PSB-SB-487 - Википедия - PSB-SB-487
 | |
| Идентификаторы | |
|---|---|
| |
| PubChem CID | |
| ChemSpider | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C26ЧАС32О4 |
| Молярная масса | 408,53 г · моль−1 |
| 3D модель (JSmol ) | |
| |
| |
PSB-SB-487 это кумарин производная, которая является антагонистом первого сиротский рецептор GPR55. В отличие от более старых антагонистов GPR55, таких как О-1918, PSB-SB-487 обладает хорошей селективностью по отношению к родственному рецептору GPR18, с ИС50 113 нм у GPR55 против 12500 нм у GPR18.[1] Однако он имеет более низкую селективность по сравнению с другими родственными рецепторами, действуя как слабый антагонист в CB1 с Ki 1170 нМ, и частичный агонист при CB2 с Ki 292 нМ.[2]
Смотрите также
Рекомендации
- ^ Ремпель В., Фольц Н., Глэзер Ф, Нигер М., Брезе С., Мюллер К.Э. (июнь 2013 г.). «Антагонисты сиротского рецептора GPR55, сопряженного с G-белком, на основе кумаринового каркаса». Журнал медицинской химии. 56 (11): 4798–810. Дои:10.1021 / jm4005175. PMID 23679955.
- ^ Ремпель В., Фольц Н., Хинц С., Карч Т., Мелициани И., Нигер М. и др. (Сентябрь 2012 г.). «7-Алкил-3-бензилкумарины: универсальный каркас для разработки эффективных и селективных агонистов и антагонистов каннабиноидных рецепторов». Журнал медицинской химии. 55 (18): 7967–77. Дои:10.1021 / jm3008213. PMID 22916707.