Org 28312 - Org 28312

Org 28312
Org 28312 structure.png
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
ChemSpider
ЧЭМБЛ
Химические и физические данные
ФормулаC24ЧАС35N3О2
Молярная масса397.563 г · моль−1
3D модель (JSmol )
 ☒NпроверитьY (что это?)  (проверять)

Org 28312 это препарат, разработанный Органон Интернэшнл который действует как мощный каннабиноид рецептор полный агонист на обоих CB1 и CB2 рецепторы. Он был разработан с целью найти вода агонист каннабиноидов, подходящий для внутривенный использовать как обезболивающее, но не приступили к испытаниям на людях, с родственным соединением Org 28611 выбран вместо этого из-за его лучшего проникновения в мозг.[1] В отношения между структурой и деятельностью этих соединений впоследствии были исследованы, что привело к разработке ряда более сильных аналогов, полученных с помощью циклизация вокруг индол или же пиперазин кольца.[2][3]

Смотрите также

Рекомендации

  1. ^ Adam, J.M .; и другие. (2010). «Дизайн, синтез и взаимосвязь структура-активность индол-3-карбоксамидов как новых водорастворимых агонистов каннабиноидных рецепторов CB1». MedChemComm. Королевское химическое общество. 1: 54. Дои:10.1039 / c0md00022a.
  2. ^ Кийой Т., Йорк М., Фрэнсис С., Эдвардс Д., Уокер Г., Хоутон А. К., Коттни Дж. Э., Бейкер Дж., Адам Дж. М. (август 2010 г.). «Дизайн, синтез и исследование взаимосвязи структура-активность конформационно ограниченных аналогов индол-3-карбоксамидов в качестве новых агонистов каннабиноидных рецепторов CB1». Письма по биоорганической и медицинской химии. 20 (16): 4918–21. Дои:10.1016 / j.bmcl.2010.06.067. PMID  20634067.
  3. ^ Мойр Е.М., Йошиидзуми К., Кэрнс Дж., Коули П., Фергюсон М., Иеремия Ф., Кийой Т., Морфи Р., Тирни Дж., Уишарт Дж., Йорк М., Бейкер Дж., Коттни Дж. , Адам Дж. М. (декабрь 2010 г.). «Дизайн, синтез и исследование взаимосвязи структура-активность бициклических пиперазиновых аналогов индол-3-карбоксамидов в качестве новых агонистов каннабиноидных рецепторов CB1». Письма по биоорганической и медицинской химии. 20 (24): 7327–30. Дои:10.1016 / j.bmcl.2010.10.061. PMID  21074434.