Икатибант - Icatibant

Икатибант
Клинические данные
Торговые наименования	Фиразыр
Другие имена	Мотыга 140, JE 049
AHFS /Drugs.com	Монография
Данные лицензии	ЕС EMA: по ИНН; НАС DailyMed: Икатибант; НАС FDA: Икатибант;
Беременность; категория	Австралия: C; НАС: N (еще не классифицировано); ;
Маршруты; администрация	Подкожный
Код УВД	B06AC02 (КТО) ;
Легальное положение
Легальное положение	Австралия: S4 (Только по рецепту) ; НАС: ℞-только ; ЕС: Только прием ; В общем: ℞ (только по рецепту);
Идентификаторы
	Название ИЮПАК (2S) -2 - [[(3aS, 7aS) -1- [2 - [(2S) -2 - [[(2S) -; 2 - [[2 - [[(4R) -1- [1- [2 - [[(2R) -2-амино-5- (диаминометилиденамино); пентаноил] амино] -5- (диаминометилиденамино) пентаноил] пирролидин-; 2-карбонил] -4-гидроксипирролидин-2-карбонил] амино] ацетил] амино] -; 3-тиофен-2-илпропаноил] амино] -3-гидроксипропаноил]; 3,4-дигидро-1H-изохинолин-3-карбонил]; 2,3,3a, 4,5,6,7,7a-октагидроиндол-2-карбонил] амино] -; 5- (диаминометилиденамино) пентановая кислота;
Количество CAS	130308-48-4 ;
PubChem CID	71364;
IUPHAR / BPS	667;
DrugBank	DB06196 ;
ChemSpider	16736634 ;
UNII	7PG89G35Q7;
КЕГГ	как соль:D04492;
ЧЭБИ	ЧЕБИ: 68556 ;
ЧЭМБЛ	ChEMBL1743581 ;
Панель управления CompTox (EPA)	DTXSID20903963 ;
Химические и физические данные
Формула	C59ЧАС89N19О13S
Молярная масса	1304.54 г · моль−1
3D модель (JSmol )	Интерактивное изображение;
	Улыбки C1CC [C @ H] 2 [C @@ H] (C1) CC (N2C (= O) C3CC4 = CC = CC = C4CN3C (= O) [C @ H] (CO) NC (= O) [C @ H] (CC5 = CC = CS5) NC (= O) ЧПУ (= O) C6C [C @ H] (CN6C (= O) C7CCCN7C (= O) C (CCCN = C (N) N) NC (= O ) [C @@ H] (CCCN = C (N) N) N) O) C (= O) N [C @@ H] (CCCN = C (N) N) C (= O) O;
	ИнЧИ InChI = 1S / C59H89N19O13S / c60-37 (14-5-19-67-57 (61) 62) 48 (82) 72-38 (15-6-20-68-58 (63) 64) 52 (86) 75-22-8-18-43 (75) 54 (88) 77-30-35 (80) 26-44 (77) 50 (84) 70-28-47 (81) 71-40 (27-36- 13-9-23-92-36) 49 (83) 74-41 (31-79) 53 (87) 76-29-34-12-2-1-10-32 (34) 24-46 (76) 55 (89) 78-42-17-4-3-11-33 (42) 25-45 (78) 51 (85) 73-39 (56 (90) 91) 16-7-21-69-59 ( 65) 66 / ч1-2,9-10,12-13,23,33,35,37-46,79-80H, 3-8,11,14-22,24-31,60H2, (H, 70 , 84) (H, 71,81) (H, 72,82) (H, 73,85) (H, 74,83) (H, 90,91) (H4,61,62,67) (H4, 63,64,68) (H4,65,66,69) / t33-, 35 +, 37 +, 38-, 39-, 40-, 41-, 42-, 43-, 44-, 45?, 46 + / m0 / s1 ; Ключ: QURWXBZNHXJZBE-OVZQYVDUSA-N ;
	(что это?) (проверить)

Икатибант, продается под торговой маркой Фиразыр, это лекарство для симптоматического лечения острых приступов наследственный ангионевротический отек (HAE) у взрослых с Ингибитор С1-эстеразы дефицит.^[4]^[2]^[3] Он не эффективен при ангионевротическом отеке, вызванном лекарствами из Ингибитор АПФ учебный класс.^[5]

Это пептидомиметик состоящий из десяти аминокислоты, который является селективным и специфическим антагонистом брадикинин Рецепторы B2. По состоянию на 2014 год это стоило от 8000 до 9000 долларов США за дозу.^[6]^[7]

Механизм действия

Брадикинин - это гормон на основе пептидов, который локально образуется в тканях, очень часто в ответ на травму. Увеличивает проницаемость сосудов, расширяет кровеносные сосуды и причины гладкомышечные клетки заключать соглашение. Брадикинин играет важную роль посредника боли. Избыток брадикинин отвечает за типичные симптомы воспаления, такие как отек, покраснение, перегревание и боль. Эти симптомы опосредованы активацией рецепторов брадикинина B2. Икатибант действует как ингибитор брадикинина, блокируя связывание нативного брадикинина с рецептором брадикинина B2. Мало что известно о влиянии икатибанта на рецептор брадикинина B1.

