LBP-1 (препарат) - Википедия - LBP-1 (drug)
 | |
| Идентификаторы | |
|---|---|
| |
| Количество CAS | |
| PubChem CID | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| Панель управления CompTox (EPA) | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C23ЧАС29ClN6О3 |
| Молярная масса | 472.97 г · моль−1 |
| 3D модель (JSmol ) | |
| |
| |
LBP-1 это препарат, первоначально разработанный Органон для лечения невропатическая боль,[1][2][3] Он действует как мощный и избирательный каннабиноид рецептор агонист, с высокой эффективностью как в CB1 и CB2 рецепторов, но низкое проникновение гематоэнцефалический барьер. Это делает LBP-1 периферически избирательным, и хотя он был эффективен на животных моделях нейропатической боли и аллодиния, он не вызывал адекватного каннабиноидам ответа, указывающего на центральные эффекты, ни при какой испытанной дозе.[4]
Смотрите также
Рекомендации
- ^ Моррисон А. Дж., Адам Дж. М., Бейкер Дж. А., Кэмпбелл Р. А., Кларк Дж. К., Коттни Дж. Э. и др. (Январь 2011 г.). «Дизайн, синтез и взаимосвязь структура-активность индол-3-гетероциклов как агонистов рецептора CB1». Письма по биоорганической и медицинской химии. 21 (1): 506–9. Дои:10.1016 / j.bmcl.2010.10.093. PMID 21075630.
- ^ Кийой Т., Адам Дж. М., Кларк Дж. К., Дэвис К., Иссон А. М., Эдвардс Д. и др. (Март 2011 г.). «Открытие сильнодействующих и пероральных биодоступных гетероциклических агонистов каннабиноидных рецепторов CB1». Письма по биоорганической и медицинской химии. 21 (6): 1748–53. Дои:10.1016 / j.bmcl.2011.01.082. PMID 21316962.
- ^ Рэтклифф П., Адам Дж. М., Бейкер Дж., Бурси Р., Кэмпбелл Р., Кларк Дж. К. и др. (Апрель 2011 г.). «Дизайн, синтез и взаимосвязь структура-активность (индо-3-ил) гетероциклических производных как агонистов рецептора CB1. Открытие клинического кандидата». Письма по биоорганической и медицинской химии. 21 (8): 2541–6. Дои:10.1016 / j.bmcl.2011.02.023. PMID 21411321.
- ^ Адам Дж. М., Кларк Дж., Дэвис К., Эверетт К., Филдс Р., Фрэнсис С. и др. (Апрель 2012 г.). «Агонисты рецепторов CB1 с низким проникновением в мозг для лечения нейропатической боли». Письма по биоорганической и медицинской химии. 22 (8): 2932–7. Дои:10.1016 / j.bmcl.2012.02.048. PMID 22421020.