О-1812 - O-1812

О-1812
O-1812 structure.png
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
ChemSpider
Панель управления CompTox (EPA)
Химические и физические данные
ФормулаC26ЧАС42N2О2
Молярная масса414.634 г · моль−1
3D модель (JSmol )
 ☒NпроверитьY (что это?)  (проверять)

О-1812 является эйкозаноид производная, связанная с анандамид который действует как мощный и очень избирательный агонист для каннабиноидный рецептор CB1, с Kя 3,4 нМ на CB1 и 3870 нМ при CB2.[1] В отличие от большинства родственных соединений, O-1812 метаболически стабилен против быстрого расщепления ферментами и оказывает каннабиноидоподобный дискриминационный эффект у крыс, который аналогичен, но не идентичен тому, который производится каннабиноидными препаратами других химических классов.[2][3][4][5]

Смотрите также

Рекомендации

  1. ^ Ди Марцо V и др. (Февраль 2001 г.). «Высокоселективный CB1 лиганды каннабиноидных рецепторов и новый CB1/ VR1 "гибридные" лиганды "ваниллоидных рецепторов". Сообщения о биохимических и биофизических исследованиях. 281 (2): 444–51. Дои:10.1006 / bbrc.2001.4354. PMID  11181068.
  2. ^ Баскфилд С.Ю., Мартин Б.Р., Вили Дж. Л. (апрель 2004 г.). «Дифференциальные эффекты Δ9-тетрагидроканнабинол и метанандамид в CB1 нокаутные и мыши дикого типа ". Журнал фармакологии и экспериментальной терапии. 309 (1): 86–91. Дои:10.1124 / jpet.103.055376. PMID  14718593. S2CID  36621393.
  3. ^ Wiley JL и др. (Август 2004 г.). "Сравнение различительного стимулирующего воздействия Δ9-тетрагидроканнабинол и O-1812, мощный и метаболически стабильный аналог анандамида, у крыс ". Экспериментальная и клиническая психофармакология. 12 (3): 173–9. Дои:10.1037/1064-1297.12.3.173. PMID  15301634.
  4. ^ Уайли Дж. Л., Смит Флорида, Раздан Р. К., Дьюи В. Л. (март 2005 г.). «Специфика задачи перекрестной толерантности между Δ9-тетрагидроканнабинол и аналоги анандамида у мышей ». Европейский журнал фармакологии. 510 (1–2): 59–68. Дои:10.1016 / j.ejphar.2005.01.006. PMID  15740725.
  5. ^ Breivogel CS и др. (Июль 2008 г.). «Чувствительность к Δ9-тетрагидроканнабинол избирательно усиливается у мышей β-аррестин2 - / - ». Поведенческая фармакология. 19 (4): 298–307. Дои:10.1097 / FBP.0b013e328308f1e6. ЧВК  2751575. PMID  18622177.