Нормативный статус

Икатибант получил орфанный препарат статус в Австралии, ЕС, Швейцарии и США для лечения наследственного ангионевротического отека (НАО).^[8]

В ЕС одобрение Европейской комиссии (июль 2008 г.) позволяет Джерини продавать Firazyr в 27 странах-членах Европейского Союза, а также в Швейцарии, Лихтенштейне и Исландии, что делает его первым продуктом, одобренным во всех странах ЕС для лечения HAE.^[4] В США препарат был одобрен FDA 25 августа 2011 года.^[9]

Смотрите также

Экаллантид, еще один препарат для лечения НАО

использованная литература

^ «Икатибант: HOE 140, JE 049, JE049». Лекарства в исследованиях и разработках. 5 (6): 343–8. 2004. Дои:10.2165/00126839-200405060-00006. PMID 15563238.
^ ^а ^б «Фиразырикатибант ацетат раствор для инъекций». DailyMed. 16 декабря 2019 г.. Получено 17 апреля 2020.
^ ^а ^б «Фиразыр ЕПАР». Европейское агентство по лекарствам (EMA). Получено 17 апреля 2020.
^ ^а ^б «Джерини получает одобрение Европейской комиссии на использование фиразыра (икатибанта) для лечения НАО» (Пресс-релиз). Jerini AG. 15 июля 2008 г.. Получено 22 июля 2008.^{[постоянная мертвая ссылка ]}
^ Синерт Р., Леви П., Бернштейн Дж. А., Боди Р., Сивилотти М. Л., Моеллман Дж. И др. (Сентябрь – октябрь 2017 г.). «Рандомизированное испытание икатибанта для ангионевротического отека верхних дыхательных путей, индуцированного ингибитором ангиотензинпревращающего фермента». Журнал аллергии и клинической иммунологии. На практике. 5 (5): 1402–1409.e3. Дои:10.1016 / j.jaip.2017.03.003. PMID 28552382.
^ «Icatibant Spares Invasive Airway Maneuver for Angioedema». Medscape. Получено 12 апреля 2020.
^ Коул С.В., Лундквист Л.М. (январь 2013 г.). «Икатибант для лечения наследственного ангионевротического отека». Летопись фармакотерапии. 47 (1): 49–55. Дои:10.1345 / aph.1R423. PMID 23249729. S2CID 20851631.
^ Longhurst HJ (сентябрь 2010 г.). «Ведение острых приступов наследственного ангионевротического отека: потенциальная роль икатибанта». Здоровье сосудов и управление рисками. 6: 795–802. Дои:10.2147 / vhrm.s4332. ЧВК 2941790. PMID 20859548.
^ «FDA одобряет FIRAZYR (инъекция икатибанта) компании Shire для лечения острых приступов наследственного ангионевротического отека (HAE)» (Пресс-релиз). Шир. Получено 28 августа 2011.

внешняя ссылка

«Икатибант». Портал информации о наркотиках. Национальная медицинская библиотека США.

[1] «Икатибант: HOE 140, JE 049, JE049». Лекарства в исследованиях и разработках. 5 (6): 343–8. 2004. Дои:10.2165/00126839-200405060-00006. PMID 15563238.

[Firazyr_FDA_label-2] а ^б «Фиразырикатибант ацетат раствор для инъекций». DailyMed. 16 декабря 2019 г.. Получено 17 апреля 2020.

[Firazyr_EPAR-3] а ^б «Фиразыр ЕПАР». Европейское агентство по лекарствам (EMA). Получено 17 апреля 2020.

[Jerini2008-4] а ^б «Джерини получает одобрение Европейской комиссии на использование фиразыра (икатибанта) для лечения НАО» (Пресс-релиз). Jerini AG. 15 июля 2008 г.. Получено 22 июля 2008.^{[постоянная мертвая ссылка ]}

[5] Синерт Р., Леви П., Бернштейн Дж. А., Боди Р., Сивилотти М. Л., Моеллман Дж. И др. (Сентябрь – октябрь 2017 г.). «Рандомизированное испытание икатибанта для ангионевротического отека верхних дыхательных путей, индуцированного ингибитором ангиотензинпревращающего фермента». Журнал аллергии и клинической иммунологии. На практике. 5 (5): 1402–1409.e3. Дои:10.1016 / j.jaip.2017.03.003. PMID 28552382.

[6] «Icatibant Spares Invasive Airway Maneuver for Angioedema». Medscape. Получено 12 апреля 2020.

[7] Коул С.В., Лундквист Л.М. (январь 2013 г.). «Икатибант для лечения наследственного ангионевротического отека». Летопись фармакотерапии. 47 (1): 49–55. Дои:10.1345 / aph.1R423. PMID 23249729. S2CID 20851631.

[8] Longhurst HJ (сентябрь 2010 г.). «Ведение острых приступов наследственного ангионевротического отека: потенциальная роль икатибанта». Здоровье сосудов и управление рисками. 6: 795–802. Дои:10.2147 / vhrm.s4332. ЧВК 2941790. PMID 20859548.

[9] «FDA одобряет FIRAZYR (инъекция икатибанта) компании Shire для лечения острых приступов наследственного ангионевротического отека (HAE)» (Пресс-релиз). Шир. Получено 28 августа 2011.

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]

[7]

[8]

[9]

Другие гематологические агенты (B06 )
Ферменты (B06AA )	Бромелайн Химотрипсин Дезоксирибонуклеаза Фибринолизин Гиалуронидаза Стрептокиназа Трипсин
Лекарства, используемые в наследственный ангионевротический отек (B06AC )	С1-ингибитор Конестат альфа Экаллантид Икатибант Ланаделумаб
Другие	Hemin Кризанлизумаб