клинической эндокринологии и метаболизма. 96 (9): E1409 – E1417. Дои:10.1210 / jc.2011-0647. PMID  21778222.
  18. ^ Семпл Джи, Фиораванти Би, Перейра Джи, Кальдерон I, Уй Дж., Чой К., Сюн Й, Рен А, Морган М, Дэйв В., Томсен В., Унетт DJ, Син Си, Босси С, Кэрролл С., Чу З. Л., Гроттик А. Дж. , Хаузер Е.К., Леонард Дж., Джонс Р.М. (сентябрь 2008 г.). «Открытие первого мощного и орально эффективного агониста сиротского рецептора 119, связанного с G-белком». Журнал медицинской химии. 51 (17): 5172–5. Дои:10.1021 / jm8006867. PMID  18698756.
  19. ^ Джонс Р.М., Леонард Дж., Дж. Базард, Дж. Леманн (октябрь 2009 г.). «Агонисты GPR119 для лечения диабета 2 типа». Экспертное заключение о терапевтических патентах. 19 (10): 1339–59. Дои:10.1517/13543770903153878. PMID  19780700. S2CID  33083682.

дальнейшее чтение

  • Takeda S, Kadowaki S, Haga T, Takaesu H, Mitaku S (июнь 2002 г.). «Идентификация генов рецепторов, связанных с G-белком, из последовательности генома человека». Письма FEBS. 520 (1–3): 97–101. Дои:10.1016 / S0014-5793 (02) 02775-8. PMID  12044878. S2CID  7116392.
  • Fredriksson R, Höglund PJ, Gloriam DE, Lagerström MC, Schiöth HB (ноябрь 2003 г.). «Семь эволюционно законсервированных рецепторов человеческого родопсина G, связанных с белком, не имеющих близких родственников». Письма FEBS. 554 (3): 381–8. Дои:10.1016 / S0014-5793 (03) 01196-7. PMID  14623098. S2CID  11563502.